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HLP003

HLP003 , o HLP-003 , también conocido como análogo deuterado de psilocibina y anteriormente como CYB003 , es un psicodélico serotoninérgico relacionado con la psilocibina que se...

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HLP003 , o HLP-003 , también conocido como análogo deuterado de psilocibina y anteriormente como CYB003 , es un psicodélico serotoninérgico relacionado con la psilocibina que se encuentra en desarrollo para el tratamiento del trastorno depresivo mayor , el alcoholismo y otros trastornos psiquiátricos . [ 1 ] [ 4 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 7 ] [ 2 ] [ 8 ] Se toma por vía oral . [ 1 ] El fármaco es un derivado de la triptamina y es un análogo deuterado de la psilocibina y la psilocina . [ 1 ] [ 5 ] [ 6 ] [ 2 ]

Interacciones

Farmacología

El perfil farmacodinámico de HLP003, incluyendo sus interacciones con los receptores de serotonina y sus efectos en animales, es similar al de la psilocina . [ 2 ] Al igual que la psilocina, HLP003 es un potente agonista del receptor de serotonina 5-HT 2A y produce efectos psicodélicos en animales. [ 2 ] Sin embargo, se desarrolló para tener propiedades farmacocinéticas mejoradas en comparación con la psilocibina , incluyendo una menor variabilidad en los niveles circulantes, un inicio de acción más rápido y una duración más corta . [ 8 ]

En humanos, se ha informado que HLP003 tiene niveles máximos 2,2 veces mayores y niveles de área bajo la curva (AUC) 3,5 veces mayores que la psilocibina en dosis equivalentes. [ 3 ] Se dice que tiene un inicio rápido en menos de 15  minutos y una duración de 4 a 6  horas. [ 3 ]

Química

Estructura de la deupsilocina ( DCI ; d 10 -psilocina).

La estructura química exacta de HLP003 (es decir, qué átomos de hidrógeno específicos han sido deuterados) aún no parece haber sido divulgada. [ 6 ] [ 5 ] Sin embargo, en 2023 se propuso un nombre común internacional de deupsilocina para una forma deuterada de psilocina llamada d 10 -psilocina (decadeuteropsilocina) con número CAS 1435934-64-7 y se recomendó en 2024. [ 9 ] [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] Este análogo deuterado de psilocina ha sido patentado por Helus Pharma (anteriormente Cybin) así como por Lennham Pharmaceuticals. [ 13 ] [ 14 ] [ 11 ] Helus Pharma también ha patentado otros análogos de psilocina deuterados. [ 15 ] Otros fármacos deuterados relacionados con HLP003 o deupsilocina/d 10 -psilocina incluyen los análogos de DMT deuterados HLP004 (CYB004) y SPL028 y la fenetilamina deuterada HLP005 (CYB005). [ 5 ] [ 16 ]

Investigación

En 2024, HLP003 recibió la designación de terapia innovadora por parte de la FDA de EE. UU. [ 17 ] y se encontraba en ensayos clínicos de fase 3 para el trastorno depresivo mayor y en la etapa preclínica de desarrollo para el alcoholismo y otros trastornos psiquiátricos. [ 1 ] [ 4 ] [ 18 ] Se iniciarán dos ensayos clínicos de fase 3 para el trastorno depresivo mayor en noviembre de 2024 y febrero de 2025. [ 1 ] [ 4 ] [ 18 ] El fármaco está siendo desarrollado por Helus Pharma (anteriormente Cybin). [ 1 ] [ 4 ] [ 18 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 "CYB 003" . AdisInsight . 4 de octubre de 2024. Recuperado el 23 de octubre de 2024 .
  2. 1 2 3 4 5 Palfreyman M, Krakowsky J, Morgan M, Canal C, Pathare P, Avery K, et al. (diciembre de 2022). "61.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P271-P540: P361. Perfil in vitro e in vivo de CYB003: un nuevo análogo de psilocibina deuterado para el tratamiento potencial del trastorno depresivo mayor" ( PDF) . Neuropsychopharmacology . 47 (Supl. 1): 220–370 (271). doi : 10.1038/s41386-022-01485-0 . PMC 9714399. PMID 36456694 .   
  3. 1 2 3 4 "Presentación corporativa: Ayudando a sanar las mentes" (PDF) . s28.q4cdn.com . Marzo de 2026. Archivado del original (PDF) el 27 de marzo de 2026.
  4. 1 2 3 4 "Profundizando en las últimas actualizaciones sobre CYB-003 con Synapse" . Synapse . 12 de octubre de 2024. Recuperado el 23 de octubre de 2024 .
  5. 1 2 3 4 Cano GH, Dean J, Abreu SP, Rodríguez AH, Abbasi C, Hinson M, et al. (diciembre de 2022). " Características clave y desarrollo de los psicofármacos: una revisión" . Int J Mol Sci . 23 (24) 15777. doi : 10.3390/ijms232415777 . PMC 9779201. PMID 36555419 .   
  6. 1 2 3 Di Martino RM, Maxwell BD, Pirali T (julio de 2023). "El deuterio en el descubrimiento de fármacos: progreso, oportunidades y desafíos" . Nat Rev Drug Discov . 22 (7): 562– 584. doi : 10.1038/s41573-023-00703-8 . PMC 10241557. PMID 37277503 .  
  7. ↑ Rhee TG, Davoudian PA, Sanacora G, Wilkinson ST (diciembre de 2023). "Renacimiento psicodélico: Terapias potenciales revitalizadas para trastornos psiquiátricos". Drug Discov Today . 28 (12) 103818. doi : 10.1016/j.drudis.2023.103818 . PMID 37925136 . 
  8. 1 2 Inamdar A, Morgan M, Krakowsky J, Reichelt A, Canal C, Mueller T, et al. (diciembre de 2022). "61.ª Reunión Anual de la ACNP: Resúmenes de pósteres P271-P540: P362. Perfil farmacocinético de CYB003: un nuevo análogo de psilocibina deuterado para el tratamiento potencial del trastorno depresivo mayor" ( PDF) . Neuropsychopharmacology . 47 (Supl. 1): 220–370 (271–272). doi : 10.1038/s41386-022-01485-0 . PMC 9714399. PMID 36456694 .   
  9. ↑ "Nombres Internacionales No Propietarios de Sustancias Farmacéuticas (DIC) - deupsilocinum deupsilocin 3- [ 2- { di [ ( 2 H 3 )metil ] amino } ( 2 H 4 )etil ] -1 H -indol-4-ol psicodisléptico [ ... ] C 12 H 6 2 H 10 N 2 O 1435934-64-7" (PDF) . www.who.int .
  10. ↑ "Nombres Internacionales No Propietarios de Sustancias Farmacéuticas (DIN) - deupsilocinum deupsilocin 3- [ 2- { di [ ( 2 H 3 )metil ] amino } ( 2 H 4 )etil ] -1 H -indol-4-ol [ ... ] C 12 H 6 2 H 10 N 2 O" (PDF) . cdn.who.int .
  11. 1 2 US 11000534 , Bradford Sippy, "Derivados deuterados de psilocibina y sus usos", publicado el 11 de mayo de 2021, emitido el 11 de mayo de 2021, asignado a Lennham Pharmaceuticals, Inc. 
  12. ↑ "Deupsilocin" . PubChem . Consultado el 19 de febrero de 2026 .
  13. ↑ Butler MS, Capon RJ, Blaskovich MA, Henderson IR (enero de 2026). "Compuestos derivados de productos naturales en ensayos clínicos y aprobaciones de medicamentos" . Nat Prod Rep . 43 (1): 20–88 . doi : 10.1039/d5np00031a . PMID 40923383 . Además, Cybin está desarrollando CYB003, una psilocina deuterada que recientemente completó un ensayo de fase I/II (NCT05385783) para el trastorno depresivo mayor (TDM).242 Si bien su estructura no se ha divulgado, las patentes de Cybin incluyen psilocina-D10 4.21 y análogos relacionados.243 [...] 242 Cybin, CYB003: Programa de psilocina deuterada con designación de terapia innovadora por la FDA, consultado el 7 de abril de 2025. 243 A. Nivorozhkin, M. Palfreyman, P. Pathare, KL Avery, M. Shukoor, JH Huang, ME Morgan y JM Krakowsky, World Pat., WO2022195011A1, 2022. 
  14. ↑ "Análogos, sales, composiciones y métodos de uso de la psilocibina" . Patentes de Google . 17 de marzo de 2022. Consultado el 19 de febrero de 2026 .
  15. ↑ "Derivados de triptamina deuterados y métodos de uso" . Patentes de Google . 17 de julio de 2023. Consultado el 23 de octubre de 2024. Los valores de afinidad de unión (Ki) y potencia funcional (EC50) de PI y PI-α-d2 se resumen en la Tabla 1. Se observó que la deuteración tenía poco efecto sobre la afinidad y la función en los receptores diana clave. [...] TABLA 1: Afinidades y funciones de PI y PI-α,α-d2 en los receptores de serotonina diana [...]
  16. ↑ Peplow M (junio de 2024). "Psicodélicos de nueva generación: ¿deberían los nuevos agentes evitar el viaje?". Nat Biotechnol . 42 (6): 827– 830. doi : 10.1038/s41587-024-02285-1 . PMID 38831049 . 
  17. ↑ Jenkins C (19 de marzo de 2024). "La FDA otorga la designación de terapia innovadora a un análogo de psilocibina para el trastorno depresivo mayor" . Healio . Consultado el 7 de agosto de 2025 .
  18. 1 2 3 Kuntz L (10 de febrero de 2025). "CYB003 para el tratamiento adyuvante del trastorno depresivo mayor" . Psychiatric Times . Recuperado el 7 de agosto de 2025 .
  • CYB003 – Cybin