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RU-24969

RU-24,969 is a serotonin receptor modulator of the tetrahydropyridinylindole group related to 5-MeO-DMT which is used in scientific research . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] It is a selectiv...

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RU-24,969 is a serotonin receptor modulator of the tetrahydropyridinylindole group related to 5-MeO-DMT which is used in scientific research.[1][2][3]

It is a selectiveagonist of the serotonin5-HT1A and 5-HT1B receptors, with 5-fold preference for the latter receptor over the former.[1][2] In studies, its affinities (Ki) were 2 nM for the serotonin 5-HT1 receptor, 5 nM for the serotonin 5-HT1A receptor, 4 nM for the serotonin 5-HT1B receptor, 780 to 1,000 nM for the serotonin 5-HT2 receptor, and 400 nM for the serotonin 5-HT2C receptor.[4] It also has affinity for the serotonin 5-HT5A, 5-HT5B, and 5-HT7 receptors.[5]

El fármaco produce hiperactividad locomotora similar a la del MDMA en animales y se cree que esto está mediado por la activación de los receptores de serotonina 5-HT 1A y 5-HT 1B . [ 6 ] [ 1 ] [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ] Al igual que con otros agonistas del receptor de serotonina 5-HT 1B como CP-94,253 , también se ha descubierto que RU-24,969 aumenta las propiedades reforzadoras de la cocaína en animales, lo que sugiere un papel para los receptores de serotonina 5-HT 1B también en la adicción a la cocaína . [ 10 ] El fármaco produce efectos antiagresivos en roedores. [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ]

El RU-24,969 fue descrito por primera vez en la literatura científica en 1980. [ 14 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 Martinez-Price D, Krebs-Thomson K, Geyer M (1 de enero de 2002). "Psicofarmacología conductual de la MDMA y drogas similares a la MDMA: una revisión de estudios en humanos y animales". Addiction Research & Theory . 10 (1). Informa UK Limited: 43– 67. doi : 10.1080/16066350290001704 . ISSN 1606-6359 . 
  2. 1 2 Doods HN, Kalkman HO, De Jonge A, Thoolen MJ, Wilffert B, Timmermans PB, et al. (junio de 1985). "Selectividades diferenciales de RU 24969 y 8-OH-DPAT para los supuestos sitios de unión 5-HT1A y 5-HT1B. Correlación entre la afinidad 5-HT1A y la actividad hipotensora". European Journal of Pharmacology . 112 (3): 363– 370. doi : 10.1016/0014-2999(85)90782-4 . PMID 3160596 .  
  3. ↑ Nichols DE, Oberlender R, McKenna DJ (1991). "Aspectos estereoquímicos de la alucinación" . En Watson RR (ed.). Bioquímica y fisiología del abuso de sustancias . Vol. 3. Boca Raton, Fla.: CRC Press. pp. 1–39 . ISBN   978-0-8493-4463-3OCLC 26748320​​ 
  4. ↑ Glennon RA (enero de 1987). "Receptores centrales de serotonina como dianas para la investigación farmacológica". J Med Chem . 30 (1): 1–12 . doi : 10.1021/jm00384a001 . PMID 3543362. Tabla II . Afinidades de fenalquilaminas seleccionadas por los sitios de unión 5-HT1 y 5-HT2. 
  5. ↑ Grailhe R, Boschert U, Hen R (1997). "Los receptores 5-HT5, 5-HT6 y 5-HT7". Pharmacochemistry Library . Vol. 27. Elsevier. pp. 311–323 . doi : 10.1016/s0165-7208(97)80018-9 . ISBN   978-0-444-82041-9ISSN 0165-7208​​ 
  6. ↑ McDougall SA, Robinson JA, Ramirez EL, Diaz HA (febrero de 2020). "Los receptores de serotonina 5-HT 1A y 5-HT 1B co-median la actividad locomotora inducida por RU 24969 en ratas pre-destetadas macho y hembra". Farmacología, bioquímica y comportamiento . 189 172857. doi : 10.1016/j.pbb.2020.172857 . PMID 31958472 . 
  7. ↑ Liechti ME, Vollenweider FX (diciembre de 2001). "¿Qué neuroreceptores median los efectos subjetivos de la MDMA en humanos? Un resumen de estudios mecanísticos". Psicofarmacología humana . 16 (8): 589– 598. doi : 10.1002/hup.348 . PMID 12404538 . 
  8. ↑ Rempel NL, Callaway CW, Geyer MA (mayo de 1993). "La activación del receptor de serotonina 1B imita los efectos conductuales de la liberación presináptica de serotonina". Neuropsychopharmacology . 8 (3): 201– 211. doi : 10.1038/npp.1993.22 . PMID 8099482 . 
  9. ↑ Scearce-Levie K, Viswanathan SS, Hen R (enero de 1999). "La respuesta locomotora a la MDMA se atenúa en ratones knockout que carecen del receptor 5-HT1B". Psicofarmacología . 141 (2): 154– 161. doi : 10.1007/s002130050819 . PMID 9952039 . 
  10. ↑ Parsons LH, Weiss F, Koob GF (diciembre de 1998). "La estimulación del receptor de serotonina 1B mejora el refuerzo de la cocaína" . The Journal of Neuroscience . 18 (23): 10078– 10089. doi : 10.1523/JNEUROSCI.18-23-10078.1998 . PMC 6793270. PMID 9822762 .  
  11. ↑ Olivier B, Mos J (1992). "Modelos de roedores de comportamiento agresivo y fármacos serotoninérgicos". Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry . 16 (6): 847– 870. doi : 10.1016/0278-5846(92)90104-m . PMID 1513929 . 
  12. ↑ Sánchez C, Arnt J, Hyttel J, Moltzen EK (1993). "El papel de los mecanismos serotoninérgicos en la inhibición de la agresión inducida por el aislamiento en ratones macho". Psicofarmacología (Berl) . 110 ( 1–2 ): 53–59 . doi : 10.1007/BF02246950 . PMID 7870899 . 
  13. ↑ Olivier B, Mos J, van Oorschot R, Hen R (octubre de 1995). "Receptores de serotonina y modelos animales de comportamiento agresivo". Pharmacopsychiatry . 28 Suppl 2: 80–90 . doi : 10.1055/s-2007-979624 . PMID 8614705 . 
  14. ↑ Euvrard C, Boissier JR (abril de 1980). "Evaluación bioquímica de la actividad agonista central de 5-HT de RU 24969 (un indol piperidinílico)". European Journal of Pharmacology . 63 (1): 65–72 . doi : 10.1016/0014-2999(80)90117-x . PMID 6155275 . 
  • RU-24969 - Diseño de isómeros
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