
Una inyección de depósito , también conocida como inyectable de acción prolongada ( LAI ), es una formulación inyectable de un medicamento que se libera lentamente con el tiempo para permitir una administración menos frecuente. Están diseñadas para mejorar la adherencia y la constancia al tratamiento , especialmente en pacientes que suelen olvidar tomar su medicamento. Las inyecciones de depósito pueden crearse modificando la molécula del fármaco, como en el caso de los profármacos , o modificando su forma de administración, como en el caso de las suspensiones de aceite/lípidos. Las inyecciones de depósito pueden tener una duración de acción de un mes o más y están disponibles para muchos tipos de medicamentos, incluidos antipsicóticos y hormonas .
Objetivo
Las inyecciones de depósito proporcionan una acción farmacológica de mayor duración gracias a su lenta absorción en el torrente sanguíneo. Generalmente se administran por vía intramuscular , subcutánea o subcutánea . El medicamento inyectado se libera lentamente en el torrente sanguíneo. Pueden utilizarse en pacientes que olvidan tomar su medicación; algunos médicos y pacientes consideran que el uso de una inyección de depósito es una forma de coerción y, por ello, se oponen a su uso. [ 1 ]
Mecanismo
Los fármacos pueden modificarse para que el cuerpo los active o absorba lentamente. Muchos se disuelven en un aceite orgánico, ya que el compuesto es lipofílico debido a la adición de grupos funcionales que proporcionan una acción lenta. Un ejemplo de esto es la adición de un grupo funcional como el decanoato . [ 2 ] La combinación de una base de aceite y la modificación para disminuir la activación metabólica impide que los medicamentos se liberen por completo. [ 2 ] [ 3 ] Esto puede resultar en una duración de actividad de 2 a 4 semanas o más. [ 2 ] [ 3 ]
La alteración de la farmacocinética del fármaco (la absorción y activación) no modifica el perfil de efectos secundarios del medicamento; por lo tanto, los antipsicóticos atípicos siguen siendo preferibles a los antipsicóticos típicos . [ 3 ]
Descubrimiento
Las primeras inyecciones de acción prolongada (de depósito) fueron los antipsicóticos flufenazina y haloperidol . [ 2 ] El concepto de inyección de depósito surgió antes de 1950 y originalmente se utilizaba para describir inyecciones de antibióticos que duraban más tiempo para permitir una administración menos frecuente. [ 4 ]
Farmacocinética

Generalmente, las inyecciones de depósito están diseñadas para tener una duración de acción de 2 a 4 semanas, [ 5 ] sin embargo, la farmacocinética de una formulación específica varía. Tanto la absorción como el metabolismo pueden verse afectados por la modificación del fármaco en sí (por ejemplo, mediante la adición de un grupo funcional ) o por la formulación del producto (ejemplos: preparaciones en aceite o microesferas ). [ 5 ] La administración repetida de inyecciones de depósito puede dar lugar a una vida media superior a un mes (como en algunas preparaciones de flufenazina ), pero esto puede variar entre diferentes pacientes. [ 6 ]
Las inyecciones hormonales de depósito de estradiol pueden durar desde una semana hasta más de un mes. [ 7 ] El acetato de medroxiprogesterona está disponible como inyección de depósito que se administra una vez cada tres meses para proporcionar anticoncepción hormonal continua y se libera hasta por nueve meses después de la inyección. [ 8 ]
Disponibilidad
Muchos medicamentos están disponibles como inyecciones de depósito, incluyendo muchos antipsicóticos típicos y atípicos, [ 9 ] así como algunos medicamentos hormonales y medicamentos para el trastorno por consumo de opioides . [ 10 ] [ 11 ] [ 1 ] Las inyecciones de depósito de antipsicóticos se utilizan para mejorar la baja adherencia histórica en pacientes con enfermedades como la esquizofrenia . [ 9 ] Diferentes productos pueden ser administrados o implantados por un médico o enfermero, mientras que algunos están diseñados para ser administrados por el propio paciente. [ 12 ] Las inyecciones de depósito autoadministradas se utilizan para aumentar el acceso a la atención médica y disminuir la necesidad de visitar al médico con tanta frecuencia, especialmente en países de ingresos bajos y medios . [ 12 ]
La insulina también puede considerarse una inyección de depósito según su formulación. La insulina glargina , por ejemplo, está diseñada para precipitarse después de la inyección, de modo que el cuerpo la absorba lentamente durante un período más prolongado que la insulina regular . [ 13 ] Se han estudiado las inyecciones de depósito de insulina para replicar mejor la tasa basal natural de producción de insulina del cuerpo, y que pueden activarse mediante luz para controlar la liberación de insulina desde el depósito inyectado. [ 14 ]
Véase también
Referencias
- 1 2 Lindenmayer, Jean-Pierre; Glick, Ira D.; Talreja, Hiteshkumar; Underriner, Michael (julio de 2020). "Barreras persistentes para el uso de antipsicóticos inyectables de acción prolongada para el tratamiento de la esquizofrenia". Journal of Clinical Psychopharmacology . 40 (4): 346– 349. doi : 10.1097/JCP.0000000000001225 . PMID 32639287 . S2CID 220412843 .
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