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Benzatropina

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La benzatropina ( DCI Nombre común internacional ), [ 3 ] conocida como benztropina en Estados Unidos y Japón, [ 4 ] es un medicamento que se usa para tratar trastornos del movimiento como el parkinsonismo y la distonía , así como los efectos secundarios extrapiramidales de los antipsicóticos , incluida la acatisia . [ 5 ] No es útil para la discinesia tardía . [ 5 ] Es un anticolinérgico y antihistamínico de acción central , que se toma por vía oral o mediante inyección intravenosa o intramuscular . [ 5 ] Los beneficios se observan dentro de las dos horas y duran hasta diez horas. [ 6 ] [ 7 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen sequedad bucal , visión borrosa , náuseas y estreñimiento . [ 5 ] Los efectos secundarios graves pueden incluir retención urinaria , alucinaciones , hipertermia y mala coordinación . [ 5 ] No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [ 8 ] La benzatropina es un anticolinérgico que actúa bloqueando la actividad de los receptores muscarínicos de acetilcolina . [ 5 ] El fármaco también tiene actividad antihistamínica e inhibidora de la recaptación de dopamina . [ 1 ]

La benzatropina fue aprobada para uso médico en Estados Unidos en 1954. [ 5 ] Está disponible como medicamento genérico . [ 5 ] En 2020, fue el 229.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 2  millones de recetas. [ 9 ] [ 10 ] Se vende bajo la marca Cogentin, entre otras. [ 5 ]

Usos médicos

La benzatropina se utiliza para reducir los efectos secundarios extrapiramidales del tratamiento antipsicótico . También es un fármaco de segunda línea para el tratamiento de la enfermedad de Parkinson . Mejora el temblor y puede aliviar la rigidez y la bradicinesia . [ 11 ] La benzatropina también se utiliza a veces para el tratamiento de la distonía , un trastorno poco frecuente que provoca una contracción muscular anormal, lo que resulta en posturas de torsión de las extremidades, el tronco o la cara.

Efectos adversos

Son principalmente anticolinérgicos:

Si bien algunos estudios sugieren que el uso de anticolinérgicos aumenta el riesgo de discinesia tardía (un efecto secundario a largo plazo de los antipsicóticos ), [ 12 ] [ 13 ] otros estudios no han encontrado asociación entre la exposición a anticolinérgicos y el riesgo de desarrollar discinesia tardía, [ 14 ] aunque los síntomas pueden empeorar. [ 15 ]

Los fármacos que disminuyen la transmisión colinérgica pueden afectar el almacenamiento de nueva información en la memoria a largo plazo. Los agentes anticolinérgicos también pueden afectar la percepción del tiempo. [ 16 ]

Farmacología

Farmacodinámica

Actividad antihistamínica y anticolinérgica

La benzatropina es un anticolinérgico y antihistamínico de acción central . En cuanto a su actividad anticolinérgica, es específicamente un antimuscarínico y actúa como antagonista selectivo de los receptores muscarínicos de acetilcolina M1 y M3 . [ 1 ] La benzatropina bloquea parcialmente la actividad colinérgica en los ganglios basales . Estudios en animales han indicado que la actividad anticolinérgica de la benzatropina es aproximadamente la mitad de la de la atropina, mientras que su actividad antihistamínica se aproxima a la de la mepiramina . Sus efectos anticolinérgicos se han establecido como terapéuticamente significativos en el tratamiento del parkinsonismo. La benzatropina antagoniza el efecto de la acetilcolina , disminuyendo el desequilibrio entre los neurotransmisores acetilcolina y dopamina , lo que puede mejorar los síntomas de la enfermedad de Parkinson temprana. [ 17 ]

La benzatropina también se ha identificado, mediante un método de cribado de alto rendimiento, como un potente agente diferenciador de oligodendrocitos , posiblemente actuando a través de los receptores muscarínicos M1 y M3 . En modelos preclínicos de esclerosis múltiple, la benzatropina disminuyó los síntomas clínicos y mejoró la remielinización. [ 18 ]

inhibición atípica de la recaptación de dopamina

Además de su actividad anticolinérgica, se ha descubierto que la benztropina aumenta la disponibilidad de dopamina al bloquear su recaptación y almacenamiento en sitios centrales, y como resultado, incrementa la actividad dopaminérgica . La benztropina y sus análogos son inhibidores atípicos de la recaptación de dopamina , [ 19 ] lo que podría hacerlos útiles para personas con acatisia secundaria a la terapia antipsicótica. [ 20 ]

Otras acciones

La benzatropina también actúa como un inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida (FIASMA). [ 21 ]

Sociedad y cultura

Nombres

Desde 1959, benz a tropine es el nombre común internacional oficial del medicamento según el esquema INN, el sistema de nomenclatura de medicamentos coordinado por la Organización Mundial de la Salud ; también es el Nombre Británico Aprobado (BAN) que figura en la Farmacopea Británica , [ 3 ] [ 4 ] y ha sido el nombre común oficial en Australia desde 2015. [ 22 ] También se utilizan variaciones regionales de la ortografía "a" en francés, italiano, portugués y español, así como en latín (la OMS asigna un nombre en latín a todos los medicamentos). [ 4 ]

«Benztropina» es la denominación oficial adoptada en Estados Unidos (USAN, por sus siglas en inglés), el sistema de nomenclatura de medicamentos coordinado por el Consejo USAN y copatrocinado por la Asociación Médica Estadounidense (AMA, por sus siglas en inglés), la Convención Farmacopeica de Estados Unidos (USP, por sus siglas en inglés) y la Asociación Estadounidense de Farmacéuticos (APhA, por sus siglas en inglés). También es la denominación aceptada en Japón (JAN, por sus siglas en inglés) [ 23 ] y se utilizó en Australia hasta 2015, cuando se armonizó con la DCI [ 22 ] .

Ambos nombres pueden modificarse para reflejar la sal de metanosulfonato con la que se formula el medicamento: la INN modificada (INNm) y la BAN (BANM) corresponden a mesilato de benzatropina , mientras que la USAN modificada corresponde a mesilato de benztropina . [ 24 ] La JAN modificada es una forma híbrida, mesilato de benztropina . [ 23 ]

En ocasiones, también se observa en la literatura la grafía incorrecta benz o tropine.

Uso veterinario

En medicina veterinaria, la benzatropina se utiliza para tratar el priapismo en sementales. [ 25 ]

Referencias

  1. 1 2 3 Lakstygal AM, Kolesnikova TO, Khatsko SL, Zabegalov KN, Volgin AD, Demin KA, et  al. (mayo de 2019). "Clásicos oscuros en neurociencia química: atropina, escopolamina y otros alucinógenos delirantes anticolinérgicos". ACS Chem Neurosci . 10 (5): 2144– 2159. doi : 10.1021/acschemneuro.8b00615 . PMID 30566832 . 
  2. ↑ "Medicamentos con receta: registro de nuevos medicamentos genéricos y biosimilares, 2017" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . 21 de junio de 2022. Archivado del original el 6 de julio de 2023. Consultado el 30 de marzo de 2024 .
  3. 1 2 Organización Mundial de la Salud (diciembre de 1959). «Nombres Internacionales No Propietarios para Preparaciones Farmacéuticas». Nombres Internacionales No Propietarios Recomendados (RC. INN): Lista 3º» (PDF) . Crónica de la OMS . 13 (12): 464. Archivado (PDF) del original el 28 de agosto de 2021. Recuperado el 1 de diciembre de 2020 .
  4. 1 2 3 Organización Mundial de la Salud. "DCI: Benzatropina" . WHO MedNet . Archivado del original el 18 de julio de 2025. Recuperado el 1 de diciembre de 2020 .
  5. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 "Monografía de mesilato de benztropina para profesionales" . Drugs.com . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado del original el 6 de junio de 2019. Recuperado el 9 de abril de 2019 .
  6. ↑ Pagliaro LA, Pagliaro AM (1999). PNDR, Referencia de fármacos neuropsicotrópicos para psicólogos . Psychology Press. pág. 47. ISBN  978-0-87630-956-8.
  7. ↑ Aschenbrenner DS, Venable SJ (2009). Farmacoterapia en Enfermería . Lippincott Williams y Wilkins. pag. 197.ISBN​  978-0-7817-6587-9.
  8. ↑ "Uso de benztropina (Cogentin) durante el embarazo" . Drugs.com . Archivado del original el 6 de junio de 2019. Consultado el 9 de abril de 2019 .
  9. ↑ "Los 300 mejores de 2020" . ClinCalc . Archivado del original el 12 de febrero de 2021. Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  10. ↑ "Benztropina - Estadísticas de uso de medicamentos" . ClinCalc . Archivado del original el 12 de mayo de 2023. Consultado el 7 de octubre de 2022 .
  11. ↑ DiMascio A, Bernardo DL, Greenblatt DJ, Marder JE (mayo de 1976). "Ensayo controlado de amantadina en trastornos extrapiramidales inducidos por fármacos". Archives of General Psychiatry . 33 (5): 599– 602. doi : 10.1001/archpsyc.1976.01770050055008 . PMID 5066 . 
  12. ↑ Kane JM, Smith JM (abril de 1982). "Discinesia tardía: prevalencia y factores de riesgo, 1959 a 1979". Archives of General Psychiatry . 39 (4): 473– 481. doi : 10.1001/archpsyc.1982.04290040069010 . PMID 6121548. S2CID 10194153 .  
  13. ↑ Wszola BA, Newell KM, Sprague RL (agosto de 2001). "Factores de riesgo de discinesia tardía en una gran población de jóvenes y adultos". Psicofarmacología experimental y clínica . 9 (3): 285– 296. doi : 10.1037/1064-1297.9.3.285 . PMID 11534539 . 
  14. ↑ van Harten PN, Hoek HW, Matroos GE, Koeter M, Kahn RS (abril de 1998). "Tratamiento neuroléptico intermitente y riesgo de discinesia tardía: Estudio de síndromes extrapiramidales de Curaçao III". The American Journal of Psychiatry . 155 (4): 565– 567. doi : 10.1176/ajp.155.4.565 . PMID 9546009 . 
  15. ↑ Yassa R (septiembre de 1988). "Discinesia tardía y fármacos anticolinérgicos. Una revisión crítica de la literatura". L'Encéphale . 14 Spec No (Spec No): 233– 239. PMID 3063514 . 
  16. ↑ Gelenberg AJ, Van Putten T, Lavori PW, Wojcik JD, Falk WE, Marder S, et al. (junio de 1989). "Efectos anticolinérgicos sobre la memoria: benztropina versus amantadina". Journal of Clinical Psychopharmacology . 9 (3): 180– 185. doi : 10.1097/00004714-198906000-00004 . PMID 2661606. S2CID 27308127 .   
  17. ↑ MIMS Australia Pty Ltd. MIMS.
  18. ↑ Deshmukh VA, Tardif V, Lyssiotis CA, Green CC, Kerman B, Kim HJ, et al. (octubre de 2013). " Un enfoque regenerativo para el tratamiento de la esclerosis múltiple" . Nature . 502 (7471): 327–332 . Bibcode : 2013Natur.502..327D . doi : 10.1038/nature12647 . PMC 4431622. PMID 24107995 .   
  19. ↑ Hiranita T, Kohut SJ, Soto PL, Tanda G, Kopajtic TA, Katz JL (enero de 2014). "Eficacia preclínica de análogos de benztropina N-sustituidos como antagonistas de la autoadministración de metanfetamina en ratas" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 348 (1): 174– 191. doi : 10.1124/jpet.113.208264 . PMC 3868882. PMID 24194527 .  
  20. ↑ Adler LA, Peselow E, Rosenthal M, Angrist B (1993). "Una comparación controlada de los efectos del propranolol, la benztropina y el placebo sobre la acatisia: un análisis intermedio". Psychopharmacology Bulletin . 29 (2): 283– 286. PMID 8290678 . 
  21. ↑ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, et al. (2011). "Identificación de nuevos inhibidores funcionales de la esfingomielinasa ácida" . PLOS ONE . 6 (8) e23852. Bibcode : 2011PLoSO...623852K . doi : 10.1371/journal.pone.0023852 . PMC 3166082. PMID 21909365 .   
  22. 1 2 "Actualización de los nombres de los ingredientes de los medicamentos: lista de ingredientes afectados" . Administración de Productos Terapéuticos . 23 de noviembre de 2015. Archivado del original el 27 de noviembre de 2020. Consultado el 1 de diciembre de 2020 .
  23. 1 2 Compuesto D00778 en la base de datos de vías metabólicas KEGG .
  24. ↑ Sweetman, Sean C., ed. (2009). «Fármacos antiparkinsonianos». Martindale: The Complete Drug Reference (36.ª ed.). Londres: Pharmaceutical Press. pág. 797. ISBN   978-0-85369-840-1.
  25. ↑ Wilson DV, Nickels FA, Williams MA (noviembre de 1991). "Tratamiento farmacológico del priapismo en dos caballos". Journal of the American Veterinary Medical Association . 199 (9): 1183– 1184. doi : 10.2460/javma.1991.199.09.1183 . PMID 1752772 .