Articulo de referencia

Paricalcitol

El paricalcitol (químicamente es 19-nor-1,25-(OH) ₂- vitamina D₂ , comercializado por Abbott Laboratories con el nombre comercial Zemplar ) es un fármaco utilizado para la preve...

El paricalcitol (químicamente es 19-nor-1,25-(OH) ₂- vitamina D₂ , comercializado por Abbott Laboratories con el nombre comercial Zemplar ) es un fármaco utilizado para la prevención y el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario (secreción excesiva de hormona paratiroidea ) asociado a insuficiencia renal crónica . Es un análogo del 1,25-dihidroxiergocalciferol, la forma activa de la vitamina D₂ ( ergocalciferol).

Fue patentado en 1989 y aprobado para uso médico en 1998. [ 2 ]

Usos médicos

Su principal uso en medicina es el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario asociado a la enfermedad renal crónica . [ 3 ] Sin embargo, una revisión sistemática de 2016 no encontró evidencia suficiente para demostrar una ventaja del paricalcitol sobre los derivados no selectivos de la vitamina D para esta indicación. [ 4 ]

Efectos adversos

Efectos adversos por frecuencia: [ 1 ] [ 3 ] [ 5 ] [ 6 ]

Muy común (frecuencia >10%):

  • Náuseas

Común (frecuencia del 1 al 10%):

Poco frecuente (frecuencia del 0,1 al 1%):

Estos son efectos adversos que solo se observan en pacientes con enfermedad renal crónica de grado 3 o 4. Estos son efectos adversos que solo se observan en pacientes con enfermedad renal crónica de grado 5.

Contraindicaciones

Las contraindicaciones incluyen: [ 6 ]

Considerando que las precauciones incluyen: [ 1 ]

  • Función hepática deteriorada
  • También se recomienda que los médicos controlen periódicamente los niveles de calcio y fósforo de sus pacientes .

Interacciones

Los fármacos que pueden interactuar con paricalcitol incluyen: [ 1 ] [ 6 ]

Sobredosis

Las alteraciones electrolíticas (p. ej., hipercalcemia e hiperfosfatemia ) son síntomas comunes de sobredosis. [ 6 ] El tratamiento es principalmente de apoyo, prestando especial atención a la corrección de las alteraciones electrolíticas y a la reducción de la ingesta de calcio, tanto mediante suplementos como a través de la dieta. [ 6 ] Debido a su fuerte unión a las proteínas plasmáticas, es improbable que la hemodiálisis sea útil en casos de sobredosis. [ 6 ]

Los primeros síntomas de sobredosis pueden incluir: [ 6 ]

  • Debilidad
  • Dolor de cabeza
  • Somnolencia
  • Náuseas
  • vómitos
  • Boca seca
  • Constipación
  • Dolor muscular
  • Dolor óseo
  • Sabor metálico en la boca.

Sin embargo, muchos de estos síntomas también son indicativos de insuficiencia renal y, por lo tanto, pueden quedar enmascarados por la condición del paciente. [ 6 ]

Los síntomas tardíos de una sobredosis incluyen:

  • Pérdida de apetito
  • pérdida de peso
  • Conjuntivitis (calcificante)
  • Pancreatitis
  • Fotofobia
  • Rinorrea
  • Prurito
  • Hipertermia
  • Disminución de la libido
  • Nivel elevado de BUN
  • Hipercolesterolemia
  • Niveles elevados de AST y ALT
  • Calcificación ectópica
  • Hipertensión
  • Arritmias cardíacas
  • Somnolencia
  • Muerte
  • Psicosis (rara)

Mecanismo de acción

Estructura 3D del paricalcitol

Al igual que el 1,25-dihidroxiergocalciferol, el paricalcitol actúa como agonista del receptor de vitamina D y, por lo tanto, reduce los niveles de hormona paratiroidea en la sangre. [ 1 ]

Farmacocinética

La concentración plasmática de paricalcitol disminuye de forma rápida y logarítmica lineal en las dos horas posteriores a la administración intravenosa inicial. Por lo tanto, no se espera que se acumule con dosis múltiples, ya que el paricalcitol se suele administrar con una frecuencia no superior a la de un día sí y un día no (3 veces por semana). [ 7 ] [ 8 ]

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 "Dosis, indicaciones, interacciones, efectos adversos y más de Zemplar (paricalcitol)" . Medscape Reference . WebMD . Consultado el 26 de enero de 2014 .
  2. Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos . John Wiley & Sons. pág. 452. ISBN  9783527607495.
  3. 1 2 Rossi S, ed. (2013). Manual de medicamentos australianos ( ed. 2013). Adelaida: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN  978-0-9805790-9-3.
  4. Cai P, Tang X, Qin W, Ji L, Li Z (abril de 2016). "Comparación entre paricalcitol y activador activo no selectivo del receptor de vitamina D para el hiperparatiroidismo secundario en la enfermedad renal crónica: una revisión sistemática y metaanálisis de ensayos controlados aleatorios". Urología y Nefrología Internacionales . 48 (4): 571– 84. doi : 10.1007/s11255-015-1195-6 . PMID 26748501. S2CID 10633197 .  
  5. "Cápsula de PARICALCITOL, rellena de líquido" . Banner Pharmacaps. 1 de diciembre de 2014 vía DailyMed.
  6. 1 2 3 4 5 6 7 8 "Cápsulas blandas Zemplar 1 mcg - Resumen de las características del producto" . Compendio electrónico de medicamentos . AbbVie Limited. 15 de abril de 2013. Consultado el 26 de enero de 2014 .
  7. Rxlist: Zemplar
  8. "Zemplar (paricalcitol) [ información de prescripción ] " . North Chicago, IL: AbbVie Inc. 1 de octubre de 2015. Consultado el 12 de diciembre de 2016 .