Hispanopedia WikiEl levometorfano (LVM) ( INN , BAN ) es un analgésico opioide de la familia de las morfinas que nunca se ha comercializado. [2] Es el estereoisómero L del racemetorfano (metorfano). [2] Los efectos de los dos isómeros del racemetorfano son bastante diferentes, siendo el dextrometorfano (DXM) un antitusivo en dosis bajas y un alucinógeno disociativo en dosis mucho más altas. [3] El levometorfano es aproximadamente cinco veces más fuerte que la morfina. [4]
El levometorfano es un profármaco del levorfanol , de manera análoga al DXM que actúa como un profármaco del dextrorfano o la codeína que se comporta como un profármaco de la morfina . [5] Como tal, el levometorfano tiene efectos similares al levorfanol pero es menos potente ya que debe ser desmetilado a la forma activa por las enzimas hepáticas antes de poder producir sus efectos. [5] Como profármaco del levorfanol, el levometorfano funciona como un potente agonista de los tres receptores opioides , μ , κ (κ 1 y κ 3 pero notablemente no κ 2 ) y δ , como un antagonista del receptor NMDA y como un inhibidor de la recaptación de serotonina-norepinefrina . [5] A través de la activación del receptor opioide κ, el levometorfano puede producir disforia y efectos psicotomiméticos como disociación y alucinaciones . [6]
El levometorfano está incluido en la lista de la Convención Única de 1961 sobre Estupefacientes y está regulado como la morfina en la mayoría de los países. En los Estados Unidos es una sustancia controlada de estupefacientes de la Lista II con un ACSCN de la DEA de 9210 y una cuota anual agregada de fabricación de 195 gramos en 2014, frente a los 6 gramos del año anterior. Las sales que se utilizan son el tartrato (coeficiente de conversión de base libre 0,644) y el bromhidrato (0,958). [7] En la actualidad [ ¿cuándo? ] , no se comercializan productos farmacéuticos a base de levometorfano en los Estados Unidos. [ cita requerida ]
Véase también
Referencias
- ^ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras Sustancias Bajo Control Especial] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
- ^ ab Elks J (14 de noviembre de 2014). Diccionario de fármacos: datos químicos: datos químicos, estructuras y bibliografías. Springe. págs. 656–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ Hornback JM (31 de enero de 2005). Química orgánica. Cengage Learning. pp. 243–. ISBN 0-534-38951-1.
- ^ Wainer IW (1996). "Toxicología a través del espejo: preguntas estereoquímicas y algunas respuestas". En Wong SH, Sunshine I (eds.). Manual de toxicología y monitoreo analítico de fármacos terapéuticos . CRC Press. ISBN 9780849326486.
- ^ abc Gudin J, Fudin J, Nalamachu S (enero de 2016). "Uso de levorfanol: pasado, presente y futuro". Medicina de posgrado . 128 (1): 46–53. doi :10.1080/00325481.2016.1128308. PMID 26635068. S2CID 3912175.
- ^ Bruera ED, Portenoy RK (12 de octubre de 2009). Dolor oncológico: evaluación y tratamiento. Cambridge University Press. pp. 215–. ISBN 978-0-521-87927-9.
- ^ "Factores de conversión para sustancias controladas". División de Control de Desvío de la DEA . Departamento de Justicia de los Estados Unidos, Administración para el Control de Drogas (DEA). Archivado desde el original el 2 de marzo de 2016. Consultado el 18 de junio de 2014 .