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Articulo de referencia

HLP005

HLP005 , o HLP-005 , también conocido como derivado de fenetilamina deuterada y anteriormente como CYB005 , es un agonista del receptor de serotonina y un psicodélico serotoniné...

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HLP005 , o HLP-005 , también conocido como derivado de fenetilamina deuterada y anteriormente como CYB005 , es un agonista del receptor de serotonina y un psicodélico serotoninérgico que se encuentra en desarrollo para su uso en dosis no alucinógenas en el tratamiento de trastornos del SNC y neuroinflamación . [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ]

Interacciones

Farmacología

Farmacodinámica

HLP005 actúa como agonista del receptor de serotonina y es un psicodélico serotoninérgico . [ 2 ] [ 1 ] Además, HLP005 también puede inhibir la recaptación de serotonina y dopamina . [ 1 ]

Química

Estructura de CYB2108D, un análogo deuterado de 2C-T-36 (CYB2108; CYB210010). [ 4 ] [ 5 ]

HLP005 es un derivado de fenetilamina y un compuesto deuterado . [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ] La estructura química exacta de HLP005 aún no parece haber sido divulgada. [ 2 ] [ 1 ] Sin embargo, parece estar estrechamente relacionada con CYB210010 (CYB2108; 2C-T-36 o 2C-T-TFM), que en sí mismo no está deuterado. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ] Además, el desarrollador de HLP005 tiene protección de patente para el compuesto, lo que indica que su estructura química ha sido publicada en la literatura de patentes . [ 2 ] [ 6 ] [ 4 ] Algunas fenetilaminas notables patentadas por Helus Pharma incluyen la CYB2108 no deuterada (2C-T-36) y su forma deuterada CYB2108D (grupos metoxi completamente deuterados en las posiciones 2 y 5). [ 4 ] [ 5 ]

Investigación

HLP005 está siendo desarrollado por Helus Pharma (anteriormente Cybin). [ 2 ] [ 3 ] [ 1 ] A noviembre de 2025, se encuentra en la etapa de investigación preclínica de desarrollo para el tratamiento de trastornos del SNC . [ 2 ] [ 3 ] El fármaco también estaba en desarrollo para trastornos psiquiátricos resistentes al tratamiento , pero el desarrollo para esta indicación se interrumpió en noviembre de 2025. [ 2 ] Otros fármacos relacionados en desarrollo por Helus Pharma incluyen las triptaminas deuteradas HLP003 (CYB003) y HLP004 (CYB004). [ 1 ] [ 9 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 Cano GH, Dean J, Abreu SP, Rodríguez AH, Abbasi C, Hinson M, Lucke-Wold B (diciembre de 2022). " Características clave y desarrollo de los psicocéuticos: una revisión" . Int J Mol Sci . 23 (24) 15777. doi : 10.3390/ijms232415777 . PMC 9779201. PMID 36555419. Tabla 1. Estructuras bioquímicas, mecanismos y funciones de los receptores de veinte fármacos psicocéuticos: [...] Nombre del fármaco: Derivado de fenetilamina (CYB005): Estructura química: *. Tipo de objetivo: –. Método de acción: CYB005 inhibe los transportadores de serotonina y dopamina dentro de la hendidura sináptica. [...] Estos fármacos generalmente se unen a los receptores de proteína G del SNC dentro de la familia 5-HT, como 5-HT1A, 5-HT2A y 5-HT2B, y actúan agonísticamente [9,13–15,17,18]. Además, dos de ellos, el éxtasis y el CYB005 (derivado de la fenetilamina [20]), bloquean la recaptación de serotonina, aumentando los niveles de serotonina dentro de la hendidura sináptica [12,21,22]. [...] Según datos preclínicos, el CYB005, un derivado de la fenetilamina, tiene como objetivo inhibir los transportadores de serotonina dentro de la hendidura sináptica [20–22]. [...] No se encontraron estudios sobre [...] CYB005 [...] en la búsqueda bibliográfica, por lo que esta información se obtuvo a través de los sitios web de sus respectivas compañías farmacéuticas. [...] Tabla 2. Aspectos destacados de los beneficios psicocéuticos: Fármaco: CYB005 (derivado de la fenetilamina). Beneficio: Trata la neuroinflamación y las afecciones psiquiátricas. [...] Tres fármacos [deuterados] en los que los investigadores han estado trabajando son [...] CYB005 (para la neuroinflamación). [...] Finalmente, CYB005 es un derivado de la fenetilamina que actualmente se encuentra en desarrollo preclínico [55] y que tiene el potencial de tratar la neuroinflamación y las afecciones psiquiátricas [20]. [...] De los 20 fármacos, [...] CYB005 [...] no tienen ensayos clínicos completados actualmente.  
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 "CYB 005" . AdisInsight . 28 de octubre de 2024. Consultado el 10 de noviembre de 2024. CYB 005 es un derivado de la fenetilamina que está siendo desarrollado por Cybin para el tratamiento de trastornos psiquiátricos resistentes al tratamiento.
  3. 1 2 3 4 "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre CYB-005 con Synapse" . Synapse . 1 de noviembre de 2024. Recuperado el 10 de noviembre de 2024 .
  4. 1 2 3 "Composiciones terapéuticas de fenetilamina y métodos de uso" . Patentes de Google . 18 de agosto de 2021. Consultado el 10 de noviembre de 2024 .
  5. 1 2 "2- [ 2,5-Bis(trideuteriometoxi)-4-(trifluorometilsulfanil)fenil ] etanamina" . PubChem . Consultado el 2 de abril de 2026 .
  6. 1 2 "Cybin anuncia la concesión de la primera patente estadounidense de composición de materia en apoyo de su programa de fenetilaminas CYB005" . Yahoo Finance . 24 de octubre de 2024. Consultado el 10 de noviembre de 2024 .
  7. ↑ Varty GB, Canal CE, Mueller TA, Hartsel JA, Tyagi R, Avery K, Morgan ME, Reichelt AC, Pathare P, Stang E, Palfreyman MG, Nivorozhkin A (abril de 2024). "Síntesis y relaciones estructura-actividad de 2,5-dimetoxi-4-feniletilaminas sustituidas y el descubrimiento de CYB210010: un agonista del receptor de serotonina 5-HT2 potente, biodisponible por vía oral y de acción prolongada". J Med Chem . 67 (8): 6144– 6188. doi : 10.1021/acs.jmedchem.3c01961 . PMID 38593423 . 
  8. ↑ Palfreyman M, Varty G, Canal C, Hartsel J, Tyagi R, Avery K, Morgan M, Mueller T, Reichelt A, Pathare P, Stang E, Nivorozhkin A (diciembre de 2023). "62.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P251 – P500: P405. Descubrimiento y caracterización preclínica de la fenilalquilamina, CYB210010, un agonista potente y de acción prolongada del receptor de serotonina 5-HT2A" . Neuropsychopharmacology . 48 ( Supl. 1): 211–354 (299–299). doi : 10.1038/s41386-023-01756-4 . PMC 10729596. PMID 38040810 .  
  9. ↑ Peplow M (junio de 2024). "Psicodélicos de nueva generación: ¿deberían los nuevos agentes evitar el viaje?". Nat Biotechnol . 42 (6): 827– 830. doi : 10.1038/s41587-024-02285-1 . PMID 38831049 . 
  • Cartera de proyectos en desarrollo – Helus Pharma