El oxilorfano ( DCI , USAN ) (nombre en clave de desarrollo L -BC-2605 ) es un antagonista opioide de la familia de los morfinanos que nunca se comercializó. [ 1 ] Actúa como antagonista del receptor μ-opioide (MOR) pero como agonista parcial del receptor κ-opioide (KOR) , y tiene efectos similares a la naloxona y una potencia similar a la de un antagonista del MOR. [ 2 ] El oxilorfano tiene algunas acciones agonistas parciales débiles en el MOR (con miosis , náuseas , mareos y cierta euforia observadas) [ 3 ] [ 4 ] y puede producir efectos alucinógenos / disociativos en dosis suficientes, indicativos de la activación del KOR. [ 5 ] Se probó para el tratamiento de la adicción a los opioides , pero no se desarrolló comercialmente. [ 6 ] Los efectos agonistas del KOR del oxilorfano se asocian con disforia , lo que, combinado con sus efectos alucinógenos, limita su utilidad clínica; de hecho, muchos pacientes que experimentaron estos efectos secundarios se negaron a tomar dosis adicionales en los ensayos clínicos. [ 7 ] Se ha encontrado como una nueva droga de diseño . [ 8 ]
Véase también
Referencias
- ↑ Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp. 916–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ↑ Pircio AW, Gylys JA (abril de 1975). "Oxilorfano (lN-ciclopropilmetil-3,14-dihidroximorfinano): un nuevo antagonista narcótico sintético". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 193 (1): 23– 34. doi : 10.1016/S0022-3565(25)30118-7 . PMID 237112 .
- ↑ Sellers EM, Thakur R (abril de 1976). "Propiedades agonistas parciales y toxicidad del oxilorfano oral". Journal of Clinical Pharmacology . 16 (4): 183– 7. doi : 10.1002/j.1552-4604.1976.tb01515.x . PMID 4472. S2CID 2819499 .
- ↑ Gordon M (22 de noviembre de 1974). «Abuso de agentes del SNC» . Informes anuales en química medicinal . Vol. 9. Academic Press. págs. 41–. ISBN 978-0-08-058353-2.
- ↑ Leander JD (enero de 1983). "Evidencia de que la nalorfina, el butorfanol y el oxilorfano son agonistas parciales en un receptor kappa-opioide". European Journal of Pharmacology . 86 ( 3–4 ): 467–70 . doi : 10.1016/0014-2999(83)90198-x . PMID 6131829 .
- ↑ Tennant FS, Tate JA, Ruckel E (junio de 1976). "Ensayo clínico en exadictos con oxilorfano (levo-BC-2605): un nuevo antagonista narcótico" . Drug and Alcohol Dependence . 1 (5): 329–37 . doi : 10.1016/0376-8716(76)90035-1 . PMID 13984 .
- ↑ Consejo Nacional de Investigación (EE. UU.). Comité sobre Problemas de la Dependencia de Drogas (1975). Problemas de la dependencia de drogas . Academia Nacional de Ciencias. ISBN 9780309024174.
- ↑ «Оксилорфан (Oxilorfano)» . АИПСИН (en ruso) . Consultado el 2 de enero de 2026 .
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