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Articulo de referencia

Buprenorfina

La buprenorfina , que se vende bajo la marca Subutex , entre otras, es un opioide que se utiliza para tratar el trastorno por consumo de opioides , el dolor agudo y el dolor cró...

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La buprenorfina , que se vende bajo la marca Subutex , entre otras, es un opioide que se utiliza para tratar el trastorno por consumo de opioides , el dolor agudo y el dolor crónico . [18] Se puede utilizar debajo de la lengua (sublingual) , en la mejilla (bucal) , mediante inyección ( intravenosa y subcutánea ), como parche cutáneo (transdérmico) o como implante . [18] [19] En el caso del trastorno por consumo de opioides, el paciente debe tener síntomas moderados de abstinencia de opioides antes de que se pueda administrar buprenorfina bajo la observación directa de un proveedor de atención médica. [18]

En los Estados Unidos, la formulación combinada de buprenorfina/naloxona (Suboxone) generalmente se prescribe para desalentar el uso indebido mediante inyección. [18] Sin embargo, más recientemente se ha puesto en duda la eficacia de la naloxona para prevenir el uso indebido, y las preparaciones de buprenorfina combinadas con naloxona podrían ser potencialmente menos seguras que la buprenorfina sola. [20] El alivio máximo del dolor generalmente se produce en una hora con efectos hasta 24 horas. [18] La buprenorfina afecta diferentes tipos de receptores opioides de diferentes maneras. [18] Dependiendo del tipo de receptor opioide , puede ser un agonista , agonista parcial o antagonista . [18] La actividad de la buprenorfina como agonista/antagonista es importante en el tratamiento del trastorno por uso de opioides: alivia los síntomas de abstinencia de otros opioides e induce cierta euforia, pero también bloquea la capacidad de muchos otros opioides, incluida la heroína, de causar un efecto. A diferencia de los agonistas completos como la heroína o la metadona, la buprenorfina tiene un efecto techo, de modo que tomar más medicamento más allá de cierto punto no aumentará los efectos de la droga. [21]

Los efectos secundarios pueden incluir depresión respiratoria (disminución de la respiración), somnolencia, insuficiencia suprarrenal , prolongación del intervalo QT , presión arterial baja , reacciones alérgicas , estreñimiento y adicción a los opioides. [18] [22] Entre aquellos con antecedentes de convulsiones , existe un riesgo de convulsiones adicionales. [18] La abstinencia de opioides después de suspender la buprenorfina es generalmente menos grave que con otros opioides. [18] No está claro si el uso durante el embarazo es seguro, pero el uso durante la lactancia probablemente sea seguro, ya que la dosis que recibe el bebé es del 1 al 2 % de la dosis materna, en función del peso. [23] [18]

La buprenorfina fue patentada en 1965 y aprobada para uso médico en los Estados Unidos en 1981. [18] [24] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [25] Además de su prescripción como analgésico, es un medicamento común utilizado para tratar trastornos por consumo de opioides, como la adicción a la heroína . [26] En 2020, fue el medicamento número 186 más recetado en los Estados Unidos, con más de 2,8  millones de recetas. [27] [28] La buprenorfina también se puede utilizar de forma recreativa por el subidón que puede producir. [26] En los Estados Unidos, la buprenorfina es una sustancia controlada de la lista III . [26]

Usos médicos

Trastorno por consumo de opioides

Parches de buprenorfina en la bolsa con el envase: a la izquierda se muestra un parche extraído. En Gran Bretaña, los parches de buprenorfina se denominan Butec 5, Butec 10, etc.

La buprenorfina se utiliza para tratar a personas con trastorno por consumo de opioides . [18] [29] : 84–7  En los EE. UU., la formulación combinada de buprenorfina/naloxona generalmente se prescribe para disuadir la inyección, ya que se cree que la naloxona , un antagonista opioide, causa abstinencia aguda si la formulación se tritura y se inyecta. [18] [30] : 99  Tomada por vía oral, la naloxona prácticamente no tiene efecto, debido al metabolismo de primer paso extremadamente alto del fármaco y su baja biodisponibilidad (2%). [31] Sin embargo, a partir de 2020 se ha puesto en duda la eficacia de la naloxona para prevenir el uso indebido por inyección y las preparaciones que incluyen naloxona podrían incluso ser menos seguras que las preparaciones que contienen únicamente buprenorfina. Como anécdota, los usuarios de foros en línea relacionados con las drogas han declarado que pudieron alcanzar un estado de euforia inyectándose preparaciones de buprenorfina a pesar de estar combinadas con naloxona. [20]

Antes de comenzar a tomar buprenorfina, generalmente se recomienda a las personas que esperen el tiempo suficiente después de su última dosis de opioide hasta que presenten algunos síntomas de abstinencia para permitir que el medicamento se una a los receptores, ya que si se toma demasiado pronto, la buprenorfina puede desplazar a otros opioides unidos a los receptores y precipitar una abstinencia aguda. Luego, se ajusta la dosis de buprenorfina hasta que los síntomas mejoren y las personas permanecen con una dosis de mantenimiento de 8 a 16 mg. [30] : 99–100  [32]

Debido a que la abstinencia es incómoda y disuasoria para muchos pacientes, los usuarios han solicitado diferentes medios para iniciar el tratamiento. [33] El método bernés, también conocido como microdosificación, se describió en 2016, en el que se administran dosis muy pequeñas de buprenorfina (0,2 a 0,5 mg) mientras los pacientes todavía están usando opioides callejeros y sin precipitar la abstinencia, con los niveles del medicamento titulando lentamente hacia arriba. [34] Este método ha sido utilizado por algunos proveedores a partir de la década de 2020. [35]

Buprenorfina versus metadona

Tanto la buprenorfina como la metadona son medicamentos utilizados para la desintoxicación y la terapia de reemplazo de opioides , y parecen tener una eficacia similar según datos limitados. [36] Ambos son seguros para mujeres embarazadas con trastorno por consumo de opioides, [30] : 101  [32] aunque la evidencia preliminar sugiere que la metadona tiene más probabilidades de causar síndrome de abstinencia neonatal . [37] En los EE. UU. y la Unión Europea, solo las clínicas designadas pueden recetar metadona para el trastorno por consumo de opioides, lo que requiere que los pacientes viajen a la clínica diariamente. Si los pacientes están libres de drogas durante un período, se les puede permitir recibir "dosis para llevar a casa", lo que reduce sus visitas a tan solo una vez por semana. Alternativamente, los médicos en los EE. UU. o Europa que han completado la capacitación básica (8 a 24 horas en los EE. UU.) y recibieron una exención/licencia que permite la prescripción del medicamento han podido recetar un suministro de buprenorfina de hasta un mes. [29] : 84–5  En Francia, la prescripción de buprenorfina para el trastorno por consumo de opioides se ha permitido sin ninguna capacitación especial ni restricciones desde 1995, lo que resultó en el tratamiento de aproximadamente diez veces más pacientes por año con buprenorfina que con metadona en la década siguiente. [38] En 2021, buscando abordar los niveles récord de sobredosis de opioides, Estados Unidos también eliminó el requisito de una exención especial para los médicos prescriptores. [39] No está claro si este cambio será suficiente para afectar la prescripción, ya que incluso antes del cambio, hasta la mitad de los médicos con una exención que les permitía recetar buprenorfina no lo hacían, y un tercio de los médicos sin exención informaron que nada los induciría a recetar buprenorfina para el trastorno por consumo de opioides. [40]

Dolor crónico

Hay un parche transdérmico disponible para el tratamiento del dolor crónico. [18] Estos parches no están indicados para su uso en el dolor agudo, el dolor que se espera que dure solo por un período corto o el dolor después de una cirugía, ni se recomiendan para la adicción a los opioides. [41]

Potencia

Para la dosificación equianalgésica , cuando se usa por vía sublingual, la potencia de la buprenorfina es aproximadamente de 40 a 70 veces la de la morfina. [42] [43] [44] Cuando se usa como parche transdérmico, la potencia de la buprenorfina puede ser de 100 a 115 veces la de la morfina. [42] [45]

Efectos adversos

Tabla del estudio ISCD de 2010 que clasifica diversas drogas (legales e ilegales) según las declaraciones de expertos en daños causados ​​por drogas. Se determinó que la buprenorfina era la 19.ª droga más peligrosa en general. [46]
Una evaluación de 2007 del daño causado por el uso recreativo de drogas (daño físico medio y riesgo de dependencia medio): la buprenorfina ocupó el 9.º lugar en dependencia, el 8.º en daño físico y el 11.º en daño social. [47]

Las reacciones adversas comunes asociadas con el uso de buprenorfina, similares a las de otros opioides, incluyen náuseas y vómitos, somnolencia, mareos, dolor de cabeza, pérdida de memoria, inhibición cognitiva y neuronal, transpiración, picazón, boca seca, encogimiento de las pupilas de los ojos ( miosis ), hipotensión ortostática , dificultad eyaculatoria masculina, disminución de la libido y retención urinaria . El estreñimiento y los efectos del sistema nervioso central (SNC) se observan con menos frecuencia que con la morfina. [48] La apnea central del sueño también se ha informado como un efecto secundario del uso a largo plazo de buprenorfina. [49] [50]

Efectos respiratorios

El efecto secundario más grave asociado con la buprenorfina es la depresión respiratoria (respiración insuficiente). [18] Ocurre con más frecuencia en quienes también toman benzodiazepinas o alcohol , o tienen una enfermedad pulmonar subyacente. [18] Los agentes de reversión habituales para los opioides, como la naloxona, pueden ser solo parcialmente efectivos y pueden requerirse esfuerzos adicionales para apoyar la respiración. [18] La depresión respiratoria puede ser menor que con otros opioides, particularmente con el uso crónico. [32] Sin embargo, en el contexto del manejo del dolor agudo, la buprenorfina parece causar la misma tasa de depresión respiratoria que otros opioides como la morfina. [51] La apnea central del sueño es posible con el uso a largo plazo, posiblemente resolviéndose con la reducción de la dosis. [49] [50]

Dependencia de buprenorfina

El tratamiento con buprenorfina conlleva el riesgo de causar dependencia psicológica o fisiológica (física). Tiene un inicio de acción lento, con una duración de acción prolongada y una semivida prolongada de 24 a 60 horas. Una vez que el paciente se ha estabilizado con la medicación (buprenorfina) y el programa, quedan tres opciones: el uso continuo (medicación con buprenorfina únicamente), cambiar a una combinación de buprenorfina y naloxona o una retirada supervisada por un médico. [32]

Manejo del dolor

Es difícil lograr una analgesia aguda con opioides en personas que usan buprenorfina para el manejo del dolor. [52] Sin embargo, una revisión sistemática no encontró ningún beneficio claro en suspender o interrumpir el uso de buprenorfina cuando se usa en la terapia de sustitución de opioides para facilitar el manejo del dolor perioperatorio, pero se encontró que no reiniciarla planteaba problemas de recaída. Por lo tanto, se recomienda que la terapia de sustitución de opioides con buprenorfina se continúe en el período perioperatorio cuando sea posible. Además, el manejo del dolor preoperatorio en pacientes que toman buprenorfina debe utilizar un enfoque interdisciplinario con analgesia multimodal. [53]

Farmacología

Farmacodinamia

Modulador del receptor opioide

Se ha informado que la buprenorfina posee las siguientes actividades farmacológicas : [57]

  • Receptor μ-opioide (MOR): Agonista parcial de muy alta afinidad : [64] en dosis bajas, los efectos mediados por MOR de la buprenorfina son comparables a los de otros narcóticos, pero estos efectos alcanzan un "techo" a medida que la población de receptores se satura. [59] Este comportamiento es responsable de varias propiedades únicas: la buprenorfina reduce en gran medida el efecto de la mayoría de los demás agonistas MOR, [65] puede causar abstinencia precipitada cuando se usa en personas con dependencia activa de opioides, [65] y tiene una menor incidencia de depresión respiratoria y sobredosis fatal en relación con los agonistas MOR completos. [66]
  • Receptor opioide κ (KOR): antagonista de alta afinidad/agonista parcial débil [64] : se plantea la hipótesis de que esta actividad subyace a algunos de los efectos de la buprenorfina en los trastornos del estado de ánimo y la adicción. [67] [68] [69]
  • Receptor opioide δ (DOR): antagonista de alta afinidad [64] [70]
  • Receptor de nociceptina (NOP, ORL-1): afinidad débil, agonista parcial muy débil [64]

En términos simplificados, la buprenorfina puede considerarse esencialmente un modulador del receptor opioide agonista-antagonista mixto no selectivo , [71] que actúa como un agonista parcial débil de afinidad inusualmente alta del MOR, un antagonista de alta afinidad del KOR y DOR, y un agonista parcial muy débil de afinidad relativamente baja del ORL-1/NOP. [59] [72] [65] [73] [74] [75]

Aunque la buprenorfina es un agonista parcial del MOR, estudios en humanos han encontrado que actúa como un agonista completo con respecto a la analgesia en individuos intolerantes a los opioides. [76] Por el contrario, la buprenorfina se comporta como un agonista parcial del MOR con respecto a la depresión respiratoria . [76]

También se sabe que la buprenorfina se une con alta afinidad y antagoniza el supuesto receptor opioide ε . [77] [78]

La eficacia analgésica completa de la buprenorfina requiere variantes de empalme del receptor opioide μ asociadas tanto al exón 11 [79] como al exón 1. [80]

No se cree que los metabolitos activos de la buprenorfina sean clínicamente importantes en sus efectos sobre el SNC. [76]

En estudios de imágenes por tomografía por emisión de positrones (PET) , se encontró que la buprenorfina disminuía la disponibilidad de MOR en todo el cerebro debido a la ocupación del receptor en un 41 % (es decir, 59 % de disponibilidad) con 2 mg, 80 % (es decir, 20 % de disponibilidad) con 16 mg y 84 % (es decir, 16 % de disponibilidad) con 32 mg. [81] [82] [83] [84]

Otras acciones

A diferencia de otros opioides y antagonistas opioides, la buprenorfina se une débilmente al receptor sigma y posee poca o ninguna actividad en él . [85] [86]

La buprenorfina también bloquea los canales de sodio dependientes de voltaje a través del sitio de unión del anestésico local , y esto es la base de sus potentes propiedades anestésicas locales. [63]

De manera similar a varios otros opioides, también se ha descubierto que la buprenorfina actúa como un agonista del receptor tipo Toll 4 , aunque con muy baja afinidad. [61]

Farmacocinética

La buprenorfina se metaboliza en el hígado , a través de las isoenzimas CYP3A4 (también parece estar implicada la CYP2C8 ) del sistema enzimático del citocromo P450 , en norbuprenorfina (por N -desalquilación). La glucuronidación de la buprenorfina se lleva a cabo principalmente por UGT1A1 y UGT2B7 , y la de la norbuprenorfina por UGT1A1 y UGT1A3 . Estos glucurónidos se eliminan luego principalmente a través de la excreción en la bilis . La semivida de eliminación de la buprenorfina es de 20 a 73 horas (media de 37 horas). Debido a la eliminación principalmente hepática, no existe riesgo de acumulación en personas con insuficiencia renal . [87]

Uno de los principales metabolitos activos de la buprenorfina es la norbuprenorfina, que, a diferencia de la propia buprenorfina, es un agonista completo de MOR, DOR y ORL-1, y un agonista parcial de KOR. [88] [89] Sin embargo, en relación con la buprenorfina, la norbuprenorfina tiene una potencia antinociceptiva extremadamente pequeña (1/50 de la de la buprenorfina), pero deprime notablemente la respiración (10 veces más que la buprenorfina). [90] Esto puede explicarse por la muy pobre penetración cerebral de la norbuprenorfina debido a una alta afinidad del compuesto por la P-glicoproteína . [90] A diferencia de la norbuprenorfina, la buprenorfina y sus metabolitos glucurónidos son transportados de manera insignificante por la P-glicoproteína. [90]

Los glucurónidos de buprenorfina y norbuprenorfina también son biológicamente activos y representan los principales metabolitos activos de la buprenorfina. [91] La buprenorfina-3-glucurónido tiene afinidad por el MOR (K i = 4,9 pM), DOR (K i = 270 nM) y ORL-1 (K i = 36 μM), y no tiene afinidad por el KOR. Tiene un pequeño efecto antinociceptivo y no tiene efecto sobre la respiración. La norbuprenorfina-3-glucurónido no tiene afinidad por el MOR o DOR, pero sí se une al KOR (K i = 300 nM) y ORL-1 (K i = 18 μM). Tiene un efecto sedante pero no tiene efecto sobre la respiración.

Química

La buprenorfina es un derivado semisintético de la tebaína , [92] y es bastante soluble en agua, como su sal de clorhidrato . [93] Se degrada en presencia de luz. [93]

Detección en fluidos corporales

La buprenorfina y la norbuprenorfina pueden cuantificarse en sangre u orina para controlar el uso o el uso recreativo no médico, confirmar un diagnóstico de intoxicación o ayudar en una investigación médico-legal. Existe una superposición significativa de concentraciones de la droga en los fluidos corporales dentro del posible espectro de reacciones fisiológicas que van desde asintomáticas hasta comatosas. Por lo tanto, conocer tanto la vía de administración de la droga como el nivel de tolerancia a los opioides del individuo es fundamental cuando se interpretan los resultados. [94]

Historia

En 1969, los investigadores de Reckitt y Colman (ahora Reckitt Benckiser ) habían pasado 10 años intentando sintetizar un compuesto opioide "con estructuras sustancialmente más complejas que la morfina [que] pudiera retener las acciones deseables mientras eliminaba los efectos secundarios indeseables". La dependencia física y la abstinencia de la buprenorfina en sí siguen siendo problemas importantes ya que la buprenorfina es un opioide de acción prolongada. [95] Reckitt tuvo éxito cuando los investigadores sintetizaron RX6029 que había demostrado ser exitoso en la reducción de la dependencia en animales de prueba. RX6029 se denominó buprenorfina y comenzaron los ensayos en humanos en 1971. [96] [97] En 1978, la buprenorfina se lanzó por primera vez en el Reino Unido como una inyección para tratar el dolor severo, con una formulación sublingual lanzada en 1982.

Sociedad y cultura

Regulación

Estados Unidos

En los Estados Unidos, la buprenorfina y la buprenorfina con naloxona fueron aprobadas para el trastorno por consumo de opioides por la Administración de Alimentos y Medicamentos en octubre de 2002. [98] La DEA reprogramó la buprenorfina de un fármaco de la lista V a un fármaco de la lista III justo antes de su aprobación. [99] El ACSCN para la buprenorfina es 9064, y al ser una sustancia de la lista III, no tiene una cuota de fabricación anual impuesta por la DEA. [100] La sal en uso es el clorhidrato, que tiene una relación de conversión de base libre de 0,928.

En los años previos a la aprobación de la buprenorfina/naloxona, Reckitt Benckiser había presionado al Congreso para que ayudara a redactar la Ley de Tratamiento de la Adicción a las Drogas de 2000, que otorgaba autoridad al Secretario de Salud y Servicios Humanos para conceder una exención a los médicos con cierta formación para recetar y administrar estupefacientes de las listas III, IV o V para el tratamiento de la adicción o la desintoxicación. Antes de que se aprobara esta ley, ese tratamiento sólo se permitía en clínicas diseñadas específicamente para la adicción a las drogas. [101]

La exención, que se puede conceder tras la finalización de un curso de ocho horas, fue necesaria para el tratamiento ambulatorio de la adicción a los opioides con buprenorfina desde 2000 hasta 2021. Inicialmente, el número de personas que cada médico autorizado podía tratar estaba limitado a 10. Esto se modificó finalmente para permitir que los médicos autorizados trataran hasta 100 personas con buprenorfina para la adicción a los opioides en un entorno ambulatorio. [102] Este límite fue aumentado por la administración Obama, elevando el número de pacientes a los que los médicos pueden recetar a 275. [103] El 14 de enero de 2021, el Departamento de Salud y Servicios Humanos de EE. UU. anunció que la exención ya no sería necesaria para recetar buprenorfina para tratar hasta 30 personas simultáneamente. [104]

Nueva Jersey autorizó a los paramédicos a administrar buprenorfina a las personas en el lugar después de que se hayan recuperado de una sobredosis. [105]

Europa

En la Unión Europea, Subutex y Suboxone, preparados de buprenorfina en comprimidos sublinguales de dosis alta, fueron aprobados para el tratamiento del trastorno por consumo de opioides en septiembre de 2006. [106] En los Países Bajos , la buprenorfina es una droga de la lista II de la Ley del Opio , aunque se aplican normas y directrices especiales a su prescripción y dispensación. En Francia, la prescripción de buprenorfina por médicos generales y su dispensación en farmacias está permitida desde mediados de los años 1990 como respuesta al VIH y al riesgo de sobredosis. Las muertes causadas por sobredosis de heroína se redujeron en cuatro quintas partes entre 1994 y 2002, y la incidencia del SIDA entre las personas que se inyectan drogas en Francia descendió del 25% a mediados de los años 1990 al 6% en 2010. [107]

Barreras de acceso

En Estados Unidos, el precio de lista de una forma inyectable de acción prolongada es de cinco a veinte veces más alto que el de una pastilla diaria. [108] Esto ha reducido la cantidad de personas que pueden obtener una dosis única mensual, en lugar de pastillas diarias. [108] Algunas cárceles consideran que la forma más cara es una compensación positiva: una única inyección mensual puede ser más simple y más fácil de manejar para el personal que los viajes diarios al dispensario para que una enfermera proporcione una pastilla y se asegure de que se haya tragado. [108]

Nombres de marca

La buprenorfina está disponible bajo las marcas Cizdol, Brixadi (aprobada en los EE. UU. por la FDA para el tratamiento de adicciones en 2023), Suboxone (con naloxona), Subutex (generalmente utilizado para el trastorno por consumo de opioides), Zubsolv, Bunavail, Buvidal (aprobado en el Reino Unido, Europa y Australia para el tratamiento de adicciones en 2018), Sublocade (aprobado en los EE. UU. en 2018), [109] [110] [111] Probuphine, Temgesic ( comprimidos sublinguales para dolor moderado a intenso), Buprenex (soluciones inyectables que a menudo se utilizan para el dolor agudo en entornos de atención primaria), Norspan y Butrans ( preparaciones transdérmicas utilizadas para el dolor crónico). [93] En Polonia, la buprenorfina está disponible bajo los nombres comerciales Bunondol (para el tratamiento del dolor cuando la morfina es insuficiente; cantidades de 0,2 mg y 0,4 mg) y Bunorfin (para la sustitución de adictos en cantidades de 2 y 8 mg).

Investigación

Microdosificación

Hay cierta evidencia de que un régimen de microdosis de buprenorfina , iniciado antes de que aparezcan los síntomas de abstinencia de opioides , puede ser eficaz para ayudar a las personas a dejar atrás la dependencia de opioides. [112]

Depresión

Algunas evidencias apoyan el uso de buprenorfina para la depresión. [113] La buprenorfina/samidorfano , un producto combinado de buprenorfina y samidorfano (un antagonista preferencial del receptor μ-opioide ), parece ser útil para la depresión resistente al tratamiento . [114]

Shenzhen ScienCare Pharmaceutical está desarrollando en China un implante de buprenorfina (nombre en código de desarrollo SK-2110) para el tratamiento del trastorno depresivo mayor refractario. [115] [116]

Dependencia de la cocaína

En combinación con samidorfán o naltrexona (antagonistas de los receptores μ-opioides), la buprenorfina está bajo investigación para el tratamiento de la dependencia de la cocaína , y recientemente demostró su eficacia para esta indicación en un ensayo clínico a gran escala (n = 302) (a una dosis alta de buprenorfina de 16 mg, pero no a una dosis baja de 4 mg). [117] [118]

Abstinencia neonatal

La buprenorfina se ha utilizado en el tratamiento del síndrome de abstinencia neonatal , [119] una afección en la que los recién nacidos expuestos a opioides durante el embarazo muestran signos de abstinencia. [120] En los Estados Unidos, su uso actualmente está limitado a los bebés inscritos en un ensayo clínico realizado bajo una solicitud de nuevo fármaco en investigación (IND) aprobada por la FDA. [121] La investigación preliminar sugiere que la buprenorfina está asociada con un menor tiempo de hospitalización para los neonatos, en comparación con la metadona. [122] Una formulación etanólica utilizada en neonatos es estable a temperatura ambiente durante al menos 30 días. [123]

Usos veterinarios

Los veterinarios administran buprenorfina para el dolor perioperatorio , en particular en gatos, donde sus efectos son similares a los de la morfina. El estatus legal del fármaco y su menor potencial de abuso en humanos lo convierten en una alternativa atractiva a otros opioides. [124]

Tiene uso médico veterinario para el tratamiento del dolor en perros y gatos, así como en otros animales. [125] [126] [127]

Referencias

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