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BMB-201

BMB-201 es un agonista de los receptores de serotonina 5-HT2A y 5 -HT2C de la familia de las triptaminas , descrito como un psicoplastógeno no alucinógeno que se encuentra en de...

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BMB-201 es un agonista de los receptores de serotonina 5-HT2A y 5 -HT2C de la familia de las triptaminas , descrito como un psicoplastógeno no alucinógeno que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de la depresión , la ansiedad , el dolor y otras indicaciones. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Su vía de administración no está especificada. [ 1 ]

Farmacología

BMB-201 es un profármaco de otro compuesto conocido como BMB-A39a. [ 4 ] [ 5 ] Este metabolito activo actúa como un agonista parcial sesgado de los receptores de serotonina 5-HT 2A y 5-HT 2C . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] BMB-A39a es ligeramente menos eficaz en la activación de la señalización G q en los receptores de serotonina 5-HT 2A y 5-HT 2C en comparación con la psilocina ( E max Tooltip Eficacia máxima = 68% frente a 82% en 5-HT 2A y 79% frente a 95% en 5-HT 2C , respectivamente). [ 5 ] Es aproximadamente 9 veces menos potente en la activación del receptor de serotonina 5-HT 2A que la psilocina, mientras que su potencia en la activación del receptor de serotonina 5-HT 2C es similar a la de la psilocina. [ 5 ] De manera similar, mientras que la psilocina muestra una activación equilibrada de los receptores de serotonina 5-HT 2A y 5-HT 2C , BMB-A39a es aproximadamente 11 veces más potente en la activación del receptor de serotonina 5-HT 2C que del receptor de serotonina 5-HT 2A . [ 5 ]

Además de los receptores de serotonina 5-HT 2A y 5-HT 2C, BMB-A39a es un potente agonista parcial de los receptores de serotonina 5-HT 1F y 5-HT 6. [ 4 ] [ 6 ] Por otro lado , muestra una actividad mínima o insignificante en la activación del receptor de serotonina 5 -HT 2B ( E max < 20%), y no activa otros receptores de serotonina , por ejemplo, los receptores de serotonina 5-HT 1B y 5-HT 1D . [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ]

BMB-A39a muestra una eficacia inferior al 70% en la activación de la señalización G q en el receptor de serotonina 5-HT 2A , lo que se ha asociado con la ausencia de actividad alucinógena . [ 4 ] [ 7 ] En consecuencia, se dice que BMB-201 tiene efectos psicodélicos mínimos o ausentes debido a su reducida actividad intrínseca del receptor de serotonina 5-HT 2A , pero induce potentemente neuroplasticidad . [ 4 ] [ 5 ] Se ha informado que muestra eficacia en modelos animales de depresión , ansiedad , dolor y trastorno por consumo de sustancias . [ 4 ] [ 8 ] [ 5 ]

Química

7-Metilpsilocina, un compuesto principal con la misma farmacología in vitro que BMB-A39a patentada por Bright Minds Biosciences . [ 9 ] [ 10 ] La 7-metilpsilocibina también fue patentada. [ 10 ]

La estructura química exacta de BMB-201 aún no parece haber sido revelada. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 6 ] Sin embargo, se sabe que es un derivado de la triptamina . [ 6 ] Además, Bright Mind Biosciences ha patentado triptaminas y profármacos como moduladores del receptor de serotonina 5-HT 2 , incluyendo por ejemplo 7-metilpsilocina y 7-metilpsilocibina. [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ]

Investigación

BMB-201 está siendo desarrollado por Bright Minds Biosciences . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] A septiembre de 2025, se encuentra en la etapa de investigación preclínica de desarrollo para el tratamiento de trastornos depresivos y dolor . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 "BMB 201" . AdisInsight . 10 de septiembre de 2025. Consultado el 1 de abril de 2026 .
  2. 1 2 3 4 5 6 "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre BMB-201 con Synapse" . Synapse . 29 de octubre de 2024. Recuperado el 30 de octubre de 2024 .
  3. 1 2 3 4 5 6 "Perfil del fármaco BMB-201" . Ozmosi . Consultado el 30 de octubre de 2024 .
  4. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 Vasilkevich A, Duan J, Lovera A, McCorvy J, Pedersen JT (octubre de 2024). Nuevo agonista mixto y parcial de 5-HT2A/2C y su eficacia en modelos preclínicos de dolor (PDF) . Reunión anual de la Sociedad de Neurociencia 2024, Chicago, 5-9 de octubre.
  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 "Presentación para inversores de Bright Minds" (PDF) . Bright Minds Biosciences Inc. Septiembre de 2024.
  6. 1 2 3 4 5 6 Vasilkevich A, Lovera A, Duan J, McDonald I, Collins SD, Pedersen JT (7 de diciembre de 2025). Descripción general de Bright Minds Biosciences: Farmacología pionera de la serotonina (PDF) . Reunión anual de la AES 2025, del 5 al 9 de diciembre, Atlanta, Georgia.
  7. ↑ Wallach J, Cao AB, Calkins MM, Heim AJ, Lanham JK, Bonniwell EM, et al. (diciembre de 2023). " Identificación de vías de señalización del receptor 5-HT2A asociadas con el potencial psicodélico" . Nat Commun . 14 (1): 8221. doi : 10.1038/s41467-023-44016-1 . PMC 10724237. PMID 38102107 .   
  8. ↑ "El compuesto patentado de Bright Minds Biosciences, BMB-201, un agonista mixto de 5-HT2C/2A, demostró una eficacia similar a la de la morfina en modelos preclínicos de dolor" . BioSpace . 17 de octubre de 2024. Consultado el 30 de octubre de 2024 .
  9. ↑ "3- [ 2-(Dimetilamino)etil ] -7-metil-1H-indol-4-ol" . PubChem . Consultado el 2 de abril de 2026 .
  10. 1 2 3 "Compuestos heterocíclicos y métodos de preparación de los mismos" . Patentes de Google . 25 de mayo de 2022. Consultado el 2 de abril de 2026 .
  11. ↑ Duan W, Cao D, Wang S, Cheng J (enero de 2024). "Agonistas del receptor de serotonina 2A (5-HT2AR): psicodélicos y análogos no alucinógenos como antidepresivos emergentes". Chem Rev. 124 ( 1): 124–163 . doi : 10.1021/acs.chemrev.3c00375 . PMID 38033123. Una patente reciente de Bright Minds Bioscience reveló una serie de análogos de psilocina con sustituciones de alquilo en el nitrógeno del indol, ejemplificados por los compuestos 13-16. 137 Entre ellos, los compuestos 13-15 mostraron actividades funcionales significativamente disminuidas (13, EC50 = 196 nM, Emax = 65%; 14, EC50 = 188 nM, Emax = 48%; 15, EC50 = 1803 nM, Emax = 18%) en comparación con la de la psilocina (EC50 = 8,34 nM en 5-HT2AR) en el ensayo BRET de disociación de Gq, aunque todos ellos mostraron una excelente potencia en 5-HT2CR y una alta selectividad contra el 5-HT2BR. El compuesto 16, que contiene una sustitución de ciclopropilmetilo en el nitrógeno del indol, exhibió una potente actividad agonista parcial (EC50 = 28 nM, Emax = 29%) en el 5-HT2AR de rata.137 Todavía no se han publicado datos de comportamiento animal sobre estos compuestos. 
  12. ↑ "Derivados de 3-(2-(aminoetil)-indol-4-ol, métodos de preparación de los mismos y su uso como moduladores del receptor 5-HT2" . Patentes de Google . 12 de marzo de 2021. Consultado el 1 de abril de 2026 .
  • Pipeline - Bright Minds Biosciences
  • 7-Metilpsilocina - Diseño de isómeros