El paricalcitol (químicamente es 19-nor-1,25-(OH) ₂- vitamina D₂ , comercializado por Abbott Laboratories con el nombre comercial Zemplar ) es un fármaco utilizado para la prevención y el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario (secreción excesiva de hormona paratiroidea ) asociado a insuficiencia renal crónica . Es un análogo del 1,25-dihidroxiergocalciferol, la forma activa de la vitamina D₂ ( ergocalciferol).
Fue patentado en 1989 y aprobado para uso médico en 1998. [ 2 ]
Usos médicos
Su principal uso en medicina es el tratamiento del hiperparatiroidismo secundario asociado a la enfermedad renal crónica . [ 3 ] Sin embargo, una revisión sistemática de 2016 no encontró evidencia suficiente para demostrar una ventaja del paricalcitol sobre los derivados no selectivos de la vitamina D para esta indicación. [ 4 ]
Efectos adversos
Efectos adversos por frecuencia: [ 1 ] [ 3 ] [ 5 ] [ 6 ]
Muy común (frecuencia >10%):
- Náuseas
Común (frecuencia del 1 al 10%):
- Diarrea †
- Edema
- Reacción alérgica
- Artritis
- Mareos †
- Malestar estomacal ‡
- Enfermedad por reflujo gastroesofágico †
- Acné †
- Hipercalcemia †
- Hipocalcemia †
- Hiperfosfatemia
- Disminución del apetito †
- Dolor de cabeza
- Sensibilidad mamaria †
- Cambios en el gusto
- Hipoparatiroidismo
- Vértigo
- Erupción ‡
Poco frecuente (frecuencia del 0,1 al 1%):
- Enzimas hepáticas anormales ‡
- Constipación ‡
- Boca seca ‡
- Picazón ‡
- Urticaria
- Hipersensibilidad ‡
- Espasmos musculares ‡
- Tiempo de sangrado prolongado
- Aumento de la aspartato aminotransferasa
- Prueba de laboratorio anormal
- pérdida de peso
- Creatinina en sangre elevada
- Paro cardiaco
- Arritmia
- aleteo auricular
- Anemia
- Leucopenia
- Linfadenopatía
- Coma
- Ataque
- ataque isquémico transitorio
- Desmayo
- Mioclonías
- Hipoestesia
- Parestesia
- Glaucoma
- Conjuntivitis
- Trastorno del oído
- Edema pulmonar
- Asma
- Dificultad para respirar
- Hemorragia nasal
- Tos
- Hemorragia rectal
- Colitis
- Gastritis
- Indigestión
- Dificultad para tragar
- Trastorno gastrointestinal
- Hemorragia gastrointestinal
- dermatitis ampollosa
- pérdida de cabello
- Hirsutismo
- Hiperhidrosis
- dolor articular
- rigidez articular
- Dolor de espalda
- Espasmos musculares
- Dolores musculares
- Hiperparatiroidismo
- Hiperpotasemia
- Hipocalcemia
- Cáncer de mama
- Septicemia
- Neumonía
- Infección
- Faringitis
- Infección vaginal
- Influenza
- Hipertensión
- Hipotensión
- Trastorno de la marcha
- Dolor en el lugar de la inyección
- Fiebre
- Dolor en el pecho
- Estado agravado
- Debilidad muscular
- Malestar
- Sed
- dolor de mama
- Impotencia
- Estado confusional
- Delirio
- Despersonalización
- Agitación
- Insomnio
- Nerviosismo
‡ Estos son efectos adversos que solo se observan en pacientes con enfermedad renal crónica de grado 3 o 4. † Estos son efectos adversos que solo se observan en pacientes con enfermedad renal crónica de grado 5.
Contraindicaciones
Las contraindicaciones incluyen: [ 6 ]
- intoxicación por vitamina D
- Hipercalcemia
- Hipersensibilidad al paricalcitol o a cualquiera de sus excipientes.
Considerando que las precauciones incluyen: [ 1 ]
Interacciones
Los fármacos que pueden interactuar con paricalcitol incluyen: [ 1 ] [ 6 ]
- El ketoconazol , ya que puede interferir con el metabolismo del paricalcitol en el hígado.
- La hipercalcemia debida a cualquier causa puede exacerbar la toxicidad de la digitoxina.
- Diuréticos tiazídicos o suplementos de calcio, ya que esta combinación puede inducir hipercalcemia.
- Los productos que contienen magnesio, como los antiácidos, pueden aumentar el riesgo de hipermagnesemia .
- Los productos que contienen aluminio , como los antiácidos, pueden aumentar el riesgo de toxicidad por aluminio .
- Los fármacos que interfieren con la absorción de vitaminas liposolubles, como la colestiramina , pueden interferir con la absorción de paricalcitol.
Sobredosis
Las alteraciones electrolíticas (p. ej., hipercalcemia e hiperfosfatemia ) son síntomas comunes de sobredosis. [ 6 ] El tratamiento es principalmente de apoyo, prestando especial atención a la corrección de las alteraciones electrolíticas y a la reducción de la ingesta de calcio, tanto mediante suplementos como a través de la dieta. [ 6 ] Debido a su fuerte unión a las proteínas plasmáticas, es improbable que la hemodiálisis sea útil en casos de sobredosis. [ 6 ]
Los primeros síntomas de sobredosis pueden incluir: [ 6 ]
- Debilidad
- Dolor de cabeza
- Somnolencia
- Náuseas
- vómitos
- Boca seca
- Constipación
- Dolor muscular
- Dolor óseo
- Sabor metálico en la boca.
Sin embargo, muchos de estos síntomas también son indicativos de insuficiencia renal y, por lo tanto, pueden quedar enmascarados por la condición del paciente. [ 6 ]
Los síntomas tardíos de una sobredosis incluyen:
- Pérdida de apetito
- pérdida de peso
- Conjuntivitis (calcificante)
- Pancreatitis
- Fotofobia
- Rinorrea
- Prurito
- Hipertermia
- Disminución de la libido
- Nivel elevado de BUN
- Hipercolesterolemia
- Niveles elevados de AST y ALT
- Calcificación ectópica
- Hipertensión
- Arritmias cardíacas
- Somnolencia
- Muerte
- Psicosis (rara)
Mecanismo de acción

Al igual que el 1,25-dihidroxiergocalciferol, el paricalcitol actúa como agonista del receptor de vitamina D y, por lo tanto, reduce los niveles de hormona paratiroidea en la sangre. [ 1 ]
Farmacocinética
La concentración plasmática de paricalcitol disminuye de forma rápida y logarítmica lineal en las dos horas posteriores a la administración intravenosa inicial. Por lo tanto, no se espera que se acumule con dosis múltiples, ya que el paricalcitol se suele administrar con una frecuencia no superior a la de un día sí y un día no (3 veces por semana). [ 7 ] [ 8 ]
Referencias
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 "Dosis, indicaciones, interacciones, efectos adversos y más de Zemplar (paricalcitol)" . Medscape Reference . WebMD . Consultado el 26 de enero de 2014 .
- ↑ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos . John Wiley & Sons. pág. 452. ISBN 9783527607495.
- 1 2 Rossi S, ed. (2013). Manual de medicamentos australianos ( ed. 2013). Adelaida: The Australian Medicines Handbook Unit Trust. ISBN 978-0-9805790-9-3.
- ↑ Cai P, Tang X, Qin W, Ji L, Li Z (abril de 2016). "Comparación entre paricalcitol y activador activo no selectivo del receptor de vitamina D para el hiperparatiroidismo secundario en la enfermedad renal crónica: una revisión sistemática y metaanálisis de ensayos controlados aleatorios". Urología y Nefrología Internacionales . 48 (4): 571– 84. doi : 10.1007/s11255-015-1195-6 . PMID 26748501. S2CID 10633197 .
- ↑ "Cápsula de PARICALCITOL, rellena de líquido" . Banner Pharmacaps. 1 de diciembre de 2014 – vía DailyMed.
- 1 2 3 4 5 6 7 8 "Cápsulas blandas Zemplar 1 mcg - Resumen de las características del producto" . Compendio electrónico de medicamentos . AbbVie Limited. 15 de abril de 2013. Consultado el 26 de enero de 2014 .
- ↑ Rxlist: Zemplar
- ↑ "Zemplar (paricalcitol) [ información de prescripción ] " . North Chicago, IL: AbbVie Inc. 1 de octubre de 2015. Consultado el 12 de diciembre de 2016 .
- Secosteroides
- Vitamina D
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