Hispanopedia Wiki
Articulo de referencia

HLP004

HLP004 , o HLP-004 , también conocido como dimetiltriptamina deuterada ( dDMT ) y anteriormente como CYB004 , es un psicodélico serotoninérgico relacionado con la dimetiltriptam...

Hispanopedia WikiContenido en espanolLectura gratuita

HLP004 , o HLP-004 , también conocido como dimetiltriptamina deuterada ( dDMT ) y anteriormente como CYB004 , es un psicodélico serotoninérgico relacionado con la dimetiltriptamina (DMT) que se encuentra en desarrollo para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada . [ 1 ] [ 5 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] Se administra por inhalación o inyección intravenosa . [ 1 ] [ 2 ] El fármaco es un derivado de la triptamina y es un análogo deuterado y una forma de DMT. [ 1 ] [ 5 ] [ 3 ]

Interacciones

Farmacología

El perfil farmacodinámico de HLP004, incluyendo sus interacciones con los receptores de serotonina y sus efectos en animales, es similar al de DMT. [ 3 ] Al igual que DMT, HLP004 es un potente agonista del receptor de serotonina 5-HT 2A y produce efectos psicodélicos en animales. [ 1 ] [ 6 ] [ 3 ] Sin embargo, HLP004, debido a su deuteración, es más resistente al metabolismo que DMT y muestra una vida media de eliminación más prolongada (de 2,5 a 2,9 veces) y una eliminación más lenta (de 38 a 55%) en animales. [ 3 ] La relación cerebro / plasma de HLP004 también aumentó (en un 30%) en relación con DMT, lo que indica una permeabilidad central ligeramente mayor . [ 3 ]

Se han estudiado la farmacocinética y los efectos del HLP004 en humanos y se han comparado con los de la DMT. [ 4 ] [ 7 ] Su semivida de eliminación fue de 37 a 40  minutos y su duración fue de aproximadamente 40  minutos. [ 4 ] En comparación, se ha informado que la semivida de la DMT en humanos es de 9 a 12  minutos (rango de 5 a 19  minutos). [ 8 ] [ 9 ] El HLP004 produjo efectos psicodélicos más robustos que la DMT a concentraciones más bajas. [ 4 ] También se han informado detalles adicionales sobre la farmacocinética del HLP004 en humanos. [ 7 ]

Química

Estructura de la deudimetiltriptamina ( DCI ; DMT-d 10 ).

La estructura química exacta de HLP004 (es decir, qué átomos de hidrógeno específicos han sido deuterados) aún no parece haber sido revelada. [ 1 ] Sin embargo, Helus Pharma (anteriormente Cybin) patentó triptaminas deuteradas, incluidas formas deuteradas de DMT como DMT-d 10 (decadeutero-DMT; CAS n.° 2742678-60-8), en 2023. [ 11 ] [ 12 ] Además, a DMT-d 10 se le asignó el nombre común internacional deudimetiltriptamina en enero de 2026. [ 13 ] Otros fármacos deuterados relacionados con HLP004 o DMT-d 10 incluyen el análogo de DMT deuterado SPL028 (D 2 -DMT; α,α-dideutero-DMT), el análogo de psilocibina deuterado HLP003 (CYB003) (posiblemente deupsilocina o d 10 -psilocina) y la fenetilamina deuterada HLP005 (CYB005). [ 6 ] [ 2 ]

Investigación

A agosto de 2024, HLP004 se encuentra en la fase 2 de ensayos clínicos para el trastorno de ansiedad generalizada. [ 1 ] [ 5 ] También se estaba desarrollando para el tratamiento de trastornos relacionados con sustancias y otros trastornos psiquiátricos , pero se suspendió el desarrollo para estas indicaciones. [ 1 ] El fármaco está siendo desarrollado por Helus Pharma (anteriormente Cybin). [ 1 ] [ 5 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 "CYB 004" . AdisInsight . 14 de agosto de 2024. Recuperado el 28 de octubre de 2024 .
  2. 1 2 3 4 Peplow M (junio de 2024). "Psicodélicos de próxima generación: ¿deberían los nuevos agentes saltarse el viaje?". Nature Biotechnology . 42 (6): 827– 830. doi : 10.1038/s41587-024-02285-1 . PMID 38831049 . La cartera de Cybin también incluye CYB004, un análogo deuterado de DMT. Cuando se administra por vía intravenosa, el DMT se metaboliza rápidamente y provoca un viaje intenso que dura menos de 20 minutos, lo que puede ser demasiado breve para ser una terapia eficaz. En cambio, una sola inyección intravenosa de CYB004 produce un viaje de 90 minutos, y Cybin está a punto de comenzar a reclutar pacientes para un ensayo de fase 2 del fármaco para tratar el trastorno de ansiedad generalizada. 
  3. 1 2 3 4 5 6 7 Varty G, Morgan M, Giardino O, Krakowsky J, Mueller T, Canal C, et al. (diciembre de 2023). "62.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P1 - P250: P80. Caracterización preclínica de CYB004: un nuevo análogo deuterado de N,N-dimetiltriptamina (DMT) para el tratamiento potencial del trastorno de ansiedad generalizada (TAG)" . Neuropsychopharmacology . 48 (Supl. 1). Springer Science and Business Media LLC: 63–210 (109–110). doi : 10.1038/ s41386-023-01755-5 . PMC 10729595. PMID 38040809 .   
  4. 1 2 3 4 5 6 Inamdar A, van der Heijden K, Nathan P, Reichelt A, Hegle A, Otto M, et al. (diciembre de 2023). "62.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P251 – P500: P425. Desarrollo clínico temprano de un análogo de N,N-dimetiltriptamina (DMT) deuterado para el tratamiento de afecciones de salud mental" ( PDF) . Neuropsychopharmacology . 48 (Supl. 1): 211–354 (310–311). doi : 10.1038/s41386-023-01756-4 . PMC 10729596. PMID 38040810 .   
  5. 1 2 3 4 "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre la dtriptamina deuterada con Synapse" . Synapse . 27 de octubre de 2024. Consultado el 28 de octubre de 2024 .
  6. 1 2 Cano GH, Dean J, Abreu SP, Rodríguez AH, Abbasi C, Hinson M, et al. (diciembre de 2022). " Características clave y desarrollo de los psicofármacos: una revisión" . Revista Internacional de Ciencias Moleculares . 23 (24) 15777. doi : 10.3390/ijms232415777 . PMC 9779201. PMID 36555419 .   
  7. 1 2 3 4 5 "Presentación corporativa de Helus Pharma, marzo de 2026" (PDF) . Helus Pharma. Marzo de 2026. Archivado del original el 27 de marzo de 2026. Consultado el 27 de marzo de 2026 .{{cite web}}: CS1 maint: bot: estado de la URL original desconocido ( enlace )
  8. ↑ Good M, Joel Z, Benway T, Routledge C, Timmermann C, Erritzoe D, et al. (mayo de 2023). "Farmacocinética de la N,N-dimetiltriptamina en humanos" . European Journal of Drug Metabolism and Pharmacokinetics . 48 (3): 311– 327. doi : 10.1007/s13318-023-00822- y . PMC 10122081. PMID 37086340 .   
  9. ^ van der Heijden KV, Otto ME, Schoones JW, van Esdonk MJ, Borghans LG, van Hasselt JG, et al. (febrero de 2025). "Farmacocinética clínica de N, N-dimetiltriptamina (DMT): una revisión sistemática y un análisis post hoc" . Farmacocineta Clin . 64 (2): 215– 227. doi : 10.1007/s40262-024-01450-8 . PMC 11782443 . PMID 39838235 .   
  10. 1 2 3 "HLP004 Helus Pharma anuncia datos positivos de la fase 2 para su nuevo agonista serotoninérgico en el trastorno de ansiedad generalizada (TAG)" (PDF) . Helus Pharma. Marzo de 2026. Archivado del original el 6 de marzo de 2026. Consultado el 4 de abril de 2026 .{{cite web}}: CS1 maint: bot: estado de la URL original desconocido ( enlace )
  11. ↑ US 2023/0357147 , Nivorozhkin A, Palfreyman M, "Derivados de triptamina deuterada y métodos de uso", publicado el 8 de octubre de 2024, asignado a Cybin IRL Ltd. 
  12. ↑ "1,1,2,2-tetradeuterio-2-(1H-indol-3-il)-N,N-bis(trideuteriometil)etanamina" . PubChem . Consultado el 19 de febrero de 2026 .
  13. ↑ "Nombres Internacionales Comunes de Sustancias Farmacéuticas (DIC)" (PDF) . cdn.who.int . pág. 36. 
  • HLP004 - Helus Pharma