Etilamfetamina

La etilamfetamina es un potente agente liberador de dopamina (DRA) in vitro , con una concentración efectiva media ( EC50 ₎ de 88,5 nM. ^{[ 4 ]} Esto es aproximadamente 10 veces menor que la EC50 de la dextroanfetamina _. [ ^{4 ] No} se informaron los valores de EC50 de la _{etilamfetamina} para la inducción de la liberación de norepinefrina y serotonina . ^{[ 4 ]} Sin embargo, se han informado los _valores de EC50 de su enantiómero dextrorrotatorio , la dextroetilamfetamina, que fueron de 44,1 nM, 28,8 nM y 333 nM para la norepinefrina, la dopamina y la serotonina, respectivamente. ^{[ 5 ] [ 6 ]} Por lo tanto, la dextroetilamfetamina actúa como un agente liberador de norepinefrina-dopamina (NDRA) con efectos débiles sobre la serotonina. ^{[ 5 ] [ 6 ]}    

En términos de relaciones estructura-actividad , la potencia de las anfetaminas como agentes liberadores de dopamina e inhibidores de la recaptación disminuye con el aumento de la longitud de la cadena N - alquilo . ^{[ 4 ]} Es decir, el orden de potencia de las anfetaminas N- alquiladas es el siguiente: anfetamina > metanfetamina > etilanfetamina > propilanfetamina > butilanfetamina . ^{[ 4 ]} La propilanfetamina es un inhibidor débil de la recaptación de dopamina en lugar de un liberador, mientras que la butilanfetamina es completamente inactiva como liberador o inhibidor de la recaptación de dopamina. ^{[ 4 ]} La misma relación, para la liberación de monoaminas y la inhibición de la recaptación en general, se ha demostrado con la 4-metilanfetamina y sus derivados N- alquilados como la 4-metilmetanfetamina , etc. ^{[ 7 ] [ 8 ]}

La etilanfetamina es inactiva como agonista del receptor 1 asociado a aminas traza (TAAR1) de ratón y humano, mientras que los hallazgos en el caso del TAAR1 de rata son contradictorios. ^{[ 17 ] [ 18 ]} En un estudio, su K _i fue de 2500  nM y su EC ₅₀ concentración efectiva media máxima ( E _max eficacia máxima ) fue de 880  nM (62%) en el TAAR1 de rata (es decir, fue un agonista parcial ), mientras que sus valores de K _i y/o EC ₅₀ en el TAAR1 de ratón y humano fueron >10 000  nM. ^{[ 17 ]} Sin embargo, en otro estudio, la etilanfetamina mostró muy poca capacidad para activar el TAAR1 de rata. ^{[ 17 ]}