Hispanopedia WikiRU-58841 , también conocido como PSK-3841 o HMR-3841 , es un antiandrógeno no esteroideo (AINE) que fue desarrollado inicialmente en la década de 1980 por Roussel Uclaf , la compañía farmacéutica francesa de la que recibió su nombre. Anteriormente, ProStrakan (anteriormente ProSkelia y Strakan) lo estaba investigando para su posible uso como tratamiento tópico para afecciones dependientes de los andrógenos , incluido el acné , la pérdida de cabello de patrón [1] y el crecimiento excesivo del cabello . [2] [3] [1] El compuesto es similar en estructura al AINE RU-58642 , pero contiene una cadena lateral diferente . [4] Estos compuestos son similares en estructura química a la nilutamida , [5] que está relacionada con la flutamida , la bicalutamida y la enzalutamida , todos los cuales son AINE de manera similar. [6] El RU-58841 se puede sintetizar ya sea mediante la construcción de la fracción hidantoína o mediante el acoplamiento de arilo a 5,5-dimetilhidantoína. [7]
La RU-58841 produce cianonilutamida (RU-56279) y RU-59416 como metabolitos en animales. [8] La cianonilutamida tiene una afinidad relativamente baja por el receptor de andrógenos, pero muestra una actividad antiandrogénica significativa en animales. [8] La RU-59416 tiene una afinidad muy baja por el receptor de andrógenos. [8]
Véase también
Referencias
- ^ ab Münster U, Nakamura C, Haberland A, Jores K, Mehnert W, Rummel S, et al. (enero de 2005). "RU 58841-miristato: desarrollo de un profármaco para el tratamiento tópico del acné y la alopecia androgénica". Die Pharmazie . 60 (1): 8– 12. PMID 15700772.
- ^ "PSK-3841 (HMR-3841, RU-58841)". AdisInsight . Springer Nature Switzerland AG.
- ^ Battmann T, Bonfils A, Branche C, Humbert J, Goubet F, Teutsch G, Philibert D (enero de 1994). "RU 58841, un nuevo antiandrógeno tópico específico: un candidato de elección para el tratamiento del acné, la alopecia androgénica y el hirsutismo". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 48 (1): 55– 60. doi :10.1016/0960-0760(94)90250-X. PMID 8136306. S2CID 31052540.
- ^ Van Dort ME, Jung YW (abril de 2001). "Síntesis y estudios de estructura-actividad de arilhidantoínas derivatizadas de cadena lateral para su investigación como radioligandos del receptor de andrógenos". Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters . 11 (8): 1045– 1047. doi :10.1016/s0960-894x(01)00146-9. PMID 11327585.
- ^ Poulos GA, Mirmirani P (febrero de 2005). "Medicamentos en investigación para el tratamiento de la alopecia". Opinión de expertos sobre medicamentos en investigación . 14 (2): 177– 184. doi :10.1517/13543784.14.2.177. PMID 15757393. S2CID 24694921.
- ^ Elancheran R, Maruthanila VL, Ramanathan M, Kabilan S, Devi R, Kunnumakara A, Kotoky J (2015). "Descubrimientos y desarrollos recientes de la terapia basada en el receptor de andrógenos para el cáncer de próstata". MedChemComm . 6 (5): 746– 768. doi :10.1039/C4MD00416G. ISSN 2040-2503. S2CID 72654573.
- ^ Leonard MJ, Lingham AR, Niere JO, Jackson NR, McKay PG, Hügel HM (2014). "Síntesis alternativa del compuesto anti-calvicie RU58841". RSC Adv . 4 (27): 14143– 14148. Bibcode :2014RSCAd...414143L. doi :10.1039/C4RA00332B. ISSN 2046-2069.
- ^ abc Cousty-Berlin D, Bergaud B, Bruyant MC, Battmann T, Branche C, Philibert D (octubre de 1994). "Farmacocinética preliminar y metabolismo de nuevos antiandrógenos no esteroideos en la rata: relación de su actividad sistémica con la formación de un metabolito común". The Journal of Steroid Biochemistry and Molecular Biology . 51 ( 1–2 ): 47–55 . doi :10.1016/0960-0760(94)90114-7. PMID 7947350. S2CID 29752252.
Lectura adicional
- Münster U, Nakamura C, Haberland A, Jores K, Mehnert W, Rummel S, et al. (enero de 2005). "RU 58841-miristato: desarrollo de un profármaco para el tratamiento tópico del acné y la alopecia androgénica". Die Pharmazie . 60 (1): 8– 12. PMID 15700772.