Ezetimiba

La ezetimiba , vendida bajo la marca Zetia, entre otras, es un medicamento utilizado para tratar el colesterol alto en sangre y ciertas otras anomalías lipídicas . ^{[ 2 ] [ 3 ]} Generalmente se usa junto con cambios en la dieta y una estatina . ^{[ 4 ]} Sola, es menos preferida que una estatina. ^{[ 3 ]} Se toma por vía oral . ^{[ 3 ]} También está disponible en las combinaciones de dosis fijas ezetimiba/simvastatina , ^{[ 5 ]} ezetimiba/atorvastatina , ^{[ 6 ]} ezetimiba/rosuvastatina , ^{[ 3 ] [ 7 ]} y ezetimiba/ácido bempedoico . ^{[ 8 ]}

Los efectos adversos más frecuentes incluyen infecciones de las vías respiratorias superiores , dolor articular, diarrea y cansancio. ^{[ 3 ]} Los efectos secundarios graves pueden incluir anafilaxia , problemas hepáticos , depresión y degradación muscular. ^{[ 3 ] [ 4 ]} Su uso durante el embarazo y la lactancia no es seguro. ^{[ 9 ]} La ezetimiba actúa disminuyendo la absorción de colesterol en los intestinos . ^{[ 4 ]}

La ezetimiba fue aprobada para uso médico en Estados Unidos en 2002. ^{[ 3 ]} Está disponible como medicamento genérico . ^{[ 4 ]} En 2023, fue el 70.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 9  millones de recetas. ^{[ 10 ] [ 11 ]}

Varias guías de tratamiento recomiendan agregar ezetimiba en personas selectas de alto riesgo en quienes no se pueden alcanzar los objetivos de LDL solo con la dosis máxima tolerada de estatina. ^{[ 12 ] [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] [ 16 ]}

Agregar ezetimiba al tratamiento con estatinas para el colesterol alto no tiene efecto sobre la mortalidad general ni sobre la mortalidad cardiovascular, aunque reduce significativamente el riesgo de infarto de miocardio y accidente cerebrovascular . ^{[ 17 ]} La combinación de ezetimiba con simvastatina no tuvo efecto sobre la mortalidad general, pero sí redujo el riesgo de infarto o accidente cerebrovascular en personas con infarto previo . ^{[ 18 ] [ 19 ]}

El inicio del tratamiento con ezetimiba junto con una terapia con estatinas de alta intensidad en el momento de un evento de síndrome coronario agudo (SCA) se asoció con una reducción significativamente mejor del colesterol a los 7 días, 1 mes, 3 meses y 1 año después del evento de SCA; lo que se tradujo en una reducción significativa de los eventos cardiovasculares recurrentes (muerte por cualquier causa, SCA mayor, accidente cerebrovascular no mortal, infarto de miocardio no mortal y accidente cerebrovascular isquémico) después del evento índice de SCA. ^{[ 20 ]}

La ezetimiba está indicada en los Estados Unidos como complemento de las medidas dietéticas para reducir los niveles de ciertos lípidos en personas con: ^{[ 2 ]}

• Hiperlipidemia primaria , sola o con una estatina
• Hiperlipidemia mixta, en combinación con fenofibrato
• Hipercolesterolemia familiar homocigótica , en combinación con estatinas específicas.
• sitosterolemia homocigótica

Una revisión de 2018 encontró que el uso de ezetimiba como tratamiento único redujo ligeramente los niveles plasmáticos de lipoproteína(a) , pero el efecto no fue lo suficientemente grande como para ser importante. ^{[ 21 ]}

La ezetimiba mejora la puntuación de actividad de la enfermedad del hígado graso no alcohólico , pero la evidencia disponible indica que no mejora los resultados de la esteatosis hepática . ^{[ 22 ]}

Las dos contraindicaciones para tomar ezetimiba son una reacción alérgica previa al mismo, incluyendo síntomas de erupción cutánea, angioedema , anafilaxia y enfermedad hepática grave, especialmente cuando se toma con una estatina. ^{[ 23 ]}

Ezetimiba puede tener interacciones medicamentosas significativas con ciclosporina y con fibratos distintos del fenofibrato . ^{[ 2 ]}

Las reacciones adversas comunes (≥1% de los pacientes) asociadas con el tratamiento con ezetimiba incluyen dolor de cabeza y/o diarrea ( esteatorrea ). Los efectos adversos poco frecuentes (0,1–1% de los pacientes) incluyen mialgia y/o elevación de los niveles de ALT / AST en las pruebas de función hepática . Raramente (<0,1% de los pacientes), pueden ocurrir reacciones de hipersensibilidad (erupción cutánea, angioedema ) o miopatía . ^{[ 2 ]} Se han notificado casos de problemas musculares (mialgia y rabdomiólisis ), los cuales se incluyen como advertencias en el prospecto de ezetimiba. ^{[ 2 ]}

Dado que NPC1L1 también regula la absorción de vitamina K , el uso de ezetimiba puede provocar efectos secundarios en la terapia con warfarina . ^{[ 24 ]}

La incidencia de sobredosis con ezetimiba es rara; por consiguiente, existen pocos datos sobre los efectos de la sobredosis. Sin embargo, se espera que una sobredosis aguda de ezetimiba produzca una exacerbación de sus efectos habituales, lo que puede provocar diarrea , dolor abdominal y fatiga . ^{[ 25 ]}