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Articulo de referencia

Propranolol

El propranolol es un medicamento de la clase de los betabloqueantes . [ 2 ] [ 8 ] [ 10 ] Se utiliza para tratar la hipertensión arterial , algunos tipos de arritmias cardíacas ,...

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El propranolol es un medicamento de la clase de los betabloqueantes . [ 2 ] [ 8 ] [ 10 ] Se utiliza para tratar la hipertensión arterial , algunos tipos de arritmias cardíacas , tirotoxicosis , hemangiomas capilares , acatisia , ansiedad escénica y temblores esenciales , [ 10 ] [ 11 ] [ 12 ] [ 13 ] así como para prevenir las migrañas y para prevenir problemas cardíacos adicionales en personas con angina o infartos previos . [ 10 ] Puede tomarse por vía oral , rectal o mediante inyección intravenosa . [ 10 ] [ 3 ] La formulación que se toma por vía oral viene en versiones de acción corta y de acción prolongada. [ 10 ] El propranolol aparece en la sangre después de 30 minutos y tiene un efecto máximo entre 60 y 90 minutos cuando se toma por vía oral. [ 10 ] [ 14 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen náuseas , dolor abdominal y estreñimiento . [ 10 ] Puede empeorar los síntomas del asma . [ 10 ] El propranolol puede causar efectos nocivos para el feto si se toma durante el embarazo ; [ 15 ] sin embargo, su uso durante la lactancia generalmente se considera seguro. [ 16 ] Es un betabloqueante no selectivo que actúa bloqueando los receptores β-adrenérgicos . [ 10 ]

El propranolol fue patentado en 1962 y aprobado para uso médico en 1964. [ 17 ] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 18 ] El propranolol está disponible como medicamento genérico . [ 10 ] En 2023, fue el 69.º medicamento más recetado en Estados Unidos, con más de 9  millones de recetas. [ 19 ] [ 20 ]

Usos médicos

 Una cápsula de 80 mg de propranolol de liberación prolongada
Una mezcla de comprimidos de propranolol de liberación prolongada de 20  mg y 10 mg 
blíster de propranolol

El propranolol está indicado para el tratamiento de la hipertensión (presión arterial alta). [ 2 ] [ 5 ] angina de pecho , [ 2 ] [ 5 ] fibrilación auricular , [ 2 ] infarto de miocardio , [ 2 ] migraña , [ 5 ] temblor esencial , [ 2 ] estenosis subaórtica hipertrófica , [ 5 ] y feocromocitoma (tumores secretores de catecolaminas). [ 2 ]

El propranolol también está indicado para el tratamiento del hemangioma infantil proliferativo que requiere terapia sistémica. [ 7 ]

Los betabloqueantes fueron en su momento un tratamiento de primera línea para la hipertensión en el Reino Unido. En 2006, se relegaron a la cuarta línea de tratamiento debido a que no son tan eficaces como otros fármacos, especialmente en personas mayores, y existe cada vez más evidencia de que los betabloqueantes más comunes, a dosis habituales, conllevan un riesgo inaceptable de provocar diabetes tipo 2.  [ 21 ] [ 22 ] [ 23 ]

El Octavo Comité Nacional Conjunto (JNC 8) no recomienda el propranolol para el tratamiento de la hipertensión arterial debido a que en un estudio se observó una mayor tasa del resultado primario compuesto de muerte cardiovascular, infarto de miocardio o accidente cerebrovascular en comparación con un bloqueador del receptor de angiotensina. [ 24 ] [ 23 ]

El propranolol se usa ocasionalmente para tratar la ansiedad de desempeño, [ 11 ] aunque la evidencia que respalda su uso en cualquier trastorno de ansiedad es escasa. [ 25 ] Su eficacia en el manejo del trastorno de pánico parece similar a la de las benzodiazepinas , con menores riesgos de adicción o abuso. [ 25 ] Aunque se ha sugerido que los betabloqueantes como el propranolol son beneficiosos para controlar los síntomas físicos de la ansiedad, su eficacia en el tratamiento del trastorno de ansiedad generalizada y el trastorno de pánico sigue sin estar establecida. [ 26 ] Se cree que los betabloqueantes no tratan directamente los síntomas psicológicos de la ansiedad, pero pueden ayudar a controlar los síntomas físicos como las palpitaciones , y esto puede interferir con un ciclo de retroalimentación positiva para reducir indirectamente la ansiedad psicológica. [ 27 ]

Una revisión sistemática y metaanálisis de 2025 encontró una prescripción generalizada de betabloqueantes, específicamente propranolol, para el tratamiento de trastornos de ansiedad, pero no halló evidencia de un efecto beneficioso en comparación con placebo o benzodiazepinas en personas con fobia social o trastorno de pánico. [ 27 ] Sin embargo, la calidad de la evidencia , incluyendo tanto el número de estudios y pacientes como la calidad y el riesgo de sesgo de dichos estudios, fue limitada. [ 27 ] Los hallazgos fueron similares en una revisión sistemática y metaanálisis previo de 2016. [ 25 ]

Otros betabloqueantes que se han utilizado para tratar trastornos de ansiedad además del propranolol incluyen atenolol , betaxolol , nadolol , oxprenolol y pindolol . [ 27 ] [ 28 ]

Se han realizado algunos experimentos en otras áreas psiquiátricas: [ 29 ]

Trastorno de estrés postraumático y fobias

Se está investigando el propranolol como un posible tratamiento para el TEPT. [ 33 ] [ 34 ] [ 35 ] El propranolol actúa inhibiendo las acciones de la norepinefrina (noradrenalina), un neurotransmisor que mejora la consolidación de la memoria . En un pequeño estudio, las personas que recibieron propranolol inmediatamente después del trauma experimentaron menos síntomas relacionados con el estrés y menores tasas de TEPT que los respectivos grupos de control que no recibieron el fármaco. [ 36 ] Debido a que los recuerdos y su contenido emocional se reconsolidan en las horas posteriores a su recuerdo o reexperimentación, el propranolol también puede disminuir el impacto emocional de los recuerdos ya formados; por esta razón, también se está estudiando en el tratamiento de fobias específicas , como la aracnofobia , el miedo dental y la fobia social . [ 25 ] También se ha encontrado que es útil para algunas personas con misofonía . [ 37 ]

Se han planteado cuestiones éticas y legales en torno al uso de medicamentos a base de propranolol como "supresores de la memoria", incluyendo la alteración de la evidencia recordada durante una investigación, la modificación de la respuesta conductual a experiencias pasadas (aunque traumáticas), la regulación de estos fármacos y otras. [ 38 ] Sin embargo, Hall y Carter han argumentado que muchas de estas objeciones se basan en escenarios exagerados y poco realistas que ignoran la acción limitada del propranolol para afectar la memoria, minimizan el impacto debilitante que el TEPT tiene en quienes lo padecen y no reconocen hasta qué punto drogas como el alcohol ya se utilizan con este fin. [ 39 ]

Otros usos

El propranolol y otros betabloqueantes pueden ser útiles en el tratamiento de la agresión y la agitación en contextos como personas con esquizofrenia o psicosis , lesiones cerebrales y discapacidades intelectuales . [ 28 ]

El propranolol puede utilizarse para tratar hemangiomas infantiles (HI) graves. Este tratamiento se muestra prometedor como superior a los corticosteroides en el tratamiento de los HI. Numerosos casos clínicos y un pequeño ensayo controlado respaldan su eficacia. [ 45 ]

El propranolol es útil en el tratamiento de la toxicidad cardiovascular aguda (p. ej., sobredosis ) causada por simpaticomiméticos como la anfetamina , la metanfetamina , la cocaína , la efedrina y la pseudoefedrina , incluyendo la reducción de las elevaciones de la frecuencia cardíaca y la presión arterial causadas por estos agentes. [ 46 ] [ 47 ] También se utilizan otros betabloqueantes. [ 46 ] [ 47 ] Sin embargo, el fenómeno controvertido pero posible de "estimulación α sin oposición" con la administración de betabloqueantes selectivos para bloquear simpaticomiméticos no selectivos potencialmente hace que los bloqueadores duales alfa-1 y beta como el labetalol y el carvedilol sean más favorables para tales propósitos que los betabloqueantes selectivos como el propranolol. [ 46 ] [ 47 ] Se ha informado que la tasa de estimulación α no contrarrestada con betabloqueantes selectivos es del 0,4%, [ 46 ] mientras que no se han reportado casos de estimulación α no contrarrestada con bloqueadores alfa y beta duales como el labetalol. [ 47 ]

Formularios disponibles

El propranolol está disponible en forma de comprimidos y cápsulas de clorhidrato de propranolol . [ 2 ] [ 5 ] [ 6 ]

Contraindicaciones

Las contraindicaciones del propranolol incluyen choque cardiogénico , bradicardia sinusal (frecuencia cardíaca lenta; <60 latidos/minuto), bloqueo cardíaco de grado superior a uno, asma bronquial , insuficiencia cardíaca manifiesta e hipersensibilidad conocida al propranolol. [ 2 ] Otras contraindicaciones incluyen enfermedades reversibles de las vías respiratorias, en particular asma o enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC), síndrome del seno enfermo , bloqueo auriculoventricular ( de segundo o tercer grado ), choque circulatorio e hipotensión grave (presión arterial baja). [ 48 ]

Efectos secundarios

Embarazo y lactancia

El propranolol está clasificado en la categoría C del Comité Australiano de Evaluación de Medicamentos (ADEC) para el embarazo. Los betabloqueantes en general reducen la perfusión placentaria , lo que puede provocar resultados adversos para el recién nacido , incluyendo complicaciones pulmonares o cardíacas , o parto prematuro . El recién nacido puede experimentar efectos adversos adicionales como hipoglucemia y una frecuencia cardíaca más lenta de lo normal . [ 49 ]

El propranolol se une fuertemente a las proteínas en el torrente sanguíneo y se distribuye en la leche materna en niveles muy bajos. [ 50 ] No se espera que estos niveles bajos representen ningún riesgo para el lactante, y la Academia Estadounidense de Pediatría considera que la terapia con propranolol es "generalmente compatible con la lactancia materna ". [ 49 ] [ 50 ] [ 51 ] [ 52 ]

Sobredosis

La sobredosis de propranolol se ha asociado con síntomas como bradicardia e hipotensión . [ 2 ] Estos síntomas pueden controlarse con fármacos como glucagón , isoprenalina (isoproterenol), dopamina , inhibidores de la fosfodiesterasa o atropina , mientras que la epinefrina puede provocar hipertensión incontrolada debido a la estimulación alfa sin oposición y no está indicada. [ 2 ] La sobredosis de propranolol también se ha asociado con convulsiones . [ 53 ] Puede producirse un paro cardíaco en caso de sobredosis de propranolol debido a arritmias ventriculares súbitas o shock cardiogénico , que puede culminar en actividad eléctrica sin pulso bradicárdica . [ 54 ]

Interacciones

Interacciones farmacodinámicas

Dado que se sabe que los betabloqueantes relajan el músculo cardíaco y contraen el músculo liso , tienen un efecto aditivo con otros fármacos que disminuyen la presión arterial o disminuyen la contractilidad o conductividad cardíaca . [ 2 ] [ 55 ] Pueden ocurrir interacciones farmacodinámicas con otros fármacos que afectan el sistema cardiovascular, incluidos propafenona , quinidina , amiodarona , glucósidos cardíacos , bloqueadores de los canales de calcio como verapamilo y diltiazem , inhibidores de la ECA , bloqueadores alfa como prazosina , fármacos que agotan las catecolaminas como reserpina , alcaloides del cornezuelo y agonistas de los receptores adrenérgicos incluidos epinefrina (adrenalina), isoprenalina (isoproterenol), dobutamina , agonistas de los receptores β 2 -adrenérgicos como salbutamol , levosalbutamol , formoterol , salmeterol y clenbuterol , y agonistas de los receptores α 2 -adrenérgicos como clonidina . [ 2 ] [ 48 ] Los antidepresivos tricíclicos (ATC) y los inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO) tienen efectos secundarios hipotensores y estos pueden exacerbarse con propranolol. [ 2 ] Se han notificado casos de hipotensión y paro cardíaco con la combinación de propranolol y haloperidol . [ 2 ] Se ha informado que los antiinflamatorios no esteroideos (AINE), que incluyen fármacos como el ibuprofeno , el naproxeno y la aspirina , atenúan los efectos antihipertensivos de los betabloqueantes como el propranolol. [ 2 ] El AINE indometacina específicamente puede reducir la eficacia del propranolol para disminuir la frecuencia cardíaca y la presión arterial. [ 2 ]

Efectos de los fármacos sobre el propranolol

El propranolol se metaboliza mediante enzimas del citocromo P450 , incluidas CYP2D6 , CYP1A2 y CYP2C19 . [ 2 ] [ 3 ] [ 55 ] Los niveles de propranolol pueden aumentar por los inhibidores de CYP2D6 como amiodarona , bupropión , cimetidina , duloxetina , fluoxetina , paroxetina , propafenona , quinidina y ritonavir , por los inhibidores de CYP1A2 como imipramina , cimetidina, ciprofloxacino , fluvoxamina , isoniazida , teofilina , zileutón , zolmitriptán y rizatriptán , y por los inhibidores de CYP2C19 como fluconazol , cimetidina, fluoxetina, fluvoxamina, tenipósido y tolbutamida . [ 2 ] [ 3 ] [ 55 ] [ 56 ] [ 57 ] No se observaron interacciones con propranolol con ranitidina , lansoprazol u omeprazol . [ 2 ] Los niveles de propranolol pueden reducirse por inductores del metabolismo hepático , incluidos rifampicina , alcohol , fenitoína , fenobarbital y el tabaquismo . [ 2 ] [ 55 ]

Se ha descubierto que el inhibidor de CYP2D6, quinidina, aumenta los niveles de propranolol de 2 a 3 veces. [ 2 ] [ 57 ] Se ha descubierto que el inhibidor de CYP1A2, fluvoxamina, aumenta los niveles de propranolol en 5 veces. [ 58 ] El bloqueador de los canales de calcio, nisoldipino, aumentó los niveles máximos de propranolol en 1,5 veces y los niveles del área bajo la curva en 1,3 veces, mientras que la nicardipina aumentó los niveles máximos de propranolol en 1,8 veces y los niveles del área bajo la curva en 1,5 veces. [ 2 ] Por el contrario, el verapamilo no afecta la farmacocinética del propranolol y viceversa. [ 2 ] El inhibidor de CYP1A2 zolmitriptán aumentó los niveles máximos de propranolol en 1,4 veces y los niveles del área bajo la curva en 1,56 veces, mientras que el inhibidor de CYP1A2 rizatriptán aumentó los niveles máximos de propranolol en 1,8 veces y los niveles del área bajo la curva en 1,7 veces. [ 2 ] Se ha descubierto que la clorpromazina aumenta los niveles de propranolol en 1,7 veces. [ 2 ] Se ha descubierto que el inhibidor no selectivo de CYP450 cimetidina aumenta los niveles máximos de propranolol en 1,4 veces y los niveles del área bajo la curva en 1,5 veces. [ 2 ] Se ha descubierto que fumar cigarrillos, que induce CYP1A2, aumenta la eliminación de propranolol en un 77%, lo que resulta en concentraciones de propranolol disminuidas. [ 2 ] [ 55 ] Los fármacos hipolipemiantes colestiramina y colestipol disminuyeron los niveles de propranolol hasta en un 50%. [ 2 ] El gel de hidróxido de aluminio puede disminuir los niveles de propranolol. [ 2 ] El alcohol puede aumentar los niveles de propranolol. [ 2 ]

Efectos del propranolol sobre otros fármacos

Se ha descubierto que el propranolol aumenta los niveles del área bajo la curva de propafenona en más de 3 veces. [ 2 ] Se ha descubierto que aumenta los niveles de lidocaína en 1,3 veces. [ 2 ] Se ha descubierto que el fármaco aumenta los niveles máximos y el área bajo la curva de nifedipino en 1,6 veces y 1,8 veces, respectivamente. [ 2 ] El propranolol disminuye la depuración de teofilina en un 30 a 52%. [ 2 ] El propranolol inhibe el metabolismo de la benzodiazepina diazepam y puede aumentar la exposición a diazepam. [ 2 ] Por el contrario, el propranolol no afecta a varias otras benzodiazepinas , incluidas oxazepam , triazolam , lorazepam y alprazolam . [ 2 ] Se ha descubierto que el propranolol de acción prolongada en dosis altas aumenta los niveles de tioridazina entre 1,6 y 4,7 veces y los niveles de su metabolito mesoridazina entre 1,3 y 3,1 veces. [ 2 ] El propranolol disminuyó los niveles del área bajo la curva de lovastatina o pravastatina entre un 18 y un 23 %, pero no afectó a la fluvastatina . [ 2 ] Puede disminuir los niveles de triyodotironina (T 3 ) cuando se toma con tiroxina (T 4 ). [ 2 ] Se ha descubierto que el propranolol aumenta la biodisponibilidad y los efectos de la warfarina . [ 2 ]

Farmacología

Farmacodinámica

El propranolol se clasifica como un betabloqueante simpaticolítico competitivo no cardioselectivo que atraviesa la barrera hematoencefálica . Es liposoluble y también tiene efectos bloqueadores de los canales de sodio. El propranolol es un antagonista no selectivo del receptor β-adrenérgico, o betabloqueante ; [ 79 ] es decir, bloquea la acción de la epinefrina (adrenalina) y la norepinefrina (noradrenalina) en los receptores β1 y β2-adrenérgicos . Tiene poca actividad simpaticomimética intrínseca , pero tiene una fuerte actividad estabilizadora de membrana (solo a altas concentraciones sanguíneas, por ejemplo, sobredosis ) . [ 80 ] El propranolol puede atravesar la barrera hematoencefálica y ejercer efectos en el sistema nervioso central además de su actividad periférica. [ 25 ]

Además del bloqueo de los receptores adrenérgicos , el propranolol tiene efectos inhibitorios muy débiles sobre el transportador de norepinefrina y/o estimula débilmente la liberación de norepinefrina (es decir, la concentración de norepinefrina aumenta en la sinapsis ). [ 81 ] [ 75 ] Dado que el propranolol bloquea los receptores β-adrenérgicos, el aumento de la norepinefrina sináptica solo produce la activación de los receptores α-adrenérgicos, siendo el receptor α 1- adrenérgico particularmente importante para los efectos observados en modelos animales . [ 81 ] [ 75 ] Por lo tanto, puede considerarse como un agonista indirecto débil del receptor α 1- adrenérgico , además de un potente antagonista del receptor β-adrenérgico. [ 81 ] [ 75 ] Además de sus efectos sobre el sistema adrenérgico, hay evidencia que indica que el propranolol puede actuar como un antagonista relativamente débil de ciertos receptores de serotonina , a saber, los receptores 5-HT 1A , 5-HT 1B y 5-HT 2B . [ 82 ] [ 83 ] [ 84 ] [ 66 ] Este último puede estar involucrado en la efectividad del propranolol en el tratamiento de la migraña en dosis altas. [ 66 ] El (–)-propranolol no es un antagonista silencioso del receptor de serotonina 5-HT 1A , sino que es un agonista parcial muy débil del receptor. [ 61 ]

Ambos enantiómeros del propranolol tienen un efecto anestésico local (tópico), que normalmente se produce por el bloqueo de los canales de sodio dependientes de voltaje . Los estudios han demostrado la capacidad del propranolol para bloquear los canales de sodio dependientes de voltaje cardíacos, neuronales y esqueléticos, lo que explica su conocido efecto estabilizador de membrana y sus efectos antiarrítmicos y otros efectos sobre el sistema nervioso central. [ 85 ] [ 86 ] [ 87 ]

Mecanismo de acción

El propranolol es un antagonista no selectivo del receptor beta. [ 79 ] Esto significa que no tiene preferencia por los receptores β 1 o β 2. Compite con los neurotransmisores simpaticomiméticos por la unión a los receptores, lo que inhibe la estimulación simpática del corazón. El bloqueo de la unión del neurotransmisor a los receptores β 1 en los miocitos cardíacos inhibe la activación de la adenilato ciclasa, que a su vez inhibe la síntesis de cAMP , lo que conduce a una activación reducida de la proteína quinasa A (PKA). Esto resulta en un menor influjo de calcio a los miocitos cardíacos a través de los canales de calcio de tipo L dependientes de voltaje , lo que significa que hay un efecto simpático disminuido en las células cardíacas, lo que resulta en efectos antihipertensivos que incluyen una frecuencia cardíaca reducida y una presión arterial más baja. [ 88 ] El bloqueo de la actividad del neurotransmisor en los receptores β 2 en las células del músculo liso vascular causa vasoconstricción, lo que conduce a hipertensión .

Farmacocinética

Absorción

El propranolol se absorbe rápida y completamente , alcanzando los niveles plasmáticos máximos aproximadamente 2  horas (rango 1–3  horas) después de la ingestión. [ 3 ] Su biodisponibilidad oral es aproximadamente del 25%. [ 2 ] [ 8 ] A pesar de la absorción completa, el propranolol tiene una biodisponibilidad variable debido a un extenso metabolismo de primer paso . [ 3 ] Por lo tanto, la insuficiencia hepática aumenta su biodisponibilidad. [ 3 ] Las concentraciones plasmáticas terapéuticas suelen estar entre 0,02 y 0,3  mg/L. [ 89 ] Se ha informado de toxicidad a concentraciones de 1 mg/L y superiores, con coma o muerte asociados a concentraciones de 4 a 10 mg/L y superiores. [ 89 ] La coadministración con alimentos parece aumentar la biodisponibilidad pero no acelera el tiempo para alcanzar los niveles máximos. [ 90 ] El propranolol puede absorberse a lo largo de todo el intestino, siendo el colon el principal sitio de absorción, [ 91 ] lo que significa que las personas que han perdido el colon debido a una cirugía pueden absorber menos propranolol. El propranolol muestra una marcada variabilidad interindividual en la farmacocinética , con niveles de propranolol que varían hasta 20 veces en diferentes individuos. [ 92 ]

Distribución

El volumen de distribución del propranolol es de aproximadamente 4  L/kg o 320  L. [ 3 ] La unión a proteínas plasmáticas del propranolol es de aproximadamente el 90%, con un rango del 85 al 96% en diferentes estudios. [ 3 ] El propranolol es un fármaco altamente lipofílico que alcanza altas concentraciones en el cerebro. [ 8 ] [ 93 ] La relación cerebro-sangre del propranolol en humanos varía de 15:1 a 33:1, mientras que la relación para el betabloqueante selectivo periférico atenolol se ha encontrado que es de 0,2:1. [ 94 ] [ 93 ]

Metabolismo

El propranolol se metaboliza mediante hidroxilación aromática (principalmente 4-hidroxilación), N - desalquilación , oxidación de la cadena lateral y glucuronidación . [ 2 ] [ 3 ] El metabolismo del propranolol involucra enzimas del citocromo P450, incluyendo CYP2D6 , CYP1A2 y CYP2C19 . [ 2 ] [ 3 ] [ 55 ] CYP1A2 y CYP2D6 tienen un papel principal, mientras que CYP2C19 y CYP3A4 tienen un papel secundario. [ 55 ] El metabolito principal , 4-hidroxipropranolol, que tiene una vida media de eliminación más larga que el propranolol, también es farmacológicamente activo. [ 3 ]

Eliminación

El propranolol se elimina en la orina . [ 88 ] [ 3 ] Aproximadamente el 91% de una dosis oral de propranolol se elimina en la orina como 12 metabolitos . [ 3 ] Solo entre el 1 y el 4% del propranolol se excreta sin cambios en la orina o las heces . [ 3 ] 

La semivida de eliminación del propranolol varía entre 2,8 y 8  horas en diferentes estudios, con una semivida típica de alrededor de 4  horas. [ 2 ] [ 3 ] La duración de la acción de una dosis oral única es mayor que la semivida y puede llegar hasta 12  horas si la dosis única es suficientemente alta (p. ej., 80  mg). [ 9 ]

Farmacogenómica

No hubo diferencias significativas en los niveles de área bajo la curva de propranolol entre metabolizadores lentos de CYP2D6 y metabolizadores rápidos . [ 57 ] Sin embargo, los niveles de área bajo la curva de propranolol fueron aproximadamente 2,5 veces mayores en metabolizadores lentos de CYP2D6 caucásicos o en personas chinas con un gen CYP2D6 no funcional. [ 57 ] La contribución de CYP2D6 al metabolismo del propranolol es menor que con el metoprolol y se describe como solo "marginal". [ 57 ]

Química

El propranolol es una mezcla racémica de dos enantiómeros , donde el enantiómero S(-) tiene aproximadamente 100 veces la afinidad de unión a los receptores beta-adrenérgicos. Es una propanolamina , una amina secundaria y está funcionalmente relacionado con el 1-naftol .

El propranolol es altamente lipofílico . [ 8 ] [ 3 ] El log P experimental del propranolol es de 3,0 a 3,48 y su log P predicho varía de 2,20 a 3,10. [ 3 ] [ 9 ] [ 95 ] [ 96 ]

Historia

El científico escocés James W. Black desarrolló el propranolol en la década de 1960. [ 8 ] [ 97 ] Fue el primer betabloqueante utilizado eficazmente en el tratamiento de la enfermedad arterial coronaria y la hipertensión . [ 98 ]

Los betabloqueantes más recientes y cardioselectivos (como bisoprolol , nebivolol , carvedilol o metoprolol ) se utilizan preferentemente en el tratamiento de la hipertensión. [ 98 ]

Sociedad y cultura

Mejora del rendimiento

En un estudio de 1987 de la Conferencia Internacional de Músicos de Sinfónica y Ópera, se informó que el 27% de los miembros entrevistados dijeron que usaban betabloqueadores como propranolol para presentaciones musicales. [ 99 ] Para aproximadamente el 10 al 16% de los intérpretes, su grado de miedo escénico se considera patológico. [ 99 ] [ 100 ] El propranolol es usado por músicos, actores y oradores públicos por su capacidad para tratar los síntomas de ansiedad activados por el sistema nervioso simpático. [ 101 ] También se ha usado como droga para mejorar el rendimiento en deportes donde se requiere alta precisión, incluyendo tiro con arco , tiro , golf , [ 102 ] y snooker . [ 102 ] En los Juegos Olímpicos de Verano de 2008 , el medallista de plata en pistola de 50 metros y medallista de bronce en pistola de aire de 10 metros Kim Jong-su dio positivo por propranolol y fue despojado de sus medallas. [ 103 ]

Nombres de marcas

El propranolol se comercializó por primera vez con el nombre comercial Inderal, fabricado por ICI Pharmaceuticals (ahora AstraZeneca ), en 1965. "Inderal" es un cuasi- anagrama de "Alderlin", el nombre comercial del pronetalol (al que el propranolol reemplazó); ambos nombres son un homenaje a Alderley Park , la sede de ICI donde se desarrollaron inicialmente los fármacos. [ 104 ]

El propranolol también se vende bajo las marcas Avlocardyl, Deralin, Dociton, Hemangeol, [ 7 ] Inderalici, InnoPran XL, Indoblok, Sumial, Anaprilin y Bedranol SR ( Sandoz ). En India, se vende bajo marcas como Ciplar y Ciplar LA por Cipla .

Referencias

  1. ↑ "Base de datos sobre la prescripción de medicamentos durante el embarazo" . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . Consultado el 10 de enero de 2026 .
  2. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 24 25 26 27 28 29 30 31 32 33 34 35 36 37 38 39 40 41 42 43 44 45 46 47 48 49 50 51 " Comprimidos de Inderal (clorhidrato de propranolol)" . DailyMed . Consultado el 10 de enero de 2026 .
  3. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 14 15 16 17 18 19 20 21 22 23 Kalam MN, Rasool MF, Rehman AU, Ahmed N (2020). "Farmacocinética clínica del hidrocloruro de propranolol: una revisión". Current Drug Metabolism . 21 (2): 89– 105. doi : 10.2174/1389200221666200414094644 . PMID 32286940 . 
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Lecturas adicionales

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  • Logotipo de Wikimedia CommonsContenido multimedia relacionado con el propranolol en Wikimedia Commons.
  • "Propranolol (hemangioma infantil): información farmacológica de MedlinePlus" . MedlinePlus .
  • "Propranolol (Código - C62073)" . EVS Explore .
  • "Clorhidrato de propranolol (Código - C29382)" . EVS Explore .