Zyklophin

La ziclofina es un péptido semisintético derivado de la dinorfina A y un antagonista altamente selectivo del receptor κ-opioide (KOR). ^[¹^]^[²^] Es sistémicamente activa, presenta buena estabilidad metabólica y atraviesa la barrera hematoencefálica . ^[²^] Al igual que otros antagonistas del KOR, se ha demostrado que bloquea la reinstauración de la búsqueda de cocaína inducida por estrés en animales. ^[²^] Actualmente, el fármaco se encuentra en fase experimental y, por lo tanto, no puede considerarse seguro para su consumo o uso.

Véase también

Referencias

↑ Patkar KA, Yan X, Murray TF, Aldrich JV (julio de 2005). "[Nalpha-benzylTyr1,cyclo(D-Asp5,Dap8)]-dinorphin A-(1-11)NH2 ciclado en el dominio "address" es un nuevo antagonista del receptor kappa-opioide". J. Med. Chem . 48 (14): 4500–3 . doi : 10.1021/jm050105i . PMID 15999987 .
1 2 3 Aldrich JV, Patkar KA, McLaughlin JP (octubre de 2009). "Zyklophin, un antagonista peptídico selectivo del receptor opioide kappa de actividad sistémica con corta duración de acción" . Proc . Natl. Acad. Sci. USA . 106 (43): 18396–401 . doi : 10.1073/pnas.0910180106 . PMC 2775281. PMID 19841255 .

[pmid15999987-1] Patkar KA, Yan X, Murray TF, Aldrich JV (julio de 2005). "[Nalpha-benzylTyr1,cyclo(D-Asp5,Dap8)]-dinorphin A-(1-11)NH2 ciclado en el dominio "address" es un nuevo antagonista del receptor kappa-opioide". J. Med. Chem . 48 (14): 4500–3 . doi : 10.1021/jm050105i . PMID 15999987 .

[pmid19841255-2] 1 2 3 Aldrich JV, Patkar KA, McLaughlin JP (octubre de 2009). "Zyklophin, un antagonista peptídico selectivo del receptor opioide kappa de actividad sistémica con corta duración de acción" . Proc . Natl. Acad. Sci. USA . 106 (43): 18396–401 . doi : 10.1073/pnas.0910180106 . PMC 2775281. PMID 19841255 .

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