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BMS-470539

BMS-470539 es un fármaco experimental de molécula pequeña que actúa como un agonista completo potente y altamente selectivo del receptor MC 1. [ 1 ] [ 2 ] Fue descubierto en 200...

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BMS-470539 es un fármaco experimental de molécula pequeña que actúa como un agonista completo potente y altamente selectivo del receptor MC 1. [ 1 ] [ 2 ] Fue descubierto en 2003 como parte de un esfuerzo para comprender el papel del receptor MC 1 en la inmunomodulación , y desde entonces se ha utilizado en investigación científica para determinar su papel en los procesos inflamatorios . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] El compuesto fue diseñado con la intención de imitar el farmacóforo central His-Phe-Arg-Trp de las melanocortinas , [ 1 ] [ 2 ] y esto demostró ser exitoso basado en su perfil farmacodinámico favorable .

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 Kang L, McIntyre KW, Gillooly KM, et  al. (octubre de 2006). "Un agonista selectivo de molécula pequeña del receptor de melanocortina-1 inhibe la acumulación de citocinas inducida por lipopolisacáridos y la infiltración de leucocitos en ratones" . Journal of Leukocyte Biology . 80 (4): 897– 904. doi : 10.1189/jlb.1204748 . PMID 16888084. S2CID 14196363 .  {{cite journal}}: CS1 maint: servicio de archivado obsoleto ( enlace )
  2. 1 2 3 Herpin TF, Yu G, Carlson KE, et al. (marzo de 2003). "Descubrimiento de agonistas de molécula pequeña del receptor de melanocortina-1 potentes y selectivos basados ​​en tirosina con propiedades antiinflamatorias". Journal of Medicinal Chemistry . 46 (7): 1123– 6. doi : 10.1021/jm025600i . PMID 12646021 .  
  3. ↑ Leoni G, Voisin MB, Carlson K, Getting S, Nourshargh S, Perretti M (mayo de 2010). "El agonista del receptor de melanocortina MC(1) BMS-470539 inhibe el tráfico de leucocitos en la vasculatura inflamada" . British Journal of Pharmacology . 160 (1): 171– 80. doi : 10.1111/j.1476-5381.2010.00688.x . PMC 2860217. PMID 20331604 .