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Sulfadimetoxina

La sulfadimetoxina (o sulfadimetoxina , nombres comerciales Di-Methox o Albon ) es un antimicrobiano sulfonamida de acción prolongada utilizado en medicina veterinaria. Se utili...

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La sulfadimetoxina (o sulfadimetoxina , nombres comerciales Di-Methox o Albon ) es un antimicrobiano sulfonamida de acción prolongada utilizado en medicina veterinaria. Se utiliza para tratar diversas infecciones, incluidas las respiratorias, del tracto urinario, entéricas y de tejidos blandos [ 3 ] y puede administrarse sola o combinada con ormetoprim para ampliar su espectro de acción [ 2 ] . Al igual que todas las sulfamidas, la sulfadimetoxina inhibe la síntesis bacteriana de ácido fólico actuando como un inhibidor competitivo del PABA . Es el fármaco más comúnmente prescrito a perros con coccidiosis [ 4 ] .

Mecanismo

Al igual que otras sulfonamidas, la sulfadimetoxina es un inhibidor de la dihidropteroato sintasa . Las bacterias y algunos protozoos no pueden obtener ácido fólico del medio ambiente y, en su lugar, deben sintetizarlo convirtiendo el PABA ( para -aminobenzoato ) en dihidropteroato mediante la enzima dihidropteroato sintasa . Las sulfonamidas actúan como inhibidores competitivos ; al ser estructuralmente similares al PABA, pueden unirse al sitio activo de la enzima e impedir que progrese la síntesis de ácido fólico. El ácido fólico es necesario para que estos organismos produzcan ácidos nucleicos (es decir, ADN y ARN ), que son necesarios para la división celular. [ 5 ] Por lo tanto, tiene un efecto microbiostático en lugar de microbiocida (previene el crecimiento del patógeno en lugar de matarlo) y tiene el efecto más fuerte en las etapas iniciales de una infección, cuando el patógeno se está dividiendo rápidamente. Dado que es microbiostático, la sulfadimetoxina aún requiere que el animal sea capaz de generar una respuesta inmune para matar al patógeno. [ 6 ] [ 3 ]

Con ormetoprim

La sulfadimetoxina puede administrarse sola (como bajo el nombre comercial Albon) o en combinación con ormetoprim como una "sulfonamida potenciada" para aumentar la actividad antimicrobiana. [ 2 ] El ormetoprim es una diaminopiridina que inhibe la dihidrofolato reductasa , enzima que interviene en la vía de síntesis del ácido fólico. Si bien se ha determinado que la proporción óptima de sulfadimetoxina a ormetoprim es de 20:1, se comercializa como una mezcla de 5:1. [ 6 ]

Farmacocinética

A la izquierda, un frasco grande de color ámbar con la etiqueta "Albon (sulfadimetoxina): Suspensión oral al 5 %". A la derecha, un frasco de pastillas de Albon (125 mg, 200 unidades).
Suspensión y frasco de pastillas de sulfadimetoxina, comercializadas bajo el nombre comercial Albon.

La sulfadimetoxina, como todas las sulfonamidas, se difunde fácilmente cuando está en su forma no ionizada y liposoluble , y llega fácilmente a muchos tejidos. Las cantidades relativas están determinadas tanto por su pKa como por el pH de cada tejido. Por lo tanto, los niveles tienden a ser más altos en tejidos y fluidos corporales menos ácidos o en tejidos enfermos con altas concentraciones de leucocitos . [ 7 ] [ 3 ] [ 6 ] Su capacidad de unirse a las proteínas plasmáticas es muy alta, lo que hace que la sulfadimetoxina mantenga niveles sanguíneos más altos que la mayoría de las otras sulfonamidas de acción prolongada. Dosis relativamente bajas pueden dar niveles sanguíneos terapéuticos rápidos y sostenidos. [ 3 ] La mayoría de los animales para los que se comercializa la sulfadimetoxina la acetilan en el hígado para formar acetilsulfadimetoxina, que se secreta en la bilis . Los perros son la excepción; dado que no pueden acetilar las sulfonamidas, excretan la sulfadimetoxina mayormente sin cambios en la orina. Su incapacidad para transformar la sulfadimetoxina también hace que los perros sean más susceptibles a los efectos secundarios negativos. [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]

La sulfadimetoxina tiene una solubilidad relativamente alta al pH que normalmente se encuentra en los riñones y se reabsorbe fácilmente en los túbulos renales , lo que contribuye a su larga vida media. [ 11 ] [ 8 ] El uso de sulfadimetoxina genera preocupación por la posibilidad de que precipite en los riñones, lo que podría provocar cristaluria . Si bien la cristalización no es un evento común en medicina veterinaria, puede evitarse por completo mediante la adición de una diaminopirimidina como el ormetoprim. [ 11 ] [ 6 ] También se recomienda mantener al animal bien hidratado. [ 12 ]

Uso y dosificación

La sulfadimetoxina es el único fármaco aprobado por la FDA para el tratamiento de la coccidioidomicosis intestinal en gatos y perros. [ 2 ] También se utiliza para:

También es una de las pocas sulfonamidas permitidas para el tratamiento de vacas lecheras en lactancia (las otras son la sulfabrometazina y la sulfatoxipiridazina). [ 6 ] La dosis adecuada de sulfadimetoxina depende de la especie animal, la afección médica que se esté tratando y la formulación específica del medicamento. Es importante utilizar una herramienta como la calculadora de dosis de sulfadimetoxina para determinar la dosis correcta según el peso y la especie del animal. [ 13 ] [ 14 ]

Notas

  1. 1 2 "SulfaMed (sulfadimetoxina) Inyección al 40% para uso animal" . Drugs.com . Consultado el 18 de junio de 2017 .
  2. 1 2 3 4 5 6 Riviere JE, Papich MG (13 de mayo de 2013). Farmacología y terapéutica veterinaria . John Wiley & Sons. págs. 836, 845, 857, 1169. ISBN  9781118685907.
  3. 1 2 3 4 "ALBON – suspensión de sulfadimetoxina" . DailyMed . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. 21 de mayo de 2014. Consultado el 17 de junio de 2017 .
  4. ↑ Ward E (2008-12-08). "Coccidiosis en perros" . Conozca a su mascota . Hospitales VCA . Recuperado el 18 de junio de 2017 .
  5. ↑ Bauman RW (2015). Microbiología: Enfermedades por sistema corporal (4.ª ed.). Boston: Pearson. pág. 296. ISBN   9780321918550.
  6. 1 2 3 4 5 "Sulfonamidas y combinaciones de sulfonamidas" . Manual veterinario de Merck . Consultado el 18 de junio de 2017 .
  7. ↑ Stowe CM (1965). "Capítulo 33: Las sulfonamidas". En Jones LM (ed.). Farmacología y terapéutica veterinaria . Ames, Iowa: Iowa State University Press.
  8. 1 2 3 Plumb DC (2011). Manual de medicamentos veterinarios de Plumb (7.ª ed.). Ames, Iowa: Wiley. págs. 951, 954. ISBN   9780470959640.
  9. ↑ Papich MG (2007). Saunders handbook of veterinary drugs (2.ª ed.). St. Louis, Mo: Saunders/Elsevier. ISBN  9781416028888.
  10. ↑ Bridges JW, Kibby MR, Walker SR, Williams RT (octubre de 1968). "Diferencias entre especies en el metabolismo de la sulfadimetoxina" . The Biochemical Journal . 109 (5): 851–6 . doi : 10.1042/bj1090851 . PMC 1187037. PMID 4972257 .  
  11. 1 2 Baggot JD (marzo de 1970). "Algunos aspectos de la persistencia de fármacos en animales domésticos". Investigación en Ciencias Veterinarias . 11 (2): 130– 7. doi : 10.1016/S0034-5288(18)34350-9 . PMID 5499300 . Icono de acceso cerrado
  12. ↑ Equipo editorial de PetCoach. "Sulfadimetoxina (Albon)" . PetCoach .
  13. ↑ "Sulfadimetoxina inyectable al 40%" . dailymed.nlm.nih.gov . Consultado el 7 de julio de 2024 .
  14. ↑ "SOLUCIÓN ORAL DE SULFADIMETOXINA" (PDF) .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos  ( ALBON sulfadimetoxina suspensión ), que es de dominio público .