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Receptor metabotrópico de glutamato 5

El receptor metabotrópico de glutamato 5 es un receptor excitatorio acoplado a proteína G acoplado a G q [ 5 ] que se expresa predominantemente en los sitios postsinápticos de l...

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El receptor metabotrópico de glutamato 5 es un receptor excitatorio acoplado a proteína G acoplado a G q [ 5 ] que se expresa predominantemente en los sitios postsinápticos de las neuronas . [ 6 ] En humanos, está codificado por el gen GRM5 . [ 7 ] [ 8 ]

Función

El aminoácido L- glutamato es el principal neurotransmisor excitador del sistema nervioso central y activa tanto los receptores de glutamato ionotrópicos como los metabotrópicos . La neurotransmisión glutamatérgica participa en la mayoría de los aspectos de la función cerebral normal y puede verse alterada en diversas afecciones neuropatológicas. Los receptores de glutamato metabotrópicos son una familia de receptores acoplados a proteínas G , que se han dividido en tres grupos según su homología de secuencia, los supuestos mecanismos de transducción de señales y sus propiedades farmacológicas. El Grupo I incluye GRM1 y GRM5, y se ha demostrado que estos receptores activan la fosfolipasa C. El Grupo II incluye GRM2 y GRM3 , mientras que el Grupo III incluye GRM4 , GRM6 , GRM7 y GRM8 . Los receptores de los Grupos II y III están relacionados con la inhibición de la cascada del AMP cíclico , pero difieren en su selectividad por agonistas. Se han descrito variantes de empalme alternativas de GRM8, pero no se ha determinado su longitud completa. [ 8 ]

Se han realizado numerosas investigaciones sobre el papel del mGluR5 en trastornos psicológicos, como la adicción [ 9 ] y la ansiedad [ 10 ] . Investigaciones recientes apuntan firmemente a que el mGluR5 desempeña un papel directo en la patogénesis del trastorno por consumo de alcohol en humanos, mostrando una estrecha implicación en el desarrollo de la sensibilización conductual al etanol en modelos animales.

Ligandos

Además del sitio ortostérico (el sitio donde se une el ligando endógeno glutamato) existen al menos dos sitios de unión alostéricos distintos en el mGluR5. [ 11 ] Hasta la fecha se ha desarrollado un número considerable de ligandos potentes y selectivos del mGluR5, que también incluyen radiotrazadores PET . [ 12 ] Los antagonistas selectivos y los moduladores alostéricos negativos del mGluR5 son un área de particular interés para la investigación farmacéutica, debido a sus efectos ansiolíticos, antidepresivos y antiadictivos demostrados [ 13 ] [ 14 ] [ 15 ] en estudios con animales y su perfil de seguridad relativamente benigno. [ 16 ] [ 17 ] Los receptores mGluR5 también se expresan fuera del sistema nervioso central, y se ha demostrado que los antagonistas del mGluR5 son hepatoprotectores y también pueden ser útiles para el tratamiento de la inflamación y el dolor neuropático. [ 18 ] [ 19 ] El uso clínico de estos fármacos puede verse limitado por efectos secundarios como amnesia y síntomas psicotomiméticos, [ 20 ] [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ] pero estos podrían ser una ventaja para algunas indicaciones, [ 24 ] o, por el contrario, los moduladores positivos de mGluR5 pueden tener efectos nootrópicos . [ 25 ]

Agonistas

Antagonistas

moduladores alostéricos positivos

  • ADX-47273 [ 28 ]
  • CPPHA [ 29 ] [ 30 ]
  • VU-29: K i = 244 nM, EC 50 = 9,0 nM; VU-36: K i = 95 nM, EC 50 = 10,6 nM [ 31 ]
  • VU-1545: K i = 156 nM, EC 50 = 9,6 nM [ 32 ]
  • CDPPB (3-ciano-N-(1,3-difenil-1H-pirazol-5-il)benzamida) [ 33 ]
  • DFB (1-(3-fluorofenil)-N-((3-fluorofenil)metilidenamino)metanimina)

Moduladores alostéricos negativos

mGluR5 y adicción

Los ratones con el gen mGluR5 inactivado muestran una falta de autoadministración de cocaína independientemente de la dosis. [ 37 ] Esto sugiere que el receptor podría estar íntimamente involucrado en la integración de las propiedades gratificantes de la cocaína. Sin embargo, un estudio posterior demostró que los ratones con el gen mGluR5 inactivado respondieron de la misma manera a la recompensa de cocaína que los ratones de tipo silvestre, según lo demostrado por un paradigma de preferencia de lugar de cocaína. [ 38 ] En conjunto, esta evidencia muestra que el mGluR5 podría ser crucial para el aprendizaje de la autoadministración instrumental relacionada con las drogas, pero no para las asociaciones condicionadas.

Véase también

Referencias

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Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .

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