Hispanopedia WikiEl metilestradiol , que se vende bajo las marcas Ginecosid , Ginecoside , Mediol y Renodiol , es un medicamento a base de estrógeno que se utiliza en el tratamiento de los síntomas de la menopausia . [2] [3] [4] Está formulado en combinación con normetandrona , un medicamento esteroide anabólico / andrógeno / progestina . [3] [4] El metilestradiol se toma por vía oral . [1]
Los efectos secundarios del metilestradiol incluyen náuseas , tensión mamaria , edema y sangrado intermenstrual , entre otros. [5] Es un estrógeno o un agonista de los receptores de estrógeno , el objetivo biológico de los estrógenos como el estradiol . [6]
El metilestradiol se comercializa o se ha comercializado en Brasil , Venezuela e Indonesia . [3] Además de su uso como medicamento, el metilestradiol se ha estudiado para su uso como radiofármaco para el receptor de estrógeno . [7]
Usos médicos
El metilestradiol se utiliza en combinación con la progestina y el esteroide andrógeno/anabólico normetandrona (metilestrenolona) en el tratamiento de los síntomas de la menopausia . [3] [4]
Formularios disponibles
El metilestradiol se comercializa en combinación con normetandrona en forma de comprimidos orales que contienen 0,3 mg de metilestradiol y 5 mg de normetandrona. [8] [9]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios del metilestradiol incluyen náuseas , tensión mamaria , edema y sangrado intermenstrual . [5]
Farmacología
Farmacodinamia
El metilestradiol es un estrógeno o un agonista del receptor de estrógeno . [6] Muestra una afinidad algo menor por el receptor de estrógeno que el estradiol o el etinilestradiol . [6]
El metilestradiol es un metabolito activo de los andrógenos/esteroides anabólicos metiltestosterona (17α-metiltestosterona), metandienona (17α-metil-δ 1 -testosterona) y normetandrona (17α-metil-19-nortestosterona), y es responsable de sus efectos secundarios estrogénicos , como la ginecomastia y la retención de líquidos . [10] [11] [12]
Farmacocinética
Debido a la presencia de su grupo metilo C17α , el metilestradiol no puede desactivarse por oxidación del grupo hidroxilo C17β , lo que resulta en una mejor estabilidad metabólica y potencia en relación con el estradiol . [10] Esto es análogo al caso del etinilestradiol y su grupo etinilo C17α . [10]
Química
El metilestradiol, o 17α-metilestradiol (17α-ME), también conocido como 17α-metilestra-1,3,5(10)-trieno-3,17β-diol, es un esteroide sintético estrano y un derivado del estradiol . [2] [3] Es específicamente el derivado del estradiol con un grupo metilo en las posiciones C17α. [2] [3] Los esteroides estrechamente relacionados incluyen etinilestradiol (17α-etinilestradiol) y etilestradiol (17α-etilestradiol). [2] El éter de ciclopentilo C3 del metilestradiol se ha estudiado y muestra una mayor potencia oral que el metilestradiol en animales, de manera similar al quinestrol (etinilestradiol 3-ciclopentil éter) y al quinestradol (estriol 3-ciclopentil éter). [16]
Historia
El metilestradiol se comercializó por primera vez, solo como Follikosid y en combinación con metiltestosterona como Klimanosid, en 1955. [17] [18] [19] [20]
Sociedad y cultura
Nombres genéricos
Al metilestradiol no se le ha asignado una DCI.Tooltip Nombre común internacionalu otras designaciones de nombre formal. [2] [3] Su nombre genérico en inglés y alemán es metilestradiol , en francés es metilestradiol y en español es metilestadiol . [3] También se le conoce como 17α-metilestradiol . [3]
Nombres de marca
El metilestradiol se comercializa o se ha comercializado bajo las marcas Ginecosid, Ginecoside, Mediol y Renodiol, todas en combinación con normetandrona . [3] [2]
Disponibilidad
El metilestradiol se comercializa o se ha comercializado en Brasil , Venezuela e Indonesia . [3]
Referencias
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