Hispanopedia WikiLa dorzolamida , vendida bajo la marca Trusopt, entre otras, es un medicamento que se usa para tratar la presión intraocular elevada , incluso en casos de glaucoma . [ 3 ] Se usa en forma de gotas oftálmicas. [ 3 ] Sus efectos comienzan a las tres horas y duran al menos ocho horas. [ 3 ] También está disponible en combinación con timolol . [ 3 ] [ 4 ]
Los efectos secundarios comunes incluyen molestias oculares, enrojecimiento ocular, cambios en el gusto y visión borrosa. [ 3 ] Los efectos secundarios graves incluyen el síndrome de Stevens-Johnson . [ 3 ] Quienes son alérgicos a las sulfonamidas pueden ser alérgicos a la dorzolamida. [ 3 ] [ 5 ] No se recomienda su uso durante el embarazo ni la lactancia . [ 5 ] Es un inhibidor de la anhidrasa carbónica y actúa disminuyendo la producción de humor acuoso . [ 3 ]
La dorzolamida fue aprobada para uso médico en Estados Unidos en 1994. [ 3 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 5 ] En 2023, fue el 190.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 2 millones de recetas. [ 6 ] [ 7 ]
Usos médicos
La dorzolamida se utiliza para reducir la presión intraocular excesiva en el glaucoma de ángulo abierto y la hipertensión ocular . [ 3 ] Este fármaco puede atravesar la córnea, llegar al cuerpo ciliar del ojo y producir efectos sistémicos sobre la enzima anhidrasa carbónica dentro del ojo.
Efectos secundarios
Escozor, ardor, picazón y sabor amargo en los ojos. [ 8 ] Provoca una disminución de la profundidad de la cámara anterior y conduce a miopía transitoria . Como inhibidor de la anhidrasa carbónica de segunda generación, la dorzolamida evita los efectos sistémicos asociados con los inhibidores de la anhidrasa carbónica de primera generación, como la acetazolamida, la metazolamida y la diclorfenamida.
Farmacología
Farmacodinámica
La dorzolamida reduce la presión intraocular en aproximadamente un 20 %. [ 8 ] Normalmente, la anhidrasa carbónica convierte el ácido carbónico ( H 2 CO 3 ) en bicarbonato ( HCO 3 ), liberando un protón ( H + ) en la solución. El H + se intercambia luego por iones sodio (Na + ) , lo que facilita la producción de humor acuoso . Al bloquear la función de la anhidrasa carbónica, el intercambio Na + /H + no puede ocurrir, lo que lleva a una disminución de Na + en la célula y previene la producción de humor acuoso .
La dorzolamida es un inhibidor altamente específico de la anhidrasa carbónica II, que es una isoenzima de la anhidrasa carbónica. La dorzolamida muestra una afinidad 4000 veces mayor por la anhidrasa carbónica II que por la anhidrasa carbónica I. [ 9 ]
Farmacocinética
Cuando se aplica tópicamente, la dorzolamida ingresa a la circulación sistémica. Como resultado, puede inhibir la anhidrasa carbónica presente en diversas partes del cuerpo. Durante la administración crónica, el fármaco se acumula en los glóbulos rojos . La dorzolamida también se une moderadamente (aproximadamente un 33%) a las proteínas plasmáticas. Sin embargo, las concentraciones plasmáticas son bajas, generalmente inferiores a 15 nM. El fármaco y su metabolito se excretan principalmente en la orina. Una vez finalizada la administración, la concentración del fármaco en sangre disminuye de forma no lineal. [ 10 ]
Historia
La dorzolamida, desarrollada por Merck , fue el primer medicamento en terapia humana (introducción al mercado en 1995) que resultó del diseño de fármacos basado en la estructura . Se desarrolló para evitar los efectos secundarios sistémicos de la acetazolamida , que debe tomarse por vía oral. [ 8 ]
Referencias
- ↑ "Medicamentos con receta: registro de nuevos medicamentos genéricos y biosimilares, 2017" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 21 de junio de 2022. Consultado el 30 de marzo de 2024 .
- ↑ "Actualizaciones de seguridad de marca en la monografía del producto" . Salud Canadá . Febrero de 2024. Consultado el 24 de marzo de 2024 .
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 "Monografía de clorhidrato de dorzolamida para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud . Consultado el 26 de marzo de 2019 .
- ↑ "Dorzolamida (vía oftálmica): Descripción y nombres comerciales" . Mayo Clinic . Consultado el 3 de noviembre de 2023 .
- 1 2 3 Formulario nacional británico : BNF 76 (76.ª ed.). Pharmaceutical Press. 2018. pág. 1148. ISBN 9780857113382.
- ↑ "Top 300 de 2023" . ClinCalc . Archivado del original el 12 de agosto de 2025. Consultado el 12 de agosto de 2025 .
- ↑ "Estadísticas sobre el uso del fármaco dorzolamida, Estados Unidos, 2014 - 2023" . ClinCalc . Consultado el 20 de agosto de 2025 .
- 1 2 3 KD Tripari MD (2004). Fundamentos de farmacología médica (5.ª ed.). Jaypee Brothers Medical Publishers(P) Ltd. pág. 88. ISBN 81-8061-187-6.
- ↑ "Dorzolamida" . PubChem . Consultado el 28 de diciembre de 2025 .
- ↑ "TRUSOPT (clorhidrato de dorzolamida)" (PDF) . FDA de EE . UU . Consultado el 28 de diciembre de 2025 .
Lecturas adicionales
- Kubinyi H (1999). "La suerte favorece a la mente preparada: de la serendipia al diseño racional de fármacos". J Recept Signal Transduct Res . 19 ( 1–4 ): 15–39 . doi : 10.3109/10799899909036635 . PMID 10071748 .
- Plummer C, MacKay E, Gelatt K (2006). "Comparación de los efectos de la administración tópica de una combinación fija de dorzolamida-timolol con la monoterapia con timolol o dorzolamida sobre la PIO, el tamaño de la pupila y la frecuencia cardíaca en perros glaucomatosos". Veterinary Ophthalmology . 9 (4): 245– 9. doi : 10.1111/j.1463-5224.2006.00469.x . PMID 16771760 .
- Grover S, Apushkin M, Fishman G (2006). "Dorzolamida tópica para el tratamiento del edema macular quístico en pacientes con retinosis pigmentaria". Am J Ophthalmol . 141 (5): 850–8 . doi : 10.1016/j.ajo.2005.12.030 . PMID 16546110 .
- Almeida G, Faria e Souza S (2006). "Efecto de la dorzolamida tópica sobre el grosor corneal central del conejo" . Braz J Med Biol Res . 39 (2): 277– 81. doi : 10.1590/S0100-879X2006000200015 . PMID 16470316. S2CID 31212591 .
- inhibidores de la anhidrasa carbónica
- Sulfonas
- sulfonamidas
- Medicamentos desarrollados por Merck & Co.
- Aminas secundarias
- Medicamentos oftalmológicos
- Universidad de Florida