Ansiolítico

Medicamentos indicados tanto para trastornos de ansiedad como para depresión. Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) y los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) son antidepresivos de nueva generación. Presentan un perfil de efectos adversos mucho menor que los antidepresivos más antiguos, como los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) y los antidepresivos tricíclicos (ATC). Por lo tanto, los ISRS y los IRSN son actualmente el tratamiento de primera línea para los trastornos de ansiedad crónicos, dadas sus aplicaciones e importancia en los seis tipos de trastornos. ^{[ 10 ]}

Las benzodiazepinas se utilizan para la ansiedad aguda y podrían añadirse al tratamiento actual con ISRS para estabilizarlo. No se recomienda su uso prolongado en planes de tratamiento. Los distintos tipos de benzodiazepinas varían en su perfil farmacológico, incluyendo su potencia y tiempo de metabolismo. La elección de la benzodiazepina dependerá de los perfiles correspondientes. ^{[ 10 ]}

Las benzodiazepinas se utilizan para el tratamiento de urgencia o a corto plazo. No se recomiendan como fármacos ansiolíticos de primera línea, pero pueden utilizarse en combinación con ISRS/IRSN durante la fase inicial del tratamiento. ^{[ 4 ]} Las indicaciones incluyen trastorno de pánico, trastornos del sueño, convulsiones, alteración aguda del comportamiento, espasmos musculares y premedicación y sedación para procedimientos. ^{[ 11 ]}

La buspirona puede ser útil en el TAG, pero no es particularmente eficaz para tratar fobias, trastorno de pánico o trastornos de ansiedad social. ^{[ 2 ]} Es una opción más segura para uso a largo plazo, ya que no causa dependencia como las benzodiazepinas. ^{[ 12 ]}

Los antiepilépticos rara vez se prescriben como tratamiento no autorizado para los trastornos de ansiedad y el trastorno de estrés postraumático. ^{[ 13 ]} Se ha sugerido que podrían ayudar con los síntomas de ansiedad, pero en general hay una falta de investigación sobre su uso. ^{[ 14 ]}

Se ha descubierto que un antiepiléptico, la pregabalina , es más eficaz que un placebo para tratar el trastorno de ansiedad generalizada (TAG) y presenta efectos comparables a los de las benzodiazepinas. También se ha demostrado su potencial eficacia en el tratamiento del trastorno de ansiedad social. La gabapentina se ha prescrito fuera de indicación para la ansiedad a pesar de la falta de evidencia científica que respalde dicho uso, aunque algunos estudios han indicado que puede aliviar los síntomas de la ansiedad. El potencial efecto ansiolítico de la tiagabina se ha observado en algunos ensayos preclínicos, pero su eficacia aún no se ha demostrado. Del mismo modo, existe una falta de investigación sobre el valproato para el tratamiento de los trastornos de ansiedad. ^{[ 14 ]}

La olanzapina y la risperidona son antipsicóticos atípicos que también son eficaces en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada (TAG) y el trastorno de estrés postraumático (TEPT). Sin embargo, existe una mayor probabilidad de experimentar efectos adversos que con otros medicamentos ansiolíticos. ^{[ 10 ]}

El propranolol se utiliza originalmente para la hipertensión arterial y las enfermedades cardíacas. También puede utilizarse para tratar la ansiedad con síntomas como temblores o aumento de la frecuencia cardíaca. Actúa sobre el sistema nervioso y alivia los síntomas. ^{[ 10 ]} El propranolol también se utiliza comúnmente para hablar en público cuando se está nervioso. ^{[ 14 ]}

Tanto los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) como los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) son inhibidores de la recaptación de una clase de sustancias químicas de transducción de señales nerviosas llamadas neurotransmisores . La serotonina y la noradrenalina son neurotransmisores relacionados con el control nervioso en la regulación del estado de ánimo. El nervio regula el nivel de estos neurotransmisores mediante la recaptación para evitar su acumulación en las terminaciones de las fibras nerviosas. Al recaptar el neurotransmisor, el nivel de actividad neuronal disminuye y está listo para aumentar nuevamente ante la excitación de una nueva señal nerviosa. ^{[ 10 ]} Sin embargo, el nivel de neurotransmisores en pacientes con trastornos de ansiedad suele ser bajo o las fibras nerviosas de los pacientes son insensibles a los neurotransmisores. Los ISRS e IRSN bloquean entonces el canal de recaptación y aumentan el nivel del neurotransmisor. Las fibras nerviosas inhiben la producción de neurotransmisores tras este aumento. Sin embargo, el aumento prolongado acabará desensibilizando el nervio al cambio de nivel. Por lo tanto, la acción de los ISRS y los IRSN tardará entre 4 y 6 semanas en ejercer su efecto completo. ^{[ 2 ] [ 10 ]}

Las benzodiazepinas se unen selectivamente al receptor GABA , una proteína receptora presente en el sistema nervioso que controla la respuesta nerviosa. Al mejorar la unión entre el GABA y sus receptores, las benzodiazepinas aumentan la entrada de iones cloruro en las células, facilitando así la apertura del canal iónico para el paso de estos iones. El elevado nivel de iones cloruro dentro de las células nerviosas dificulta la despolarización del nervio e inhibe la transducción de señales nerviosas. En consecuencia, disminuye la excitabilidad de los nervios y ralentiza el sistema nervioso. Por lo tanto, este fármaco puede aliviar los síntomas del trastorno de ansiedad y reducir la ansiedad. ^{[ 10 ]}

Los inhibidores selectivos de la recaptación de serotonina (ISRS) son una clase de medicamentos utilizados en el tratamiento de la depresión , los trastornos de ansiedad , el TOC y algunos trastornos de la personalidad . ^{[ 15 ] [ 16 ]} Los ISRS son los medicamentos ansiolíticos de primera línea. ^{[ 17 ]} La serotonina es uno de los neurotransmisores cruciales para la mejora del estado de ánimo, y el aumento de su nivel produce un efecto ansiolítico. ^{[ 18 ]} Los ISRS aumentan el nivel de serotonina en el cerebro al inhibir las bombas de recaptación de serotonina en los sistemas serotoninérgicos, sin interacciones con otros receptores y canales iónicos. Los ISRS son beneficiosos tanto en la respuesta aguda como en el tratamiento de mantenimiento a largo plazo para la depresión y los trastornos de ansiedad. ^{[ 17 ]}

Los ISRS pueden aumentar la ansiedad inicialmente debido a la retroalimentación negativa a través de los autorreceptores serotoninérgicos ; por esta razón, se puede usar una benzodiazepina concomitante hasta que se produzca el efecto ansiolítico del ISRS. ^{[ 19 ]}

Los ISRS paroxetina y escitalopram están aprobados por la USFDA para tratar el trastorno de ansiedad generalizada. ^{[ 14 ]}

Los inhibidores de la recaptación de serotonina y noradrenalina (IRSN) incluyen la venlafaxina y la duloxetina . La venlafaxina, en su formulación de liberación prolongada , y la duloxetina están indicadas para el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada ( TAG ). Los IRSN son tan eficaces como los ISRS en el tratamiento de los trastornos de ansiedad. ^{[ 24 ]}

Los antidepresivos tricíclicos (ATC) tienen efectos ansiolíticos; sin embargo, sus efectos secundarios suelen ser más problemáticos o graves, y la sobredosis es peligrosa. Se consideran eficaces, pero generalmente han sido reemplazados por antidepresivos que provocan efectos adversos diferentes. Algunos ejemplos son la imipramina , la doxepina , la amitriptilina , la nortriptilina y la desipramina . ^{[ 25 ] [ 26 ]}

La mirtazapina ha demostrado un efecto ansiolítico comparable al de los ISRS, aunque raramente causa o exacerba la ansiedad. La reducción de la ansiedad con mirtazapina tiende a producirse significativamente más rápido que con los ISRS. ^{[ 28 ]}

Los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) son antidepresivos de primera generación eficaces para el tratamiento de la ansiedad, pero sus restricciones dietéticas, su perfil de efectos adversos y la disponibilidad de medicamentos más recientes han limitado su uso. Entre los IMAO se incluyen la fenelzina , la isocarboxazida y la tranilcipromina . El pirlindol es un IMAO reversible que no requiere restricciones dietéticas. ^{[ 29 ]}

Los barbitúricos son ansiolíticos potentes, pero el riesgo de abuso y adicción es alto. Muchos expertos consideran que estos fármacos están obsoletos para tratar la ansiedad, pero son útiles para el tratamiento a corto plazo del insomnio grave, aunque solo después de que las benzodiacepinas o los antipsicóticos no benzodiacepínicos hayan fracasado. ^{[ 30 ]}

Las benzodiazepinas se prescriben para calmar los ataques de pánico . También se prescriben junto con un antidepresivo para el período latente de eficacia asociado con muchos antidepresivos para el trastorno de ansiedad. Existe riesgo de síndrome de abstinencia y síndrome de rebote si se suspenden rápidamente. ^{[ 31 ]} Puede desarrollarse tolerancia y dependencia. ^{[ 32 ]} El riesgo de abuso en esta clase de medicamentos es menor que en la de los barbitúricos. Son posibles efectos adversos cognitivos y conductuales. ^{[ 33 ]}

Las benzodiazepinas incluyen: alprazolam (Xanax), bromazepam , clordiazepóxido (Librium), clonazepam (Klonopin), diazepam (Valium), lorazepam (Ativan), clobazam (Frisium), oxazepam , temazepam y triazolam .

Los simpaticolíticos son un grupo de antihipertensivos que inhiben la actividad del sistema nervioso simpático . Los betabloqueantes reducen la ansiedad al disminuir la frecuencia cardíaca y prevenir los temblores. Entre los betabloqueantes se incluyen el propranolol , el oxprenolol y el metoprolol . ^{[ 35 ] [ 36 ]} El antagonista alfa-1 prazosina podría ser eficaz para el TEPT. ^{[ 37 ]} Los agonistas alfa-2 clonidina y guanfacina han demostrado efectos tanto ansiolíticos como ansiogénicos. ^{[ 38 ]}