Hispanopedia WikiEl levallorfano ( DCI , BAN ; USAN tartrato de levallorfano ; nombres comerciales Lorfan , Naloxifan y Naloxiphan ) es un modulador opioide de la familia de los morfinanos que se utiliza como analgésico opioide y antagonista / antídoto opioide . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Actúa como antagonista del receptor μ-opioide (MOR) y como agonista del receptor κ-opioide (KOR), [ 4 ] y como resultado, bloquea los efectos de agentes más potentes con mayor actividad intrínseca como la morfina, al tiempo que produce analgesia . [ 5 ]
El levallorfano se utilizaba antiguamente de forma generalizada en anestesia general , principalmente para revertir la depresión respiratoria producida por los analgésicos opioides y los barbitúricos empleados para la inducción de la anestesia quirúrgica, manteniendo al mismo tiempo cierto grado de analgesia (mediante el agonismo del receptor KOR). Actualmente se emplea con menos frecuencia para este fin, ya que se suele utilizar en su lugar el fármaco más reciente, la naloxona . El levallorfano también se utilizaba en combinación con analgésicos opioides para reducir sus efectos secundarios , principalmente en obstetricia , y una dosis muy pequeña de levallorfano utilizada junto con un agonista completo del receptor MOR puede producir mayor analgesia que cuando este último se utiliza solo. [ 6 ] La combinación de levallorfano con petidina (meperidina) se utilizaba con tanta frecuencia que se desarrolló una formulación estandarizada, conocida como Pethilorfan . [ 7 ]
Como agonista del KOR, el levallorfano puede producir reacciones mentales graves a dosis suficientes, incluyendo alucinaciones , disociación y otros efectos psicotomiméticos , disforia , ansiedad , confusión , mareo , desorientación , desrealización , sensación de embriaguez , delirios , paranoia y sueños extraños, inusuales o perturbadores . [ 8 ] [ 9 ] [ 10 ]
Véase también
Referencias
- ↑ Elks J (14 de noviembre de 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies . Springer. pp. 731–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ↑ Sociedad Farmacéutica Suiza (2000). Index Nominum 2000: Directorio Internacional de Medicamentos (Libro con CD-ROM) . Boca Raton: Medpharm Scientific Publishers. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ↑ Morton IK, Hall JM (6 de diciembre de 2012). Diccionario conciso de agentes farmacológicos: propiedades y sinónimos . Springer Science & Business Media. págs. 164–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ↑ Goodman y Gilman (2001). Las bases farmacológicas de la terapéutica (10.ª ed.). McGraw Hill Medical Publishing. pág. 602. ISBN 978-0-07-135469-1.
- ↑ Codd EE, Shank RP, Schupsky JJ, Raffa RB (septiembre de 1995). "Actividad inhibidora de la recaptación de serotonina y norepinefrina de analgésicos de acción central: determinantes estructurales y papel en la antinocicepción". The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 274 (3): 1263–70 . doi : 10.1016/S0022-3565(25)10630-7 . PMID 7562497 .
- ↑ Bullough J (octubre de 1959). "Uso de petidina premezclada y antagonistas en analgesia obstétrica; con especial referencia a los casos en los que se utilizó levallorfano" . British Medical Journal . 2 (5156): 859– 62. doi : 10.1136/bmj.2.5156.859 . PMC 1990381. PMID 13805887 .
- ↑ Williams G, Cope I (septiembre de 1962). "Una evaluación de una combinación de petidina y levallorfano ("petilorfano") en el parto". The Medical Journal of Australia . 49 (2): 499– 503. doi : 10.5694/j.1326-5377.1962.tb20494.x . PMID 14000851 .
- ↑ Hall RC (6 de diciembre de 2012). Presentaciones psiquiátricas de enfermedades médicas: trastornos somatopsíquicos . Springer Science & Business Media. págs. 364–. ISBN 978-94-011-7677-4.
- ↑ Información sobre medicamentos del American Hospital Formulary Service . Autoridad de la Junta Directiva de la Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos Hospitalarios. 1984. pág. 664.
- ↑ Williams JB (1963). Narcóticos . Wm. C. Brown Company. pág. 203.
- Medicamentos sin código ATC asignado
- Analgésicos
- Agonistas alucinógenos del receptor kappa-opioide
- Morfinanos
- antagonistas del receptor mu-opioide
- Hidroxiarenos
- opioides sintéticos
- Alilaminas
