Sistema de administración de fármacos autoemulsionable

Un sistema de administración de fármacos autoemulsionable ( SMEDDS ) es un sistema que utiliza una microemulsión obtenida por medios químicos en lugar de mecánicos. Es decir, mediante una propiedad intrínseca de la formulación del fármaco, en lugar de mediante una mezcla y manipulación especiales. Emplea el conocido efecto ouzo que muestra el anetol en muchos licores con sabor a anís . Las microemulsiones tienen un potencial significativo para su uso en la administración de fármacos, y los SMEDDS (incluidas las denominadas microemulsiones de "tipo U") son los mejores sistemas identificados hasta la fecha. ^{[ 1 ]} Los SMEDDS son particularmente valiosos para aumentar la absorción de fármacos lipofílicos tomados por vía oral.

Los SMEDDS en investigación o desarrollo incluyen formulaciones de los fármacos anetol tritiona , ^{[ 2 ]} oridonina , ^{[ 3 ] [ 4 ] [ 5 ]} curcumina , ^{[ 6 ]} vinpocetina , ^{[ 7 ] [ 8 ]} tacrolimus , ^{[ 9 ] [ 10 ] [ 11 ]} mitotano , clorhidrato de berberina , ^{[ 12 ]} nobiletina , ^{[ 13 ]} piroxicam , ^{[ 14 ] [ 15 ]} fármacos antipalúdicos beta-arteméter ^{[ 16 ]} y halofantrina , ^{[ 17 ] [ 18 ]} fármaco anti ^- VIH UC 781 , ^{[ 19 ] [ 20 ]} nimodipina , ^{[ 21 ] [ 22 ]} exemestano , [ ^{23 ]} fármacos anticancerígenos 9-nitrocamptotecina (9-NC) ^{[ 24 ]} paclitaxel , ^{[ 25 ] [ 26 ]} y seocalcitol , ^{[ 27 ] [ 28 ]} alprostadil ( uso intrauretral ), ^{[ 29 ]} probucol , ^{[ 18 ] [ 30 ]} itraconazol , ^{[ 31 ]} fenofibrato , ^{[ 32 ]} aciclovir , ^{[ 33 ]} simvastatina , ^{[ 34 ] [ 35 ]} xibornol , ^{[ 36 ]} silimarina , ^{[ 37 ] [ 38 ]} alfa-asarona , ^{[ 39 ]}enilconazol , ^{[ 19 ]} puerarina (una isoflavona que se encuentra en Pueraria lobata ), ^{[ 40 ] [ 41 ] [ 42 ] [ 43 ]} atorvastatina , ^{[ 44 ] [ 45 ] [ 46 ]} heparina , ^{[ 47 ]} carvedilol , ^{[ 48 ]} ketoconazol , ^{[ 49 ]} gentamicina , ^{[ 50 ]} labrasol , ^{[ 51 ]} flurbiprofeno , ^{[ 52 ]} celecoxib , ^{[ 53 ]} danazol , ^{[ 54 ]} ciclosporina , ^{[ 55 ]} e idebenona . ^{[ 56 ]}

Las aplicaciones reales de los sistemas de administración de fármacos autoemulsionables (SMEDDS) siguen siendo escasas. El primer fármaco comercializado como SMEDDS fue la ciclosporina , que presentó una biodisponibilidad significativamente mejorada en comparación con la solución convencional. En la última década, se probaron varios SMEDDS cargados con fármacos antivirales ( ritonavir , saquinavir ) para el tratamiento de la infección por VIH, pero la mejora relativa en el beneficio clínico no fue significativa. La formulación SMEDDS de ritonavir (cápsulas blandas) se ha retirado del mercado en algunos países. ^{[ 57 ]}

En los últimos años, los SMEDDS también se han utilizado para la administración oral de productos biológicos. Debido al apareamiento iónico con surfactantes apropiados ^{[ 58 ]} , estos fármacos macromoleculares, principalmente hidrofílicos, pueden incorporarse en la fase lipofílica de los SMEDDS. Siempre que las gotas oleosas que se forman en el intestino sean suficientemente estables frente a las lipasas ^{[ 59 ]} , puedan permear la capa de gel mucoso en cantidades suficientes ^{[ 60 ]} y presenten propiedades que mejoren la permeación ^{[ 61 ],} la biodisponibilidad oral de diversos productos biológicos puede mejorarse notablemente ^{[ 62 ].}

Los SMEDDS ofrecen numerosas ventajas: formación espontánea, facilidad de fabricación, estabilidad termodinámica y mejor solubilización de materiales bioactivos. ^{[ 1 ]} La mejor solubilidad contribuye a una liberación más rápida y una mayor biodisponibilidad. Para muchos fármacos administrados por vía oral, una liberación más rápida mejora la aceptación del fármaco por parte de los consumidores. Una mayor biodisponibilidad significa que se necesita usar menos fármaco; esto puede reducir el costo y disminuye la irritación estomacal y la toxicidad de los fármacos administrados por vía oral.

Para uso oral, los SMEDDS pueden formularse como líquidos o sólidos, los sólidos envasados ​​en cápsulas o comprimidos. Estudios limitados que comparan estos informan que, en términos de biodisponibilidad, los SMEDDS líquidos son superiores a los SMEDDS sólidos, ^{[ 21 ]} que son superiores a los comprimidos convencionales. ^{[ 21 ] [ 42 ] [ 47 ]} Los SMEDDS líquidos también han demostrado su utilidad en formulaciones inyectables (intravenosas y uretrales) y en un aerosol tópico (oral). ^{[ 36 ]}

• Excipient

• Singh, A.; Singh, V.; Juyal, D.; Rawat, G. (2015). "Sistemas autoemulsionantes: una revisión" . Asian Journal of Pharmaceutics . 9 (1): 13. doi : 10.4103/0973-8398.150031 .
• Cherniakov, I.; Domb, AJ; Hoffman, A. (2015). "Sistemas de administración de fármacos autoemulsionables a nanoescala: una actualización de los aspectos biofarmacéuticos". Expert Opinion on Drug Delivery . 12 (7): 1121– 1133. doi : 10.1517/17425247.2015.999038 . PMID 25556987. S2CID 207490348 .  
• Weerapol, Y.; Limmatvapirat, S.; Takeuchi, H.; Sriamornsak, P. (2015). "Fabricación de polvos emulsionantes espontáneos para mejorar la disolución de fármacos poco solubles en agua". Powder Technology . 271 : 100–108 . doi : 10.1016/j.powtec.2014.10.037 .