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Docarpamina ( DCI)Tooltip Nombre común internacional, ENEDescripción emergente Nombre aceptado en japonés), vendido bajo la marca Tanadopa , es un profármaco de dopamina activo por vía oral que se comercializa en Japón para el tratamiento de la insuficiencia cardíaca aguda y/o la insuficiencia cardíaca crónica . [2] [3] [4] [5] [6] Se utiliza por vía oral e intravenosa . [1]
En términos de bioactivación , los grupos hidroxilo de la docarpamina son liberados por esterasas en el intestino y el hígado y el grupo amino es liberado por γ-glutamiltransferasa en el riñón y el hígado. [5] [1] [7] Hay un intermediario , dideetoxicarbonildocarpamina (DECD), en el que las sustituciones de hidroxilo han sido hidrolizadas . [1] La N -sustitución protege al fármaco del metabolismo de primer paso por la monoaminooxidasa (MAO) hasta que se escinde en dopamina y le permite ser activo por vía oral. [6] [7] El fármaco no cruza la barrera hematoencefálica ni afecta al sistema nervioso central incluso en dosis altas y, por lo tanto, es periférico selectivo . [1] [8] [3] El log P previsto ( XLogP3 ) de la docarpamina es 2,9. [9] Se cree que los efectos terapéuticos de la docarpamina están mediados por la activación de los receptores periféricos de dopamina D 1 . [3]
Aunque la docarpamina es activa por vía oral y puede alcanzar niveles terapéuticos de dopamina en sangre, [1] se requieren dosis relativamente altas y una administración frecuente del fármaco (p. ej., 600–750 mg cada 8 horas) cuando se utiliza por esta vía. [5] [4] [10] Su duración de acción por vía oral se describe como superior a 4 horas. [4]
El fármaco fue descrito por primera vez en la literatura científica en 1980. [2]
Véase también
- Profármaco neurotransmisor
- DA-Phen
- Dopexamina
- Ibopamina
- O , O′ -Diacetildopamina
- O , O ′-Dipivaloildopamina
Referencias
- ^ abcdef Tekade RK (2020). El futuro del desarrollo y la investigación de productos farmacéuticos. Avances en el desarrollo y la investigación de productos farmacéuticos. Academic Press. p. 207. ISBN 978-0-12-814456-5. Recuperado el 13 de noviembre de 2024 .
- ^ ab Elks J (2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springer US. pág. 463. ISBN 978-1-4757-2085-3. Recuperado el 13 de noviembre de 2024 .
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- ^ "Docarpamina". PubChem . Consultado el 13 de noviembre de 2024 .
- ^ Brinsden PR (2005). Un libro de texto sobre fertilización in vitro y reproducción asistida: la guía Bourn Hall para la práctica clínica y de laboratorio. Taylor & Francis. pág. 245. ISBN 978-1-84214-293-6. Recuperado el 13 de noviembre de 2024 .