
Los inhibidores de Src son una clase de inhibidores que actúan sobre la familia de tirosina quinasas Src , la cual es transcrita por el protooncogén Src (abreviatura de " gen del sarcoma ") que potencialmente induce transformaciones malignas en ciertas células. Debido a la posición crucial de la quinasa Src en las células, los inhibidores de Src son potenciales agentes antineoplásicos para, por ejemplo , el cáncer de páncreas , el cáncer de mama y el cáncer de estómago [ 1 ].
Ejemplos
- La tirbanibulina es un inhibidor oral de src y el primer inhibidor clínico con GI50 de 9–60 nM en líneas celulares cancerosas. [ 2 ]
- Bosutinib ha sido desarrollado por Pfizer para el tratamiento de la leucemia mieloide crónica .
- Saracatinib , el primer inhibidor de Src que mostró inhibición de la vía Src en tejido tumoral humano, tiene actividad antitumoral solo o en combinación con agentes quimioterapéuticos. [ 3 ]

Referencias
- 1 2 Rivera-Torres J, José ES (2019). "Inhibidores de la tirosina quinasa Src: nuevas perspectivas sobre su potencial inmunitario, antiviral y senoterapéutico" . Frontiers in Pharmacology . 10 1011. doi : 10.3389/fphar.2019.01011 . PMC 6759511. PMID 31619990 .
- ↑ Antonarakis ES, Heath EI, Posadas EM, Yu EY, et al. (Abr 2013). "Estudio de fase 2 de KX2-391, un inhibidor oral de la cinasa Src y la polimerización de tubulina, en hombres con cáncer de próstata metastásico resistente a la castración" . Cancer Chemother Pharmacol . 71 (4): 883– 892. doi : 10.1007/s00280-013-2079-z . PMC 3609871. PMID 23314737 .
- ↑ Nam HJ, et al. (2013). "Actividad antitumoral de saracatinib (AZD0530), un inhibidor de la quinasa c-Src/Abl, solo o en combinación con agentes quimioterapéuticos en el cáncer gástrico" . Mol. Cancer Ther . 12 (1): 16– 26. doi : 10.1158/1535-7163.MCT-12-0109 . PMID 23144237 .
- ↑ "PP1 es un inhibidor de Src potente y selectivo para Lck/Fyn" .
- ↑ "Actividad biológica de PP2 en Selleck Chemicals" . Selleck, Texas.
- ↑ Chan CM, Jing X, Pike LA, Zhou Q, Schweppe RE (2012). "La inhibición dirigida de la quinasa Src con dasatinib bloquea el crecimiento y la metástasis del cáncer de tiroides" . Clinical Cancer Research . 18 (13): 3580– 91. doi : 10.1158/1078-0432.CCR-11-3359 . PMC 3931551. PMID 22586301 .
Categorías :
- fármacos antineoplásicos
- Inhibidores enzimáticos