Hispanopedia WikiLa etinerona ( DCI , USAN ), también conocida como 17α-(2-cloroetinil)estra-4,9-dien-17β-ol-3-ona , es un progestágeno esteroideo del grupo de la 19-nortestosterona que se informó por primera vez en 1961 pero nunca se comercializó. [ 1 ] Bajo el nombre en clave de desarrollo MK-665 , se estudió en combinación con mestranol como anticonceptivo oral . [ 2 ] El desarrollo del fármaco se interrumpió debido a preocupaciones relacionadas con hallazgos de toxicidad en perros. [ 2 ] Es un derivado cloroetinilado de la noretisterona . [ 3 ]
En 1966, durante su desarrollo clínico , se descubrió que la etinerona producía tumores de glándulas mamarias en perros tratados con ella en dosis muy altas durante períodos prolongados de tiempo. [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] Investigaciones posteriores encontraron que los derivados de 17α-hidroxiprogesterona incluidos acetato de anagestone , acetato de clormadinona , acetato de medroxiprogesterona y acetato de megestrol producían tumores de glándulas mamarias similares, y que su capacidad para hacerlo se correlacionaba directamente con sus acciones progestogénicas. [ 6 ] [ 7 ] Por el contrario, los derivados de 19-nortestosterona no halogenados norgestrel , noretisterona , noretinodrel y diacetato de etinodiol , que son mucho menos potentes como progestágenos, no produjeron tales efectos en las dosis probadas. [ 6 ] El desarrollo clínico de la etinerona se interrumpió y muchos de los derivados de la 17α-hidroxiprogesterona se retiraron para la indicación de anticoncepción hormonal . [ 6 ] [ 7 ] Investigaciones posteriores revelaron diferencias de especie entre perros y humanos y establecieron que no existe un riesgo similar en humanos. [ 2 ]
Síntesis
Véase también
Referencias
- ^ Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp. 521–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
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- ^ Diczfalusy E, et al. (Organización Mundial de la Salud) (1974). Acta Endocrinológica: Suplemento . Ejnar Munksgaard. pag. 261.ISBN 9788774940968.
- ^ Geil RG, Lamar JK (septiembre de 1977). "Estudios de la FDA sobre estrógenos, progestágenos y combinaciones de estrógenos/progestágenos en perros y monos". Journal of Toxicology and Environmental Health . 3 ( 1–2 ): 179–93 . Bibcode : 1977JTEH....3..179G . doi : 10.1080/15287397709529557 . PMID 411941 .
- ^ Jacobs AC, Hatfield KP (marzo de 2013). "Historia de estudios de toxicidad crónica y carcinogenicidad animal para productos farmacéuticos". Veterinary Pathology . 50 (2): 324–33 . doi : 10.1177/0300985812450727 . PMID 22700852. S2CID 22367595 .
- ^ a b c d Lingeman CH (6 de diciembre de 2012). Hormonas carcinogénicas . Springer Science & Business Media. págs. 149–. ISBN 978-3-642-81267-5.
- ^ a b James VH, Pasqualini JR (22 de octubre de 2013). Esteroides hormonales: Actas del Quinto Congreso Internacional sobre Esteroides Hormonales . Elsevier Science. págs. 7–8 . ISBN 978-1-4831-5895-2.
- ^ p165 Lednicer Mitscher libro 1 y p146 (2)
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