Receptor muscarínico de acetilcolina M 1

El receptor muscarínico de acetilcolina M1 _, también conocido como receptor colinérgico muscarínico 1 , es un receptor muscarínico que en humanos está codificado por el gen CHRM1 . ^{[ 5 ]} Se localiza en 11q13. ^{[ 5 ]}

Este receptor se encuentra mediando EPSP lentos en el ganglio del nervio postganglionar, ^{[ 6 ]} y es común en las glándulas exocrinas y en el SNC. ^{[ 7 ] [ 8 ]}

Se encuentra predominantemente unido a proteínas G de la clase G _q ^{[ 9 ] [ 10 ]} que utilizan la regulación positiva de la fosfolipasa C y, por lo tanto, el inositol trisfosfato y el calcio intracelular como vía de señalización. Un receptor unido de esta manera no sería susceptible a CTX o PTX . Sin embargo, también se ha demostrado que G _i (que causa una disminución posterior de cAMP ) y G _s (que causa un aumento de cAMP) participan en interacciones en ciertos tejidos, por lo que serían susceptibles a PTX y CTX respectivamente.

• EPSP en ganglios autonómicos
• Secreción de las glándulas salivales
• Secreción de ácido gástrico del estómago ^{[ 5 ]}
• A través del sistema nervioso central (especialmente dentro del cerebro); mediando ciertos aspectos centrales de la percepción , la atención, el funcionamiento cognitivo y probablemente; la consolidación de la memoria . ^{[ 11 ] [ 12 ]} Este es un componente notable con respecto al receptor M ₁ ya que ayuda a explicar cómo los compuestos farmacológicos que antagonizan el sitio del receptor pueden producir consistentemente estados mentales como el delirio (una alteración importante en la atención y una disminución en el funcionamiento cognitivo de nivel basal), así como los estados de conciencia inusuales y a menudo aterradores inducidos por drogas recreativas que bloquean M ₁ como la datura o la difenhidramina . Hasta 2015, el receptor M ₁ sigue siendo el único receptor muscarínico conocido que tiene este efecto de delirio alucinógeno cuando su funcionalidad es inhibida o antagonizada. ^{[ 13 ]}
• Flexibilidad cognitiva
• modulación de la plasticidad sináptica
• Comportamiento similar a la ansiedad y memoria de trabajo espontánea
• Cambio de tareas
• Broncoconstricción inducida por el nervio vago ^{[ 5 ]}
• Mediación de las vías neuronales olfativas que ayudan a regular la agresión , el apareamiento y el comportamiento social en roedores. ^{[ 14 ]}

Un grupo de investigadores de la Universidad Aga Khan ha descrito un homólogo estructural, pero no secuencial, del receptor M1 humano en Acanthamoeba castellanii y Naegleria fowleri . ^{[ 15 ] [ 16 ]}

Los fármacos con importantes efectos secundarios antimuscarínicos , como la clorpromazina, parecen mostrar efectos inhibidores sobre las células de Naegleria fowleri cultivadas . ^{[ 17 ]}

Se acopla a G _q y, en menor medida, a G _i y G _s . Esto da como resultado un EPSP lento y una conductancia de K ⁺ disminuida . ^{[ 12 ] [ 18 ]} Se preensambla al heterotrímero G _{q a través de un} dominio C-terminal polibásico . ^{[ 9 ]}

• Receptor muscarínico de acetilcolina

• "Receptores de acetilcolina (muscarínicos): M ₁ " . Base de datos de receptores y canales iónicos de la IUPHAR . Unión Internacional de Farmacología Básica y Clínica. Archivado del original el 2 de enero de 2015 . Recuperado el 25 de noviembre de 2008 .

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .