AB0124 es un modulador alostérico positivo del receptor de serotonina 5-HT2A . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Es altamente selectivo para la potenciación del receptor de serotonina 5-HT2A , sin potenciación de los receptores de serotonina 5-HT2B y 5 -HT2C . [ 1 ] [ 2 ] Además , no mostró actividad agonista ortostérica en ninguno de los receptores de serotonina 5-HT2 . [ 1 ] AB0124 se ha estudiado en combinación con el agonista del receptor de serotonina 5- HT2 ( R )-DOI en modelos animales de trastorno por consumo de cocaína . [ 2 ] [ 1 ] Se ha descrito la síntesis química de AB0124. [ 3 ] El fármaco fue patentado en 2022 [ 3 ] y se describió por primera vez en la literatura científica en 2024. [ 2 ] [ 1 ]
Véase también
Referencias
- 1 2 3 4 5 Merritt RF, Anastasio N, Zhou J, Cunningham K (enero de 2026). "64.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P292-583". Neuropsychopharmacology . 51 (Supl. 1): 243–409 . doi : 10.1038/s41386-025-02280-3 . PMC 12783661. PMID 41507445 .
- 1 2 3 4 Bolinger AA, Zamora J, Merritt CR, Anastasio NC, Cunningham KA, Zhou J (marzo de 2024). Descubrimiento de nuevos moduladores alostéricos positivos del receptor de serotonina 5-HT2A (PDF) . 16.º Congreso Anual de Comportamiento, Biología y Química: Investigación Traslacional en Trastornos por Uso de Sustancias, San Antonio, Texas | Embassy Landmark | 22-24 de marzo de 2024.
Mediante la síntesis y el cribado de nuevas moléculas pequeñas, identificamos potentes moduladores alostéricos positivos (PAM) del 5-HT2AR. Un análisis posterior y la comparación con receptores, canales y transportadores del SNC llevaron a la identificación de AB0124, un candidato potencial con alta especificidad. Este compuesto ha demostrado aumentos funcionales en la liberación de Ca2+ inducida por 5-HT a nivel micromolar para el 5-HT2AR en comparación con otros receptores de serotonina. Con perfiles farmacológicos y fisicoquímicos in vitro prometedores, nuestros nuevos PAM de 5-HT2AR tienen potencial como neuroterapéuticos para [el trastorno por consumo de cocaína (TCC)].
- 1 2 3 WO 2023/023287A1 , Zhou J, Cunningham KA, Bolinger AA, Anastasio NC, "Nuevos compuestos heterocíclicos como moduladores alostéricos positivos de los receptores de serotonina (5-ht) 5-ht2a y 5-ht2c", publicado el 23 de febrero de 2023, asignado al Sistema de la Universidad de Texas, Universidad de Texas en Austin
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