YM-348

YM-348 es un fármaco derivado de la indazoletilamina que actúa como un agonista potente y selectivo del receptor 5-HT2C _, con una EC50 _de 1 nM y una selectividad 15 veces mayor que la del receptor 5-HT2A _, aunque solo presenta una selectividad moderada de 3 veces mayor que la del receptor 5-HT2B, _{estrechamente} relacionado . ^[¹^]^[²^] Presenta efectos termogénicos y anorexígenos en estudios con animales, lo que lo hace potencialmente útil para el tratamiento de la obesidad . ^[³^]^[⁴^]^[⁵^]^[⁶^]

Véase también

Referencias

↑ Kimura Y, Hatanaka K, Naitou Y, Maeno K, Shimada I, Koakutsu A, et al. (enero de 2004). "Perfil farmacológico de YM348, un nuevo agonista potente y de administración oral del receptor 5-HT2C". European Journal of Pharmacology . 483 (1): 37– 43. doi : 10.1016/j.ejphar.2003.10.004 . PMID 14709324 .
↑ Shimada I, Maeno K, Kazuta K, Kubota H, Kimizuka T, Kimura Y, et al. (febrero de 2008). "Síntesis y relaciones estructura-actividad de una serie de derivados de 2-(1H-furo[2,3-g]indazol-1-il)etilamina sustituidos como agonistas del receptor 5-HT2C". Bioorganic & Medicinal Chemistry . 16 (4): 1966–82 . doi : 10.1016/j.bmc.2007.10.100 . PMID 18035544 .
↑ Hayashi A, Sonoda R, Kimura Y, Takasu T, Suzuki M, Sasamata M, Miyata K (junio de 2004). "Efecto antiobesidad de YM348, un nuevo agonista del receptor 5-HT2C, en ratas Zucker". Brain Research . 1011 (2): 221– 7. doi : 10.1016/j.brainres.2004.03.032 . PMID 15157808. S2CID 23199460 .
↑ Smith BM, Thomsen WJ, Grottick AJ (marzo de 2006). "El uso potencial de agonistas selectivos de 5-HT2C en el tratamiento de la obesidad". Expert Opinion on Investigational Drugs . 15 (3): 257– 66. doi : 10.1517/13543784.15.3.257 . PMID 16503763. S2CID 22100586 .
↑ Nilsson BM (julio de 2006). "Agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina 2C (5-HT2C) como potenciales agentes antiobesidad". Journal of Medicinal Chemistry . 49 (14): 4023–34 . doi : 10.1021/jm058240i . PMID 16821762 .
↑ Wacker DA, Miller KJ (julio de 2008). "Agonistas del receptor de serotonina 5-HT2C: progresión preclínica y clínica en múltiples enfermedades". Current Opinion in Drug Discovery & Development . 11 (4): 438– 45. PMID 18600561 .

[1] Kimura Y, Hatanaka K, Naitou Y, Maeno K, Shimada I, Koakutsu A, et al. (enero de 2004). "Perfil farmacológico de YM348, un nuevo agonista potente y de administración oral del receptor 5-HT2C". European Journal of Pharmacology . 483 (1): 37– 43. doi : 10.1016/j.ejphar.2003.10.004 . PMID 14709324 .

[2] Shimada I, Maeno K, Kazuta K, Kubota H, Kimizuka T, Kimura Y, et al. (febrero de 2008). "Síntesis y relaciones estructura-actividad de una serie de derivados de 2-(1H-furo[2,3-g]indazol-1-il)etilamina sustituidos como agonistas del receptor 5-HT2C". Bioorganic & Medicinal Chemistry . 16 (4): 1966–82 . doi : 10.1016/j.bmc.2007.10.100 . PMID 18035544 .

[3] Hayashi A, Sonoda R, Kimura Y, Takasu T, Suzuki M, Sasamata M, Miyata K (junio de 2004). "Efecto antiobesidad de YM348, un nuevo agonista del receptor 5-HT2C, en ratas Zucker". Brain Research . 1011 (2): 221– 7. doi : 10.1016/j.brainres.2004.03.032 . PMID 15157808. S2CID 23199460 .

[4] Smith BM, Thomsen WJ, Grottick AJ (marzo de 2006). "El uso potencial de agonistas selectivos de 5-HT2C en el tratamiento de la obesidad". Expert Opinion on Investigational Drugs . 15 (3): 257– 66. doi : 10.1517/13543784.15.3.257 . PMID 16503763. S2CID 22100586 .

[5] Nilsson BM (julio de 2006). "Agonistas del receptor de 5-hidroxitriptamina 2C (5-HT2C) como potenciales agentes antiobesidad". Journal of Medicinal Chemistry . 49 (14): 4023–34 . doi : 10.1021/jm058240i . PMID 16821762 .

[6] Wacker DA, Miller KJ (julio de 2008). "Agonistas del receptor de serotonina 5-HT2C: progresión preclínica y clínica en múltiples enfermedades". Current Opinion in Drug Discovery & Development . 11 (4): 438– 45. PMID 18600561 .

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Véase también

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