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Clocinnamox

Clocinnamox ( CCAM o C-CAM ; nombre en clave de desarrollo NIH-10443 ) es un antagonista selectivo e irreversible del receptor μ-opioide . [ 1 ] [ 2 ] Entre los compuestos estre...

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Clocinnamox ( CCAM o C-CAM ; nombre en clave de desarrollo NIH-10443 ) es un antagonista selectivo e irreversible del receptor μ-opioide . [ 1 ] [ 2 ] Entre los compuestos estrechamente relacionados se encuentran el metocinnamox (MCAM) y el metoclocinnamox (MCCAM). [ 1 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Estos se derivaron mediante la modificación estructural de la buprenorfina . [ 6 ] [ 5 ] El clocinnamox se describió por primera vez en la literatura científica en 1992. [ 7 ]

Referencias

  1. 1 2 Woods JH, Lewis JW, Winger G, Butelman E, Broadbear J, Zernig G (1995). "Metoclocinnamox: un agonista parcial μ con potencial farmacoterapéutico para el abuso de heroína" . En Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas (ed.). Monografía de investigación del NIDA . Publicación del DHEW. Instituto Nacional sobre el Abuso de Drogas. págs. 195–219 . Recuperado el 9 de agosto de 2024 . 
  2. ↑ Filho CB, Del Fabbro L, de Gomes MG, Goes AT, Souza LC, Boeira SP, et al. (enero de 2013). "Los receptores opioides kappa median la actividad antidepresiva de la hesperidina en la prueba de natación forzada en ratones". European Journal of Pharmacology . 698 ( 1–3 ): 286–291 . doi : 10.1016/j.ejphar.2012.11.003 . PMID 23178563 .  
  3. ↑ Jordan CG, Kennalley AL, Roberts AL, Nemes KM, Dolma T, Piper BJ (abril de 2022). "El potencial de la metocinnamox como tratamiento futuro para el trastorno por consumo de opioides: una revisión narrativa" . Pharmacy . 10 ( 3): 48. doi : 10.3390/pharmacy10030048 . PMC 9149874. PMID 35645327 .  
  4. ↑ Maguire DR, France CP (marzo de 2023). "Farmacología conductual de la metocinamox: un posible nuevo tratamiento para la sobredosis de opioides y el trastorno por consumo de opioides" . Journal of the Experimental Analysis of Behavior . 119 (2): 392– 406. doi : 10.1002/jeab.831 . PMC 10281830. PMID 36759567 .  
  5. 1 2 Broadbear JH, Sumpter TL, Burke TF, Husbands SM, Lewis JW, Woods JH, et al. (septiembre de 2000). "Methocinnamox es un antagonista potente, duradero y selectivo de la antinocicepción mediada por morfina en el ratón: comparación con clocinnamox, beta-funaltrexamina y beta-clornaltrexamina". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 294 (3): 933– 940. PMID 10945843 .  
  6. ↑ Gerak LR, Maguire DR, France CP (2019). «Farmacología conductual de fármacos que actúan en los receptores opioides mu». Trastornos por consumo de sustancias . Manual de farmacología experimental. Vol. 258. Cham: Springer International Publishing. pp. 127–145 . doi : 10.1007/164_2019_265 . ISBN   978-3-030-33678-3PMID 31451969. Dadas las ventajas de la buprenorfina como tratamiento para el trastorno por consumo de opioides, se sintetizaron compuestos adicionales relacionados con la buprenorfina en un intento de reducir sus efectos adversos (Broadbear et al. 2000). Estos esfuerzos dieron como resultado el descubrimiento del antagonista del receptor opioide mu, metocinamox (MCAM). Al igual que la buprenorfina, el MCAM se une de forma pseudoirreversible a los receptores opioides mu; sin embargo, no parece producir efectos agonistas en los receptores opioides mu bajo ninguna condición. En cambio, el MCAM produce un antagonismo de larga duración en los receptores opioides mu, como lo demuestra la atenuación de los efectos antinociceptivos de la morfina en roedores, con la curva dosis-respuesta de la morfina desplazada hasta cien veces hacia la derecha (Peckham et al. 2005) y efectos antagonistas evidentes durante al menos 2 días después de la administración (Broadbear et al. 2000). 
  7. ↑ Comer SD, Burke TF, Lewis JW, Woods JH (septiembre de 1992). "Clocinnamox: un nuevo antagonista opioide irreversible de acción sistémica". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 262 (3): 1051– 1056. PMID 1326622 .