Hispanopedia WikiBMB-202 es un agonista selectivo del receptor de serotonina 5-HT2A y un fármaco psicodélico de la familia de la N- bencilfenetilamina que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de trastornos depresivos y trastorno de estrés postraumático (TEPT). [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 6 ] [ 5 ] [ 7 ] Se toma por vía oral . [ 1 ] [ 2 ]
Farmacología
Farmacodinámica
BMB-202 actúa como un agonista completo altamente selectivo del receptor de serotonina 5-HT 2A . [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 6 ] [ 5 ] [ 2 ] En términos de los valores de concentración efectiva media máxima (EC 50 Tooltip) , muestra una selectividad de 36 a 40 veces mayor para la activación del receptor de serotonina 5-HT 2A sobre el receptor de serotonina 5-HT 2C y una selectividad de 500 veces mayor para la activación del receptor de serotonina 5-HT 2A sobre el receptor de serotonina 5-HT 2B . [ 4 ] [ 5 ] [ 2 ] Su desarrollador ha afirmado que BMB-202 es el agonista del receptor de serotonina 5-HT 2A más selectivo que se haya descubierto o esté en desarrollo, al menos hasta finales de 2024. [ 7 ]
El BMB-202 induce la respuesta de sacudida de cabeza (HTR), un indicador conductual de los efectos psicodélicos, en animales. [ 4 ] Por lo tanto, se presume que es alucinógeno en humanos. [ 4 ] Al igual que con otros psicodélicos como la psilocibina , la HTR inducida por el BMB-202 muestra una curva dosis-respuesta bifásica o en forma de U invertida . [ 4 ]
El fármaco muestra un perfil farmacocinético de niveles máximos altos , aclaramiento metabólico rápido y una vida media de eliminación corta en animales. [ 4 ] [ 5 ] Se predice que BMB-202 tendrá una vida media corta de menos de 2 horas y una duración corta de 1 a 2 horas en humanos. [ 4 ] [ 5 ] [ 2 ] En relación con esto, el fármaco se describe como un compuesto de "acción rápida y eliminación rápida". [ 7 ] [ 5 ] La corta duración esperada de BMB-202 es análoga a la corta duración de la dimetiltriptamina (DMT). [ 8 ] [ 9 ] Los psicodélicos de acción corta como DMT y BMB-202 pueden ser más adecuados para su uso en entornos terapéuticos clínicos. [ 4 ] [ 9 ] BMB-202 también se describe como de rápida absorción y distribución cerebral , alta biodisponibilidad y metabolismo de primer paso significativo, lo que resulta en que sea de acción rápida y tenga una corta duración. [ 2 ]
Química
La estructura química exacta de BMB-202 aún no parece haber sido revelada. [ 1 ] [ 3 ] [ 2 ] Sin embargo, se sabe que es un derivado de N -bencilfenetilamina . [ 2 ] [ 5 ] Además, Bright Minds Biosciences ha patentado agonistas selectivos del receptor de serotonina 5-HT 2A de la familia de la N -bencilfenetilamina , por ejemplo, el agente principal "compuesto 109" ( N- (2-metiltiobencil)-2-hidroxi-4-cianofenetilamina). [ 11 ] [ 10 ]
Investigación
BMB-202 está siendo desarrollado por Bright Minds Biosciences . [ 1 ] [ 3 ] A septiembre de 2025, se encuentra en la etapa de investigación preclínica de desarrollo para el tratamiento de trastornos depresivos y TEPT. [ 1 ] [ 3 ]
Véase también
Referencias
- 1 2 3 4 5 6 7 8 "BMB 202" . AdisInsight . 24 de abril de 2023. Recuperado el 30 de octubre de 2024 .
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Vasilkevich A, Lovera A, Duan J, McDonald I, Collins SD, Pedersen JT (7 de diciembre de 2025). Descripción general de Bright Minds Biosciences: Pioneros en farmacología de la serotonina (PDF) . Reunión anual de la AES 2025, del 5 al 9 de diciembre, Atlanta, Georgia.
- 1 2 3 4 5 6 "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre BMB-202 con Synapse" . Synapse . 29 de octubre de 2024. Recuperado el 30 de octubre de 2024 .
- 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Vasilkevich A, Halberstadt AL, Duan J, Merritt CR, Cunningham KA, McCorvy J, et al. (octubre de 2024). Nuevos agonistas selectivos de 5-HT2A con un perfil farmacocinético bien caracterizado y una corta duración de acción (PDF) . Reunión anual de la Sociedad de Neurociencia 2024 (Chicago), del 5 al 9 de octubre.
- 1 2 3 4 5 6 7 8 "Bright Minds Biosciences recibe una opinión favorable por escrito de la Autoridad Internacional de Búsqueda para BMB-202" . BioSpace . 19 de abril de 2023. Recuperado el 30 de octubre de 2024 .
- 1 2 "Bright Minds Biosciences proporciona actualizaciones del programa clínico y describe los hitos previstos para 2023" . BioSpace . 27 de febrero de 2023. Consultado el 30 de octubre de 2024 .
- 1 2 3 4 Bright Minds Biosciences (septiembre de 2024). "Bright Minds: Nuevos fármacos para el tratamiento dirigido de trastornos del SNC y neuropsiquiátricos, septiembre de 2024 (presentación para inversores de BMB)" (PDF) . Consultado el 30 de octubre de 2024.
BMB-202 es el agonista 5-HT2A más selectivo conocido hasta la fecha. [...] BMB-202: El agonista 5-HT2A más selectivo en desarrollo*. [...] *Basado en información disponible públicamente a septiembre de 2024.
- ↑ Cameron LP, Olson DE (octubre de 2018). "Clásicos oscuros en neurociencia química: N,N-dimetiltriptamina (DMT)". ACS Chem Neurosci . 9 (10): 2344– 2357. doi : 10.1021/acschemneuro.8b00101 . PMID 30036036.
Debido a su rápido inicio (unos minutos) y corta duración de acción (menos de una hora) cuando se fuma, el uso de DMT en la década de 1960 se conoció como un "almuerzo de hombre de negocios"
.[...] No fue hasta 1956, 3 años después del descubrimiento fundamental de la serotonina en el cerebro por Twarog y Page,170 que Szara y sus colaboradores descubrieron que el DMT era alucinógeno en humanos.171 Los efectos alucinógenos agudos fueron rápidos (en 5 minutos) pero duraron solo entre 30 y 60 minutos.172,173 Los informes originales sobre el uso de DMT se describieron como "similares al LSD o la mescalina, pero con una duración de efecto más corta".174
- 1 2 Chaves C, Dos Santos RG, Dursun SM, Tusconi M, Carta MG, Brietzke E, et al. (2024). " Por qué la N,N-dimetiltriptamina (DMT) importa: características únicas y potencial terapéutico más allá de los psicodélicos clásicos" . Frontiers in Psychiatry . 15 1485337. doi : 10.3389/fpsyt.2024.1485337 . PMC 11576444. PMID 39568756 .
El rápido inicio y la corta duración de la DMT (20-30 minutos cuando se inhala o inyecta) (17, 23) la hacen práctica para uso clínico en comparación con psicodélicos de acción más prolongada como la psilocibina (4-6 horas), la MDMA (4-6 horas) y el LSD (8-12 horas) (110, 111). Sus efectos breves reducen la necesidad de supervisión, y su falta de tolerancia permite la administración repetida. Sin embargo, su corta vida media y sus intensos efectos agudos podrían complicar su uso clínico si se requiere una administración frecuente, lo que aumenta la carga de trabajo del personal y el riesgo de reacciones adversas (2, 3).
- 1 2 "3-Hidroxi-4- [ 2- [ (2-metilsulfanilfenil)metilamino ] etil ] benzonitrilo" . PubChem . Consultado el 1 de abril de 2026 .
- 1 2 "Fenetilaminas y métodos de preparación de las mismas" . Patentes de Google . 4 de enero de 2023. Consultado el 1 de abril de 2026 .
Enlaces externos
- Pipeline - Bright Minds Biosciences
- Medicamentos sin código ATC asignado
- N-bencilfenetilaminas
- Biociencias de Bright Minds
- Fármacos con estructuras químicas no reveladas
- Alucinógenos experimentales
- Fármacos psiquiátricos experimentales
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- Agonistas selectivos del receptor 5-HT2A
