Articulo de referencia

Trandolapril

El trandolapril es un inhibidor de la ECA que se utiliza para tratar la hipertensión arterial . También puede emplearse para tratar otras afecciones. Su estructura es similar a ...

El trandolapril es un inhibidor de la ECA que se utiliza para tratar la hipertensión arterial . También puede emplearse para tratar otras afecciones. Su estructura es similar a la del ramipril , pero contiene un grupo ciclohexano . Es un profármaco que debe metabolizarse para convertirse en su forma activa. Su vida media es más prolongada que la de otros fármacos de esta clase.

Fue patentado en 1981 y aprobado para uso médico en 1993. [ 1 ] Es comercializado por Abbott Laboratories bajo la marca Mavik .

Efectos secundarios

Entre los efectos secundarios notificados para el trandolapril se incluyen náuseas , vómitos , diarrea , dolor de cabeza , tos seca, mareos o aturdimiento al sentarse o ponerse de pie , hipotensión o fatiga .

Posibles interacciones farmacológicas

Los pacientes que también toman diuréticos pueden experimentar una disminución excesiva de la presión arterial tras iniciar el tratamiento con trandolapril. Este fármaco puede reducir la pérdida de potasio causada por los diuréticos tiazídicos y aumentar los niveles séricos de potasio cuando se usa solo. Por lo tanto, la hiperpotasemia es un riesgo posible. En pacientes que también toman litio, pueden presentarse niveles séricos elevados de litio.

Contraindicaciones y precauciones

Embarazo y lactancia

El trandolapril es teratogénico (EE. UU.: categoría D de riesgo en el embarazo) y puede causar defectos congénitos e incluso la muerte del feto en desarrollo. El mayor riesgo para el feto se presenta durante el segundo y tercer trimestre. Si se detecta un embarazo, se debe suspender el tratamiento con trandolapril lo antes posible. No se debe administrar trandolapril a mujeres en período de lactancia .

Efectos adicionales

Se ha descubierto que la terapia combinada con paricalcitol y trandolapril reduce la fibrosis en la uropatía obstructiva . [ 2 ]

Farmacología

Trandolaprilat: el metabolito activo del trandolapril.

El trandolapril es un profármaco que se desesterifica a trandolaprilato. Se cree que ejerce su efecto antihipertensivo a través del sistema renina-angiotensina-aldosterona . El trandolapril tiene una semivida de aproximadamente seis horas, mientras que el trandolaprilato tiene una semivida de aproximadamente diez horas. El trandolaprilato tiene una actividad aproximadamente ocho veces mayor que la del fármaco original. Alrededor de un tercio del trandolapril y sus metabolitos se excretan en la orina, y aproximadamente dos tercios se excretan en las heces. La unión a proteínas séricas del trandolapril es de aproximadamente el 80 %.

Modo de acción

El trandolapril actúa mediante la inhibición competitiva de la enzima convertidora de angiotensina (ECA), una enzima clave en el sistema renina-angiotensina , que desempeña un papel importante en la regulación de la presión arterial.

Referencias

  1. Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos . John Wiley & Sons. pág.  469. ISBN 9783527607495.
  2. Tan X, He W, Liu Y (diciembre de 2009). "La terapia combinada con paricalcitol y trandolapril reduce la fibrosis renal en la nefropatía obstructiva" . Kidney International . 76 (12): 1248– 1257. doi : 10.1038/ki.2009.346 . PMC 5527548. PMID 19759524 .  
  • Información sobre Trandolapril - rxlist.com (Rxlist.com, Índice de Medicamentos en Internet)