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Articulo de referencia

formulaciones de píldoras anticonceptivas

Las píldoras anticonceptivas se presentan en diversas formulaciones. La principal división se establece entre las píldoras anticonceptivas orales combinadas , que contienen estr...

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Las píldoras anticonceptivas se presentan en diversas formulaciones. La principal división se establece entre las píldoras anticonceptivas orales combinadas , que contienen estrógenos y progestágenos sintéticos ( progestinas ), y las píldoras que contienen solo progestágenos . Las píldoras anticonceptivas orales combinadas también se presentan en diferentes tipos, incluyendo distintas dosis de estrógeno, y la variación en la dosis de estrógeno o progestágeno de una semana a otra.

Mecanismo de acción

Las píldoras anticonceptivas combinadas suelen funcionar impidiendo la ovulación . También espesan el moco cervical , lo que impide que los espermatozoides penetren en el útero y se unan al óvulo . Las hormonas presentes en las píldoras combinadas y en las de solo progestágeno también adelgazan el revestimiento del útero . Esto podría prevenir el embarazo al interferir con la implantación del blastocisto .

Su principal acción en el uso típico es la prevención de la ovulación.

Píldoras anticonceptivas orales combinadas

Todas contienen un estrógeno, etinilestradiol o mestranol , [ 1 ] [ 2 ] en cantidades variables, y uno de varios progestágenos diferentes. (Con respecto al estrógeno, el éter 3-metílico inactivo del etinilestradiol, que debe ser metabolizado por el hígado en etinilestradiol activo; 50  μg de mestranol equivalen a solo 35  μg de etinilestradiol y no deben usarse cuando  se necesitan píldoras de estrógeno de alta dosis [50 μg de etinilestradiol]; el mestranol fue el estrógeno utilizado en el primer anticonceptivo oral, Enovid ). Generalmente se toman durante 21 días con luego un intervalo de siete días durante el cual ocurre un sangrado por deprivación (a menudo, pero incorrectamente, denominado período menstrual ). Estas difieren en la cantidad de estrógeno que contienen y en si son monofásicas (la misma dosis de estrógeno y progestágeno durante los 21 días) o multifásicas (dosis variables). La introducción de las píldoras monofásicas de ciclo extendido (como Seasonale) ha demostrado que se pueden reducir los intervalos de sangrado por deprivación.

En 2023, la combinación de etinilestradiol/norgestrel fue el medicamento número 282 más recetado en Estados Unidos, con más de 700.000 recetas. [ 3 ] [ 4 ]

Monofásico

Estos se administran típicamente como 21 comprimidos de estrógeno y progestágeno, seguidos de siete comprimidos de placebo o un suplemento de hierro , [ 5 ] [ 6 ] aunque algunas formulaciones más recientes contienen más comprimidos activos y menos placebos. Los regímenes diarios (Microgynon 30 ED, Femodene ED, Logynon ED), que incluyen siete comprimidos de placebo inactivos, rara vez se utilizan en la práctica del Reino Unido. [ 7 ] Las diferentes formulaciones contienen diferentes cantidades de estrógeno y progestágeno:

  • 15  μg de etinilestradiol
    • 60  μg de gestodeno : 24 días + 4 días de placebo (España: Melodene-15; Israel: Minesse) [ 8 ]
  • 20  μg de etinilestradiol
    • 1000  μg de acetato de noretisterona (Reino Unido: Loestrin 20, Galen; EE. UU.: Loestrin 1/20, Duramed ; Microgestin 1/20, Watson Pharmaceuticals ; Junel 1/20, Barr )
    • 1000  μg de acetato de noretisterona: 24 días + 4 días de fumarato ferroso solamente (EE. UU.: Loestrin 24 Fe, Warner Chilcott )
    • 90  μg de levonorgestrel : administración continua : 365 días/año, sin placebo (EE. UU.: Amethyst, Watson )
    • 100  μg de levonorgestrel: ciclo extendido: 84 días + 7 días de 10  μg de etinilestradiol solamente (EE. UU.: LoSeasonique, Teva; CamreseLo, Teva)
    • 100  μg de levonorgestrel (EE. UU.: Alesse, Wyeth; Aviane, Barr; Lessina, Barr; Lutera, Watson; Sronyx, Watson)
    • 150  μg de desogestrel (Reino Unido: Mercilon, Organon ; HU: Novynette, Richter Gedeon )
    • 75  μg de gestodeno (Reino Unido: Femodette, Bayer ; Rusia: Logest, Bayer; Brasil: Femiane, Bayer [ 9 ] )
    • 3000  μg de drospirenona : 24 días + 4 días de placebo (EE. UU., UE, RU: Yaz; Bayer Schering Pharma AG. Cleonita); 21 días + 7 días de placebo (EE. UU., UE:Yasminelle (Bayer); 24 días + 4 días de placebo y levomefolato de calcio (RU: Yaz Plus, EE. UU.: Beyaz ; Bayer)
  • 30  μg de etinilestradiol
    • 1500  μg de acetato de noretisterona (Reino Unido: Loestrin 30, Galen; EE. UU.: Loestrin 1.5/30, Duramed; Microgestin 1.5/30, Watson; Junel 1.5/30, Barr)
    • 300  μg de norgestrel (EE. UU.: Lo/Ovral, Wyeth; Low-Ogestrel, Watson; Cryselle, Barr)
    • 150  μg de levonorgestrel (Reino Unido: Ovranette, Wyeth; Microgynon 30, Microgynon 30 ED, Bayer; EE. UU.: Nordette, Duramed, Levora, Watson, Portia, Barr)
    • 150  μg de levonorgestrel: ciclo de 21 días + 7 días sin píldoras (Canadá: Min-Ovral 21; UE: Ovoplex 150/30; Suecia:Neovletta ,Prionelle )
    • 150  μg de levonorgestrel: ciclo de 21 días + 7 días de placebo (Canadá: Min-Ovral 28; Suecia:Prionelle 28 ; RU: Rigevidon 21+7, Richter Gedeon)
    • 150  μg de levonorgestrel: ciclo extendido : 84 días + 7 días de placebo (EE. UU.: Seasonale, Duramed; Quasense, Watson; Jolessa, Barr, Introvale)
    • 150  μg de levonorgestrel: ciclo extendido: 84 días + 7 días 10  μg de etinilestradiol únicamente (EE. UU.: Seasonique, Duramed; Camrese, Teva; Amethia, Watson)
    • 75  μg de gestodeno (Reino Unido: Femodene, Femodene ED, Bayer; Minulet, Wyeth; RU: Femoden, Jenapharm )
    • 150  μg de desogestrel(AU, UE, RU, Reino Unido: Marvelon, BR: Microdiol, EE. UU.: Desogen, MSD ; EE. UU.: Ortho-Cept, Ortho-McNeil ; RU: Regulon, Richter Gedeon)
    • 3000  μg de drospirenona (AU, UE, EE. UU.: Yasmin, FR: Jasmine, RU: Yarina, Bayer Schering Pharma AG); con levomefolato de calcio (EE. UU.: Safyral, Bayer Schering Pharma AG)
    • 2000  μg de acetato de clormadinona (UE: Belara, Benelux : Bellina; Gedeon Richter)
    • 2000  μg de dienogest (AU, UE: Valette, RU: Jeanine, Bayer Schering Pharma AG; RU: Siluet, Gedeon Richter)
  • 35  μg de etinilestradiol
    • 400  μg de noretisterona : comprimido masticable con sabor a menta (EE. UU.: Femcon Fe, Warner Chilcott)
    • 400  μg de noretisterona (EE. UU.: Ovcon 35, Warner Chilcott; Balziva, Barr)
    • 500  μg de noretisterona (Reino Unido: Ovysmen, Janssen-Cilag ; Brevinor, Pfizer ; EE. UU.: Modicon, Ortho-McNeil; Brevicon, Watson; Nortrel 0,5/35, Barr)
    • 1000  μg de noretisterona (AU, CAN: Synphasic, Pfizer; UK: Norimin, Pfizer; US: Ortho-Novum 1/35, Ortho-McNeil; Norinyl 1/35, Watson; Necon, Watson; Nortrel 1/35, Barr)
    • 1000  μg de diacetato de etinodiol (EE. UU.: Demulen 1/35, Pfizer; Zovia 1/35, Watson; Kelnor, Barr)
    • 250  μg de norgestimato (Reino Unido: Cilest, Janssen-Cilag; EE. UU.: Ortho Cyclen, Ortho-McNeil; MonoNessa, Watson; Sprintec, Barr; Suecia:Amorest [ 10 ] )
    • 2000  μg de acetato de ciproterona : aprobado únicamente para el acné severo o el hirsutismo severo en el Reino Unido (AU, RU: Diane-35, UK: Dianette, Bayer ).
  • 50  μg de mestranol (equivalente a 35  μg de etinilestradiol)
    • 1000  μg de noretisterona (Reino Unido: Norinyl-1, Pfizer; EE. UU.: Ortho-Novum 1/50; Ortho-McNeil; Norinyl 1/50, Watson; Necon 1/50, Watson)
  • 50  μg de etinilestradiol
    • 1000  μg de noretisterona (EE. UU.: Ovcon 50, Warner Chilcott)
    • 1000  μg de diacetato de etinodiol (EE. UU.: Demulen 1/50, Pfizer; Zovia 1/50, Watson)
    • 500  μg de norgestrel (EE. UU.: Ogestrel, Watson)
    • 250  μg de levonorgestrel (EE. UU.: Nordol, Wyeth)
  • 1,5  mg de estradiol (como hemihidrato)
  • 15  mg de estetrol monohidrato (equivalente a 14,2  mg de estetrol)
    • 3  mg de drospirenona: ciclo de 24 días + 4 pastillas inactivas (EE. UU., Canadá: Nextstellis, Mayne; UE: Drovelis, Gedeon Richter Plc.; UE: Lydisilka, Estetra SRL)

Multifásico

  • 25  μg de etinilestradiol: trifásico
    • Combinación de etinilestradiol/norgestimato con 7 comprimidos de 25  μg/180  μg, 7 comprimidos de 25  μg/215  μg, 7 comprimidos de 25  μg/250  μg seguidos de 7 placebos (Ortho Tri-Cyclen Lo de Ortho-McNeil, Tri-Lo Sprintec de Teva, Tri-Lo Marzia de Lupin y norgestimato/etinilestradiol de Mylan) [ 11 ]
    • Combinación de etinilestradiol/desogestrel con 7 comprimidos de 25  μg/100  μg, 7 comprimidos de 25  μg/125  μg, 7 comprimidos de 25  μg/150  μg, seguidos de 7 comprimidos de óxido férrico (EE. UU.: Cyclessa, Organon; Velivet, Barr)
  • 20/30/35  μg de etinilestradiol: estrofásico
    • Combinación de etinilestradiol/acetato de noretisterona con 5 comprimidos de 20  μg/1000  μg, 7 comprimidos de 30  μg/1000  μg, 9 comprimidos de 35  μg/1000  μg, seguidos de 7 comprimidos de fumarato ferroso de 75  mg (EE. UU.: Estrostep Fe, Warner Chilcott).
  • 35/30/30  μg de etinilestradiol: trifásico
    • Combinación de etinilestradiol/desogestrel con 7 comprimidos de 35  μg/50  μg, 7 comprimidos de 30  μg/100  μg, 7 comprimidos de 30  μg/150  μg (RU: Tri-Merci, Organon)
  • 30/40/30  μg de etinilestradiol: trifásico
    • Combinación de etinilestradiol/levonorgestrel con 6 comprimidos de 30  μg/50  μg, 5 comprimidos de 40  μg/75  μg, 10 comprimidos de 30  μg/125  μg (Reino Unido: Trinordiol, Wyeth; Logynon, Logynon ED, Bayer; EE. UU.: Triphasil, Wyeth; Trivora, Watson; Enpresse , Barr)
    • Combinación de etinilestradiol/gestodeno con 6 comprimidos de 30  μg/50  μg, 5 comprimidos de 40  μg/70  μg, 10 comprimidos de 30  μg/100  μg (Reino Unido: Triadene, Bayer; Tri-Minulet, Wyeth)
  • 35  μg de etinilestradiol: trifásico
    • Combinación de etinilestradiol/noretisterona con 7 comprimidos de 35  μg/500  μg, 9 comprimidos de 35  μg/1000  μg, 5 comprimidos de 35  μg/500  μg (Reino Unido: Synphase, Pfizer; EE. UU.: Tri-Norinyl, Watson; Leena, Watson)
    • Combinación de etinilestradiol/noretisterona con 7 comprimidos de 35  μg/500  μg, 7 comprimidos de 35  μg/750  μg, 7 comprimidos de 35  μg/1000  μg (Reino Unido: TriNovum, Janssen-Cilag; EE. UU.: Ortho-Novum 7/7/7, Ortho-McNeil; Necon 7/7/7, Watson; Nortrel 7/7/7, Barr)
    • Combinación de etinilestradiol/norgestimato con 7 comprimidos de 35  μg/180  μg, 7 comprimidos de 35  μg/215  μg, 7 comprimidos de 35  μg/250  μg seguidos de 7 placebos (Ortho Tri-Cyclen, Ortho-McNeil; TriNessa, Watson; Tri-Sprintec, Barr)
  • 35  μg de etinilestradiol: bifásico
    • Combinación de etinilestradiol/noretisterona con 10 comprimidos de 35  μg/500  μg, 11 comprimidos de 35  μg/1000  μg, seguidos de 7 placebos (EE. UU.: Ortho-Novum 10/11, Ortho-McNeil; Necon 10/11, Watson)
    • Combinación de etinilestradiol/noretisterona con 7 comprimidos de 35  μg/500  μg, 14 comprimidos de 35  μg/1000  μg (Reino Unido: BiNovum, Janssen-Cilag)

  • 3/2/1  mg de valerato de estradiol : estrofásico
    • Combinación de valerato de estradiol/ dienogest con 2 comprimidos de 3  mg/0  mg, seguidos de 5 comprimidos de 2  mg/2  mg, 17 comprimidos de 2  mg/3  mg, 2 comprimidos de 1  mg/0  mg y 2 placebos. (AU, EU, RU: Qlaira, US: Natazia, Bayer ) [ 12 ] [ 13 ]

Píldoras de solo progestágeno

Las píldoras de solo progestágeno (POPs) utilizan únicamente un progestágeno , cuyas dosis se toman de forma continua y con intervalos cortos o nulos entre cada envase. Quienes las usan pueden experimentar sangrados leves e irregulares, que, si bien pueden ser irregulares durante los primeros meses, suelen regularizarse con el tiempo.

Se utilizan los siguientes progestágenos:

  • 350  μg de noretisterona (noretindrona) (Reino Unido: Micronor, Janssen-Cilag; Noriday, Pfizer; EE. UU.: Micronor, Ortho-McNeil; Nor-QD, Watson; Nora-BE, Watson; Jolivette, Watson; Camila, Barr; Errin, Barr; Heather, Glenmark; Rusia: Primolut-Nor, Bayer; Norkolut, Richter Gedeon)
  • 4  mg de drospirenona (Slynd)
  • 75  μg de desogestrel (Reino Unido: Cerazette, Loestrin; Rusia: Cerazette, Organon; Lactinette, Richter Gedeon; Suecia: Gestrina)
  • 30  μg de levonorgestrel (Reino Unido: Norgeston, Bayer; Australia, Rusia: Microlut, Bayer)
  • 500  μg de diacetato de etinodiol (Reino Unido: Femulen, Pfizer)
  • 500  μg de linestrenol (RU: Exluton, Organon)
  • 75  μg de norgestrel (EE. UU.: Opill, Perrigo)

Contraindicaciones

En general, los anticonceptivos orales no deben utilizarse en personas que actualmente presenten las siguientes afecciones:

  • Tromboflebitis o trastornos tromboembólicos
  • Antecedentes de tromboflebitis venosa profunda o trastornos tromboembólicos
  • Enfermedad cerebrovascular o de las arterias coronarias (actual o antecedentes)
  • Enfermedad valvular cardíaca con complicaciones trombogénicas
  • Hipertensión grave
  • Diabetes con afectación vascular
  • Dolores de cabeza con síntomas neurológicos focales
  • Cirugía mayor con inmovilización prolongada
  • Carcinoma de mama conocido o sospechado o antecedentes personales de cáncer de mama.
  • Carcinoma de endometrio u otra neoplasia dependiente de estrógenos conocida o sospechada.
  • Sangrado genital anormal sin diagnóstico
  • Ictericia colestásica del embarazo o ictericia con uso previo de anticonceptivos orales.
  • Adenomas o carcinomas hepáticos, o enfermedad hepática activa.
  • Embarazo conocido o sospechado
  • Hipersensibilidad a cualquier componente del producto.

Se pueden encontrar directrices más completas que incluyen análisis de riesgos y beneficios en las Directrices de la Organización Mundial de la Salud sobre la elegibilidad médica para el uso de anticonceptivos [ 14 ] , las cuales se reflejan en las Directrices de los CDC sobre la elegibilidad médica para el uso de anticonceptivos [ 15 ] .

Véase también

Referencias

  1. ↑ Hatcher, Robert A., Nelson, Anita (2004). «Métodos anticonceptivos hormonales combinados». En Hatcher, Robert A. (eds.). Tecnología anticonceptiva (18.ª ed.  revisada). Nueva York: Ardent Media. pp. 391–460 . ISBN  0-9664902-5-8.
  2. ↑ Speroff, Leon, Darney, Philip D. (2005). «Anticoncepción oral». Guía clínica para la anticoncepción (4.ª ed.). Filadelfia: Lippincott Williams & Wilkins. págs. 21–138 . ISBN   0-7817-6488-2.
  3. ↑ "Los 300 mejores de 2023" . ClinCalc . Archivado del original el 17 de agosto de 2025. Consultado el 17 de agosto de 2025 .
  4. ↑ "Estadísticas sobre el uso de etinilestradiol y norgestrel en Estados Unidos, 2014-2023" . ClinCalc . Consultado el 17 de agosto de 2025 .
  5. ↑ "Patente de EE. UU.: Anticonceptivo oral: Patente 6451778. Emitida el 17 de septiembre de 2002. Fecha estimada de vencimiento: 2 de julio de 2017" . PatentStorm LLC . Archivado del original el 13 de junio de 2011. Consultado el 19 de noviembre de 2010 .
  6. ↑ Serge Herceberg, Paul Preziosi, Pilar Galan. "Deficiencia de hierro en Europa" (PDF) . Public Health Nutrition: 4(2B). pp. 537–545 . Archivado del original (PDF) el 26 de julio de 2011. Recuperado el 19 de noviembre de 2010 . 
  7. ↑ FFPRHC (2007). "Guía clínica: Primera prescripción de anticonceptivos orales combinados" (PDF) . Archivado del original (PDF) el 4 de julio de 2007. Consultado el 7 de julio de 2007 .
  8. ↑ "Copia archivada" (PDF) . Archivado del original (PDF) el 22 de julio de 2011. Recuperado el 20 de abril de 2011 .{{cite web}}: CS1 mantenimiento: copia archivada como título ( enlace )
  9. ↑ "Copia archivada" (PDF) . Archivado del original (PDF) el 3 de mayo de 2015. Recuperado el 29 de noviembre de 2014 .{{cite web}}: CS1 mantenimiento: copia archivada como título ( enlace )
  10. ↑ "Amorest 28" . FASS.se. Consultado el 8 de agosto de 2019 .
  11. ↑ "GoodRx - Error" . Consultado el 31 de agosto de 2016 .
  12. ↑ "Información de prescripción de Natazia" (PDF) . Archivado del original (PDF) el 5 de octubre de 2011. Consultado el 1 de diciembre de 2011 .
  13. ↑ "Resumen de las características del producto Qlaira" . Archivado del original el 26 de diciembre de 2009. Consultado el 29 de diciembre de 2009 .
  14. ↑ "Criterios de elegibilidad médica para el uso de anticonceptivos" . Organización Mundial de la Salud . Consultado el 11 de marzo de 2016 .
  15. ↑ "Criterios de elegibilidad médica de los Estados Unidos (USMEC) para el uso de anticonceptivos | Embarazo no deseado | Salud reproductiva | CDC" . www.cdc.gov . Consultado el 11 de marzo de 2016 .