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CGS-12066

CGS-12066 , también conocido como CGS-12066A y CGS-12066B , es un agonista predominante del receptor de serotonina 5-HT1B que estaba en desarrollo para el tratamiento de trastor...

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CGS-12066 , también conocido como CGS-12066A y CGS-12066B , es un agonista predominante del receptor de serotonina 5-HT1B que estaba en desarrollo para el tratamiento de trastornos de ansiedad , pero nunca se comercializó. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Se desconoce su vía de administración . [ 1 ]

En términos de afinidad , es moderadamente (17 veces) selectivo para el receptor de serotonina 5-HT 1B sobre el receptor de serotonina 5-HT 1A , donde también es un agonista. [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Aunque se informó que era un agonista selectivo del receptor de serotonina 5-HT 1B , posteriormente se encontró que era equipotente como agonista de los receptores de serotonina 5-HT 1B y 5-HT 1D . [ 6 ] El fármaco mostró una afinidad débil por los receptores de serotonina 5-HT 2A , 5-HT 2B y 5-HT 2C (K i = 871–4270  nM). [ 7 ] Tuvo una afinidad mínima por varios receptores adrenérgicos y dopaminérgicos . [ 4 ] [ 8 ]

CGS-12066 produce efectos ansiolíticos , [ 9 ] [ 10 ] prosociales , [ 11 ] y antiagresivos en roedores. [ 12 ] [ 13 ] Existe una rápida tolerancia a sus efectos prosociales, que se cree que se debe a la desensibilización de los receptores de serotonina 5-HT 1B . [ 11 ] El fármaco también produce hiperlocomoción en roedores, aunque en mucha menor medida que RU-24969 , quizás debido a su agonismo parcial de menor eficacia del receptor de serotonina 5-HT 1B . [ 14 ] Produce vigilia y reduce el sueño de ondas lentas (SOL) y el sueño de movimientos oculares rápidos (REM) en roedores. [ 15 ] [ 16 ] [ 17 ] Algunos de los efectos de CGS-12066 en animales, como la hipotermia y el síndrome conductual serotoninérgico , no están mediados por el receptor de serotonina 5-HT 1B . [ 18 ]

CGS-12066 fue descrito por primera vez en la literatura científica en 1987. [ 4 ] Alcanzó la etapa de investigación preclínica de desarrollo para trastornos de ansiedad antes de la interrupción de su desarrollo en 1995. [ 1 ] [ 2 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 "CGS 12066B" . AdisInsight . 24 de enero de 1996. Consultado el 19 de enero de 2026 .
  2. 1 2 "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre CGS-12066B con Synapse" . Synapse . 15 de mayo de 2025. Recuperado el 19 de enero de 2026 .
  3. 1 2 Middlemiss DN, Hutson PH (1990). "Los receptores 5-HT1B". Anales de la Academia de Ciencias de Nueva York . 600 : 132–47 , discusión 347–48. doi : 10.1111/j.1749-6632.1990.tb16878.x . PMID 2252306 . 
  4. 1 2 3 4 Neale RF, Fallon SL, Boyar WC, Wasley JW, Martin LL, Stone GA, et al. (abril de 1987). "Caracterización bioquímica y farmacológica de CGS 12066B, un agonista selectivo de la serotonina-1B". European Journal of Pharmacology . 136 (1): 1– 9. doi : 10.1016/0014-2999(87)90772-2 . PMID 3496228 .  
  5. ↑ Berendsen HH, Broekkamp CL (noviembre de 1990). "Evidencia conductual de interacciones funcionales entre subtipos de receptores 5-HT en ratas y ratones" . British Journal of Pharmacology . 101 (3): 667– 673. doi : 10.1111/j.1476-5381.1990.tb14138.x . PMC 1917735. PMID 2150180 .  
  6. ↑ Schoeffter P, Hoyer D (junio de 1989). "Interacción de arilpiperazinas con los receptores 5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT1C y 5-HT1D: ¿existen ligandos discriminatorios del receptor 5-HT1B?". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 339 (6): 675– 683. doi : 10.1007/BF00168661 . PMID 2770889 . 
  7. ↑ Knight AR, Misra A, Quirk K, Benwell K, Revell D, Kennett G, et al. (agosto de 2004). "Caracterización farmacológica del sitio de unión del radioligando agonista de los receptores 5-HT(2A), 5-HT(2B) y 5-HT(2C)". Archivos de farmacología de Naunyn-Schmiedeberg . 370 (2): 114– 123. doi : 10.1007/s00210-004-0951-4 . PMID 15322733. S2CID 8938111 .   
  8. ↑ Riva MA, Creese I (julio de 1989). "Comparación de dos radioligandos supuestamente selectivos para el marcaje de receptores beta-adrenérgicos del sistema nervioso central: insuficiencia del [3H]dihidroalprenolol". Farmacología molecular . 36 (1): 201– 210. doi : 10.1016/S0026-895X(25)09098-4 . PMID 2546050 . 
  9. ↑ Benjamin D, Lal H, Meyerson LR (1990). "Los efectos de los agentes caracterizadores del receptor 5-HT1B en el laberinto elevado en cruz del ratón". Life Sciences . 47 (3): 195– 203. doi : 10.1016/0024-3205(90)90320-q . PMID 1975081 . 
  10. ↑ Rodgers RJ, Cole JC, Cobain MR, Daly P, Doran PJ, Eells JR, et al. (diciembre de 1992). "Efectos ansiogénicos de la fluprazina y la eltoprazina en el laberinto elevado en cruz del ratón: comparaciones de perfiles con 8-OH-DPAT, CGS 12066B, TFMPP y mCPP". Farmacología del comportamiento . 3 (6): 621– 634. doi : 10.1097/00008877-199212000-00009 . PMID 11224163 .  
  11. 1 2 Frances H, Monier C (junio de 1991). "Tolerancia al efecto conductual de los agonistas serotoninérgicos (5-HT1B) en la prueba de déficit conductual social inducido por aislamiento". Neuropharmacology . 30 (6): 623– 627. doi : 10.1016/0028-3908(91)90082-m . PMID 1833660 . 
  12. ↑ de Boer SF, Koolhaas JM (diciembre de 2005). "Agonistas de los receptores 5-HT1A y 5-HT1B y agresión: un desafío farmacológico a la hipótesis de la deficiencia de serotonina". European Journal of Pharmacology . 526 ( 1–3 ): 125–139 . doi : 10.1016/j.ejphar.2005.09.065 . PMID 16310183 . 
  13. ↑ Bell R, Donaldson C, Gracey D (septiembre de 1995). "Efectos diferenciales de CGS 12066B y CP-94,253 sobre el comportamiento social y agonístico murino". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 52 (1): 7– 16. doi : 10.1016/0091-3057(95)00077-a . PMID 7501681 . 
  14. ↑ Cheetham SC, Heal DJ (diciembre de 1993). "Evidencia de que la actividad locomotora inducida por RU 24969 en ratones C57/B1/6 está mediada específicamente por el receptor 5-HT1B" . British Journal of Pharmacology . 110 (4): 1621– 1629. doi : 10.1111 / j.1476-5381.1993.tb14010.x . PMC 2175846. PMID 8306109 .  
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  16. ↑ Monti JM, Jantos H (2008). "Los roles de la dopamina y la serotonina, y de sus receptores, en la regulación del sueño y la vigilia". Interacción serotonina-dopamina: evidencia experimental y relevancia terapéutica . Progress in Brain Research. Vol. 172. pp. 625–646 . doi : 10.1016/S0079-6123(08)00929-1 . ISBN   978-0-444-53235-0. PMID 18772053 . 
  17. ↑ Bjorvatn B, Ursin R (junio de 1994). "Efectos del agonista selectivo 5-HT1B, CGS 12066B, en las fases de sueño/vigilia y el espectro de potencia del EEG en ratas". Journal of Sleep Research . 3 (2): 97– 105. doi : 10.1111/j.1365-2869.1994.tb00112.x . PMID 10607113 . 
  18. ↑ Bjorvatn B, Neckelmann D, Bjørkum AA, Ursin R (octubre de 1996). "Hipotermia y síndrome 5-HT inducido por CGS 12066B independientemente de la activación del receptor 5-HT(1B)". Farmacología del comportamiento . 7 (5): 462– 469. PMID 11224442 . 
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