Piberalina

La piperalina ( EGYT-475 ; Trelibet ) es una droga psicoactiva perteneciente a la clase química de las piperazinas , desarrollada en la década de 1980. Posee efectos estimulantes y antidepresivos que se atribuyen principalmente a su metabolito activo, la bencilpiperazina . ^[¹^] Fue estudiada de forma limitada en Hungría y España, pero no tuvo una amplia aceptación y no parece estar en uso actualmente, aunque un fármaco estrechamente relacionado, la befuralina , con efectos similares, ha tenido un éxito ligeramente mayor.

Síntesis

La piperalina se puede preparar mediante la reacción del ácido picolínico con bencilpiperazina. ^{[ 2 ]}^{[ 3 ]}^{[ 4 ]}

Alternativamente, puede sintetizarse a partir de 2-cloropiridina , monóxido de carbono y bencilpiperazina.

Véase también

Referencias

↑ Tekes K, Tóthfalusi L, Malomvölgyi B, Hermán F, Magyar K (1987). "Estudios sobre el modo de acción bioquímico de EGYT-475, un nuevo antidepresivo". Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy . 39 (2): 203– 211. PMID 2448760 .
^ DE 2215545 , Korösi J, Erdelyi L, Balla I, Lay A, Szabo G, Kiszelly E, "Pyridinderivate und ihre Salze sowie ihre Verwendung und Verfahren zur Herstellung derselben [Derivados de piridina y sus sales y su uso y procesos para su preparación]", expedido el 11 de marzo de 1976, asignado a Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar, Budapest.
↑ Kumar K, Michalik D, Garcia Castro I, Tillack A, Zapf A, Arlt M, et al. (febrero de 2004). "Compuestos biológicamente activos mediante catálisis: síntesis eficiente de N -(heteroarilcarbonil)- N ′-(arilalquil)piperazinas". Chemistry: A European Journal . 10 (3): 746– 757. doi : 10.1002/chem.200305327 . PMID 14767940 .
↑ Younes S, Labssita Y, Baziard-Mouysset G, Payard M, Rettori M, Renard P, et al. (enero de 2000). "Síntesis y relaciones estructura-actividad de nuevos derivados de arilalquil 4-bencil piperazina como ligandos selectivos del sitio sigma". European Journal of Medicinal Chemistry . 35 (1): 107– 121. doi : 10.1016/S0223-5234(00)00113-6 . PMID 10733608 .

[pmid2448760-1] Tekes K, Tóthfalusi L, Malomvölgyi B, Hermán F, Magyar K (1987). "Estudios sobre el modo de acción bioquímico de EGYT-475, un nuevo antidepresivo". Polish Journal of Pharmacology and Pharmacy . 39 (2): 203– 211. PMID 2448760 .

[2] DE 2215545 , Korösi J, Erdelyi L, Balla I, Lay A, Szabo G, Kiszelly E, "Pyridinderivate und ihre Salze sowie ihre Verwendung und Verfahren zur Herstellung derselben [Derivados de piridina y sus sales y su uso y procesos para su preparación]", expedido el 11 de marzo de 1976, asignado a Egyt Gyogyszervegyeszeti Gyar, Budapest.

[3] Kumar K, Michalik D, Garcia Castro I, Tillack A, Zapf A, Arlt M, et al. (febrero de 2004). "Compuestos biológicamente activos mediante catálisis: síntesis eficiente de N -(heteroarilcarbonil)- N ′-(arilalquil)piperazinas". Chemistry: A European Journal . 10 (3): 746– 757. doi : 10.1002/chem.200305327 . PMID 14767940 .

[4] Younes S, Labssita Y, Baziard-Mouysset G, Payard M, Rettori M, Renard P, et al. (enero de 2000). "Síntesis y relaciones estructura-actividad de nuevos derivados de arilalquil 4-bencil piperazina como ligandos selectivos del sitio sigma". European Journal of Medicinal Chemistry . 35 (1): 107– 121. doi : 10.1016/S0223-5234(00)00113-6 . PMID 10733608 .

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