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Mevidalen

Mevidalen ( LY-3154207 ) is a dopaminergic drug which is under development for the treatment of Lewy body disease , including those with Parkinson's disease . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] ...

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Mevidalen (LY-3154207) is a dopaminergic drug which is under development for the treatment of Lewy body disease, including those with Parkinson's disease.[1][2][3][4][5]

It acts as a selectivepositive allosteric modulator (PAM) of the dopamineD1 receptor.[1][6] The drug is orally active and crosses the blood–brain barrier.[6] It is a tetrahydroisoquinoline and is a close analogue of DETQ, another D1 receptor PAM.[2][3][6]

Mevidalen has been found to have wakefulness-promoting effects in sleep-deprived humans.[7][8] Side effects of mevidalen have been reported to include increased heart rate and blood pressure, insomnia, dizziness, nausea, vomiting, anxiety, fatigue, headaches, palpitations, and contact dermatitis, as well as falls in those with dementia.[6][5][8]

As of November 2023, mevidalen is in phase IIclinical trials for the treatment of Lewy body disease.[1] Besides for movement disorders and dementia, D1 receptor PAMs like mevidalen might have value in the treatment of certain neuropsychiatric disorders, such as depression, hypersomnolence, and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).[2]

See also

References

  1. 1 2 3 "Mevidalen - Eli Lilly and Company" . AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
  2. 1 2 3 Svensson KA, Hao J, Bruns RF (2019). «Moduladores alostéricos positivos del receptor de dopamina D1: Un nuevo mecanismo para el tratamiento de trastornos neuropsiquiátricos». Advances in Pharmacology . Vol. 86. San Diego, California: Elsevier. pp. 273–305 . doi : 10.1016/bs.apha.2019.06.001 . ISBN   9780128166680. ISSN 1054-3589 . PMID 31378255 . S2CID 199071223 .   
  3. 1 2 Hao J, Beck J, Zhou X, Lackner GL, Johnston R, Reinhard M, et al. (marzo de 2022). "Síntesis y caracterización preclínica de LY3154885, un modulador alostérico positivo del receptor de dopamina D1 humano con un perfil de riesgo de interacción farmacológica no clínica mejorado". Journal of Medicinal Chemistry . 65 (5): 3786– 3797. doi : 10.1021/acs.jmedchem.1c01887 . PMID 35175768. S2CID 246942987 .   
  4. ↑ Biglan K, Munsie L, Svensson KA, Ardayfio P, Pugh M, Sims J, Brys M (marzo de 2022). " Seguridad y eficacia de mevidalen en la demencia con cuerpos de Lewy: un ensayo de fase 2, aleatorizado y controlado con placebo" . Trastornos del movimiento . 37 (3): 513– 524. doi : 10.1002/mds.28879 . PMC 9300146. PMID 34859493. S2CID 244887088 .   
  5. 1 2 Wilbraham D, Biglan KM, Svensson KA, Tsai M, Pugh M, Ardayfio P, Kielbasa W (marzo de 2022). "Seguridad, tolerabilidad y farmacocinética de mevidalen (LY3154207), un modulador alostérico positivo del receptor de dopamina D1 de acción central, en pacientes con enfermedad de Parkinson" . Farmacología clínica en el desarrollo de fármacos . 11 ( 3): 324– 332. doi : 10.1002/cpdd.1039 . PMC 9298003. PMID 34664427. S2CID 239028000 .   
  6. 1 2 3 4 Wilbraham D, Biglan KM, Svensson KA, Tsai M, Kielbasa W (abril de 2021). "Seguridad, tolerabilidad y farmacocinética de mevidalen (LY3154207), un modulador alostérico positivo del receptor de dopamina D1 de acción central (D1PAM), en sujetos sanos" . Farmacología clínica en el desarrollo de fármacos . 10 (4): 393– 403. doi : 10.1002/cpdd.874 . PMC 8048550. PMID 33029934 .  
  7. ↑ Jones-Tabah J, Mohammad H, Paulus EG, Clarke PB, Hébert TE (2021). "La señalización y farmacología del receptor de dopamina D1" . Frontiers in Cellular Neuroscience . 15 806618. doi : 10.3389/fncel.2021.806618 . PMC 8801442. PMID 35110997 .  
  8. 1 2 McCarthy AP, Svensson KA, Shanks E, Brittain C, Eastwood BJ, Kielbasa W, et al. (marzo de 2022). "El modulador alostérico positivo del receptor de dopamina D1, mevidalen (LY3154207), mejora la vigilia en el ratón D1 humanizado y en voluntarios varones sanos privados de sueño" . The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics . 380 (3): 143– 152. doi : 10.1124/jpet.121.000719 . PMID 34893551. S2CID 247363215 .