Tafluprost

El tafluprost (nombres comerciales Taflotan de Santen Pharmaceutical , Zioptan de Merck en EE. UU. y Saflutan de Mundipharma en Australia) es un análogo de la prostaglandina . Se utiliza tópicamente (en forma de gotas oftálmicas ) para controlar la progresión del glaucoma de ángulo abierto y en el tratamiento de la hipertensión ocular , solo o en combinación con otros medicamentos. Reduce la presión intraocular al aumentar la salida del humor acuoso del ojo. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}

Efectos adversos

El efecto secundario más común es la hiperemia conjuntival , que se presenta en el 4 al 20% de los pacientes. Los efectos secundarios menos comunes incluyen ardor en los ojos, dolor de cabeza e infecciones respiratorias . Los efectos secundarios raros son disnea (dificultad para respirar), empeoramiento del asma y edema macular . ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Interacciones

Los antiinflamatorios no esteroideos (AINE) pueden reducir o aumentar el efecto del tafluprost. ^{[ 2 ]} Las gotas oftálmicas de timolol , un medicamento común para el glaucoma, no interactúan negativamente con este fármaco. ^{[ 3 ]}

No se esperan interacciones con fármacos sistémicos (por ejemplo, orales) porque el tafluprost no alcanza concentraciones relevantes en el torrente sanguíneo. ^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Farmacología

Mecanismo de acción

El tafluprost es un profármaco de la sustancia activa, el ácido tafluprost, un análogo estructural y funcional de la prostaglandina F _2α (PGF _2α ). El ácido tafluprost es un agonista selectivo del receptor de la prostaglandina F , lo que aumenta la salida del humor acuoso de los ojos y, por lo tanto, disminuye la presión intraocular. ^[³^]^[⁴^]

Otros análogos de PGF _2α con el mismo mecanismo incluyen latanoprost y travoprost . ^{[ 3 ]}

Farmacocinética

El tafluprost, como éster lipofílico , penetra fácilmente la córnea y se activa transformándose en ácido carboxílico , ácido tafluprost. Su efecto comienza entre 2 y 4 horas después de la aplicación, alcanza su efecto máximo a las 12 horas y la presión intraocular se mantiene reducida durante al menos 24 horas. ^[³^]^[⁴^]

El ácido tafluprost se inactiva mediante beta-oxidación a ácido 1,2-dinortafluprost, ácido 1,2,3,4-tetranortafluprost y su lactona , los cuales posteriormente se glucuronidan o hidroxilan . Las enzimas hepáticas del citocromo P450 no intervienen en el metabolismo. ^{[ 4 ]}

Se ha encontrado una vía metabólica análoga (al menos hasta los tetranor-metabolitos) para el latanoprost y el travoprost.

Referencias

↑ "Monografía del producto" (PDF) . hres.ca. Consultado el 6 de abril de 2024 .
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1 2 3 4 5 6 7 Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.
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↑ Fukano Y, Kawazu K (agosto de 2009). "Disposición y metabolismo de un nuevo medicamento antiglaucomatoso prostanoide, tafluprost, tras la administración ocular a ratas". Drug Metabolism and Disposition . 37 (8): 1622– 34. doi : 10.1124/dmd.108.024885 . PMID 19477946. S2CID 12425702 .
↑ Fukano Y, Kawazu K, Akaishi T, Bezwada P, Pellinen P (junio de 2011). "Metabolismo y distribución en el tejido ocular de un prostanoide antiglaucomatoso, tafluprost, después de la instilación ocular en monos". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics . 27 (3): 251– 9. doi : 10.1089/jop.2010.0178 . PMID 21491995 .

[1] "Monografía del producto" (PDF) . hres.ca. Consultado el 6 de abril de 2024 .

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[AC-3] 1 2 3 4 5 6 7 Haberfeld H, ed. (2015). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag.

[Dinnendahl-4] Dinnendahl V, Fricke U , eds . (2011). Perfil Arzneistoff (en alemán). vol. 9 (25 ed.). Eschborn, Alemania: Govi Pharmazeutischer Verlag. ISBN 978-3-7741-9846-3.

[Fukano09-5] Fukano Y, Kawazu K (agosto de 2009). "Disposición y metabolismo de un nuevo medicamento antiglaucomatoso prostanoide, tafluprost, tras la administración ocular a ratas". Drug Metabolism and Disposition . 37 (8): 1622– 34. doi : 10.1124/dmd.108.024885 . PMID 19477946. S2CID 12425702 .

[Fukano11-6] Fukano Y, Kawazu K, Akaishi T, Bezwada P, Pellinen P (junio de 2011). "Metabolismo y distribución en el tejido ocular de un prostanoide antiglaucomatoso, tafluprost, después de la instilación ocular en monos". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics . 27 (3): 251– 9. doi : 10.1089/jop.2010.0178 . PMID 21491995 .

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