Hispanopedia WikiA-796,260 es un fármaco desarrollado por Abbott Laboratories que actúa como un potente y selectivo agonista del receptor cannabinoide CB 2 . Reemplazar el grupo aromático 3- benzoilo o 3- naftoilo que se encuentra en la mayoría de los cannabinoides derivados del indol por el grupo 3- tetrametil ciclopropil metanona , imparte una selectividad significativa para CB 2 , y se descubrió que A-796,260 es un agonista CB 2 altamente selectivo con poca afinidad para CB 1 , con una CB 2 K i de 4,6 nM frente a 945 nM en CB 1 . [1] Tiene potentes acciones analgésicas y antiinflamatorias en modelos animales, siendo especialmente eficaz en modelos de dolor neuropático , pero sin producir efectos conductuales similares al cannabis. [2]
Estatus legal
A partir de octubre de 2015, la A-796,260 es una sustancia controlada en China. [3]
Véase también
Referencias
- ^ Frost JM, Dart MJ, Tietje KR, Garrison TR, Grayson GK, Daza AV, et al. (enero de 2010). "Indol-3-ilcicloalquilcetonas: efectos de las variaciones de la cadena lateral del indol N1 sustituido en la actividad del receptor de cannabinoides CB(2)". Journal of Medicinal Chemistry . 53 (1): 295– 315. doi :10.1021/jm901214q. PMID 19921781.
- ^ Yao BB, Hsieh GC, Frost JM, Fan Y, Garrison TR, Daza AV, et al. (enero de 2008). "Caracterización in vitro e in vivo de A-796260: un agonista selectivo del receptor cannabinoide CB2 que exhibe actividad analgésica en modelos de dolor en roedores". British Journal of Pharmacology . 153 (2): 390– 401. doi :10.1038/sj.bjp.0707568. PMC 2219533 . PMID 17994110.
- ^ "关于印发《非药用类麻醉药品和精神药品列管办法》的通知" (en chino). Administración de Alimentos y Medicamentos de China. 27 de septiembre de 2015. Archivado desde el original el 1 de octubre de 2015 . Consultado el 1 de octubre de 2015 .