El (–)-2β-carboisopropoxi-3β-(4-iodofenil)tropano ( RTI - 4229-121 , IPCIT ) es un fármaco estimulante utilizado en la investigación científica, desarrollado a principios de la década de 1990. [ 1 ] El RTI-121 es un inhibidor de la recaptación de dopamina altamente selectivo, basado en feniltropano [ 2 ] y derivado de la metilecgonidina . El RTI-121 es un estimulante potente y de larga duración, que produce efectos estimulantes durante más de 10 horas después de una sola dosis en ratones [ 3 ], lo que limitaría su uso potencial en humanos, ya que podría tener un potencial de abuso significativo si se usa fuera del ámbito médico. Sin embargo, el RTI-121 ocupa el transportador de dopamina más lentamente que la cocaína , por lo que podría tener un menor potencial de abuso que la propia cocaína. [ 4 ]
Usos
El RTI-121 se utiliza principalmente en la investigación científica del transportador de recaptación de dopamina . Es más selectivo para el transportador de dopamina que otros radioligandos DAT como el β-CIT , por lo que tiene menos unión inespecífica y produce imágenes más nítidas. [ 5 ] [ 6 ] Se utilizan diversas formas radiomarcadas de RTI-121 (con diferentes isótopos radiactivos de yodo según la aplicación) tanto en humanos como en animales para mapear la distribución de los transportadores de dopamina en el cerebro . [ 7 ] [ 8 ]
estatus legal
A fecha de 2007, el RTI-121 no está catalogado como sustancia controlada en ningún país. Sin embargo, algunas jurisdicciones, como Estados Unidos, Australia y Nueva Zelanda, podrían considerarlo un análogo de la cocaína, una sustancia controlada, debido a su estructura química similar.
Véase también
Referencias
- ↑ Scheffel U, Dannals RF, Wong DF, Yokoi F, Carroll FI, Kuhar MJ (noviembre de 1992). "Imágenes del transportador de dopamina con análogos de cocaína novedosos y selectivos". NeuroReport . 3 (11): 969–72 . doi : 10.1097/00001756-199211000-00005 . PMID 1482766 .
- ↑ Boja JW, Cadet JL, Kopajtic TA, Lever J, Seltzman HH, Wyrick CD, et al. (abril de 1995). "Marcaje selectivo del transportador de dopamina mediante el ligando de alta afinidad éster isopropílico del ácido 3 beta-(4-[125I]iodofenil)tropano-2 beta-carboxílico". Farmacología molecular . 47 (4): 779– 86. PMID 7723739 .
- ↑ Fleckenstein AE, Kopajtic TA, Boja JW, Carroll FI, Kuhar MJ (septiembre de 1996). "Análogos de cocaína altamente potentes causan aumentos duraderos en la actividad locomotora". European Journal of Pharmacology . 311 ( 2–3 ): 109–14 . doi : 10.1016/0014-2999(96)00423-2 . PMID 8891589 .
- ↑ Stathis M, Scheffel U, Lever SZ, Boja JW, Carroll FI, Kuhar MJ (junio de 1995). "Tasa de unión de varios inhibidores al transportador de dopamina in vivo" . Psicofarmacología . 119 (4): 376–84 . doi : 10.1007/BF02245852 . PMID 7480516. S2CID 20022021 .
- ↑ Scanley BE, al-Tikriti MS, Gandelman MS, Laruelle M, Zea-Ponce Y, Baldwin RM, et al. (enero de 1995). "Comparación de [123I]beta-CIT y [123I]IPCIT como radiotrazadores de tomografía por emisión de fotón único para el transportador de dopamina en primates no humanos". European Journal of Nuclear Medicine . 22 (1): 4– 11. doi : 10.1007/BF00997241 . PMID 7698153. S2CID 20406294 .
- ↑ Scanley BE, Gandelman MS, Laruelle M, Al-Tikriti MS, Baldwin RM, Zoghbi SS, et al. (enero de 2000). " [ 123I ] IPCIT y [ 123I ] beta-CIT como trazadores SPECT para el transportador de dopamina: un análisis comparativo en primates no humanos" . Medicina Nuclear y Biología . 27 (1): 13– 21. doi : 10.1016/s0969-8051(99)00083-9 . PMID 10755641 .
- ↑ Chen NH, Ding JH, Wang YL (marzo de 1997). "Caracterización de la unión de [125I]RTI-121 al transportador de dopamina in vitro". Zhongguo Yao Li Xue Bao = Acta Pharmacologica Sinica . 18 (2): 115–20 . PMID 10072960 .
- ↑ Lever JR, Scheffel U, Stathis M, Seltzman HH, Wyrick CD, Abraham P, et al. (abril de 1996). "Síntesis y estudios in vivo de un ligando selectivo para el transportador de dopamina: éster isopropílico del ácido 3 beta-(4- [ 125I ] yodofenil)tropan-2 beta-carboxílico ( [ 125I ] RTI-121)" . Medicina Nuclear y Biología . 23 (3): 277–84 . doi : 10.1016/0969-8051(95)02074-8 . PMID 8782237 .
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