Dimenhidrinato

El dimenhidrinato , también conocido como sal de difenhidramina/8-cloroteofilina y comercializado bajo las marcas Dramamine y Gravol , entre otras, es un medicamento de venta libre utilizado para tratar el mareo y las náuseas . El dimenhidrinato es una sal teoclata compuesta de difenhidramina y 8-cloroteofilina (un derivado de la teofilina ) en una proporción 1:1. ^{[ 3 ]}

El dimenhidrinato fue introducido en el mercado por GD Searle en 1949. ^{[ 4 ] [ 5 ]}

El dimenhidrinato es un antihistamínico de primera generación de venta libre (OTC) indicado para la prevención y el alivio de las náuseas y los vómitos de diversas causas, incluyendo el mareo por movimiento y las náuseas postoperatorias. ^{[ 3 ]}

Los efectos secundarios comunes del dimenhidrinato pueden incluir somnolencia , sequedad de boca , nariz o garganta, estreñimiento y visión borrosa . Algunas personas, en particular los niños, pueden experimentar inquietud o excitación. En ciertos casos, pueden aparecer síntomas más graves, como delirio , debilidad y tendencia a sobresaltarse fácilmente . También se han notificado alucinaciones , psicosis y una sensibilidad inusual a los sonidos repentinos. ^{[ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]} El uso continuo o acumulativo de medicamentos anticolinérgicos , incluidos los antihistamínicos de primera generación, se asocia con un mayor riesgo de deterioro cognitivo y demencia en personas mayores. Sin embargo, en personas más jóvenes esto no es relevante. ^{[ 9 ] [ 10 ]}

El dimenhidrinato se usa recreativamente como delirante . ^{[ 13 ] [ 14 ] [ 15 ]} Los términos coloquiales para Dramamine usados ​​de esta manera incluyen "drama", "dime", "dime tabs", "DQ", "substance D", "d-house" y "drams". ^{[ 16 ]} El abuso de Dramamine a veces se denomina Dramatizing o "going a dime a twelve", en referencia a la cantidad de tabletas de Dramamine generalmente necesarias para una dosis recreativa. ^{[ 17 ]}

Muchos usuarios informan un perfil de efectos secundarios consistente con la intoxicación por alcaloides tropánicos (por ejemplo, atropina ), ya que ambos muestran antagonismo de los receptores muscarínicos de acetilcolina tanto en el sistema nervioso central como en el autónomo , lo que inhibe varias vías de transducción de señales. ^{[ 14 ]}

Otros efectos en el SNC ocurren dentro del sistema límbico y el hipocampo , causando confusión y amnesia temporal debido a la disminución de la señalización de acetilcolina . La toxicidad se manifiesta en el sistema nervioso autónomo, principalmente en la unión neuromuscular , lo que resulta en ataxia y efectos secundarios extrapiramidales y sensación de pesadez en las piernas, y en las uniones simpáticas posganglionares, causando retención urinaria, dilatación pupilar, taquicardia , micción irregular y piel seca y roja debido a la disminución de las secreciones de las glándulas exocrinas y las membranas mucosas. Una sobredosis considerable puede provocar infarto de miocardio (ataque cardíaco), arritmias ventriculares graves , coma y muerte. ^{[ 18 ]} Se cree que este perfil de efectos secundarios hace que los antihistamínicos de la clase de la etanolamina tengan un potencial de abuso relativamente bajo. Un antídoto que se puede usar para la intoxicación por dimenhidrinato es la fisostigmina . ^{[ 19 ]}

El dimenhidrinato (originalmente conocido como Compuesto 1694) estaba siendo probado como un posible tratamiento para la fiebre del heno y la urticaria en el Hospital Johns Hopkins en 1947 por los alergólogos Dr. Leslie Gay y Dr. Paul Carliner. Entre quienes recibieron el fármaco se encontraba una mujer embarazada que había sufrido mareo por movimiento toda su vida. Permaneció asintomática si tomaba dimenhidrinato unos minutos antes de subir a un tranvía, mientras que el placebo fue ineficaz. Para confirmar estos hallazgos, al año siguiente, GD Searle & Co. realizó un ensayo en el que se administró dimenhidrinato o placebo a tropas estadounidenses que cruzaban el Atlántico durante una travesía agitada en un buque de carga reconvertido, el General Ballou , durante diez días como terapia de rescate para el mareo . Los resultados fueron positivos, al igual que los de un segundo ensayo con mujeres, en su mayoría, durante el viaje de regreso del barco. Gay y Carliner anunciaron su descubrimiento en una reunión de la Sociedad Médica Johns Hopkins el 14 de febrero de 1949, así como en el Boletín del Hospital Johns Hopkins . El New York Times , el Baltimore Sun y otros periódicos nacionales cubrieron el descubrimiento, y Dramamine estuvo disponible en farmacias a finales de ese año. ^{[ 4 ] [ 5 ] [ 20 ]}

El dimenhidrinato se comercializa bajo muchas marcas:

Modest Mouse produjo una canción titulada "Dramamine" en su álbum debut de 1996, This Is a Long Drive for Someone with Nothing to Think About . La canción utiliza los efectos secundarios de la droga como metáfora del deterioro de una relación personal. ^{[ 24 ]}

"The Ending of Dramamine" es el tema que abre el álbum How to Leave Town de Car Seat Headrest .

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