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AZD9272

AZD 9272 es un fármaco que actúa como antagonista selectivo del subtipo de receptor metabotrópico de glutamato mGluR5 . [ 1 ] No tuvo éxito en ensayos clínicos en humanos como a...

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AZD 9272 es un fármaco que actúa como antagonista selectivo del subtipo de receptor metabotrópico de glutamato mGluR5 . [ 1 ] No tuvo éxito en ensayos clínicos en humanos como analgésico, [ 2 ] pero continúa siendo ampliamente utilizado en investigación, especialmente en sus formas radiomarcadas . [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

Véase también

Referencias

  1. ↑ Raboisson P, Breitholtz-Emanuelsson A, Dahllöf H, Edwards L, Heaton WL, Isaac M, et  al. (noviembre de 2012). "Descubrimiento y caracterización de AZD9272 y AZD6538: dos nuevos moduladores alostéricos negativos de mGluR5 seleccionados para el desarrollo clínico". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 22 (22): 6974– 6979. doi : 10.1016/j.bmcl.2012.08.100 . PMID 23046966 . 
  2. ↑ Kalliomäki J, Huizar K, Kågedal M, Hägglöf B, Schmelz M (noviembre de 2013). "Evaluación de los efectos de un antagonista del receptor metabotrópico de glutamato 5 sobre el dolor inducido eléctricamente y la sensibilización central en voluntarios humanos sanos". European Journal of Pain . 17 (10): 1465– 1471. doi : 10.1002/j.1532-2149.2013.00327.x . PMID 23650072. S2CID 26095267 .  
  3. ↑ Swedberg MD, Raboisson P (agosto de 2014). "AZD9272 y AZD2066: antagonistas de mGluR5 selectivos y altamente penetrantes del sistema nervioso central caracterizados por sus efectos discriminativos" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 350 (2): 212– 222. doi : 10.1124/jpet.114.215137 . PMID 24876235. S2CID 29315210 .  
  4. ↑ Varnäs K, Juréus A, Finnema SJ, Johnström P, Raboisson P, Amini N, et al. (junio de 2018). "El radioligando del receptor metabotrópico de glutamato 5 [ 11 C ] AZD9272 identifica sitios de unión únicos en el cerebro de primates" . Neuropharmacology . 135 : 455–463 . doi : 10.1016/j.neuropharm.2018.03.039 . PMID 29608920 .  
  5. ↑ Varnäs K, Cselényi Z, Arakawa R, Nag S, Stepanov V, Moein MM, et al. (enero de 2020). "Los compuestos propsicóticos del receptor metabotrópico de glutamato fenobam y AZD9272 comparten sitios de unión con inhibidores de la monoaminooxidasa B en humanos" . Neuropharmacology . 162 107809. doi : 10.1016/j.neuropharm.2019.107809 . PMID 31589885 .  
  6. ^ Nag S, Varnäs K, Arakawa R, Jahan M, Schou M, Farde L, Halldin C (abril de 2020). "Síntesis, biodistribución y dosimetría de radiación de un nuevo radioligando mGluR5: 18 F-AZD9272" . ACS Neurociencia Química . 11 (7): 1048–1057 . doi : 10.1021/acschemneuro.9b00680 . PMC 7309225 . PMID 32167745 .