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TACT908

TACT908 , también conocido como [2-(indolizin-1-il)etil]dimetilamina ( 2ZEDMA ), es un agonista del receptor de serotonina de la familia de las indoliziniletilaminas que se encu...

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TACT908 , también conocido como [2-(indolizin-1-il)etil]dimetilamina ( 2ZEDMA ), es un agonista del receptor de serotonina de la familia de las indoliziniletilaminas que se encuentra en desarrollo para el tratamiento de las cefaleas en racimos . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Es un isómero posicional del psicodélico serotoninérgico triptamínico N , N -dimetiltriptamina (DMT) en el que el anillo de indol ha sido reemplazado por un anillo de indolizina . [ 1 ]

El fármaco actúa como agonista del receptor de serotonina 5-HT 1B y 5-HT 2A . [ 1 ] [ 3 ] Su EC 50 Tooltip concentración efectiva media máxima en el receptor de serotonina 5-HT 2A es de 52 nM ( E max Tooltip eficacia máxima ≈ 30% de la de la serotonina) y su EC 50 en el receptor de serotonina 5-HT 1B es de 143 nM. [ 1 ] Se dice que TACT908 es un agonista del receptor de serotonina 5-HT 2A no alucinógeno . [ 1 ] [ 3 ] Mostró poca o ninguna actividad en otros 45 objetivos examinados , incluidos los receptores de serotonina 5-HT 1A , 5-HT 2B y 5-HT 3 , así como los transportadores de monoaminas (MAT). [ 1 ] No se evaluaron otros receptores de serotonina además del anterior, como el receptor de serotonina 5-HT 2C . [ 1 ] El fármaco era un inhibidor débil de la monoaminooxidasa (IMAO), específicamente de la monoaminooxidasa A (MAO-A) ( CI 50 Concentración inhibitoria media máxima = 7252 nM). [ 1 ]    

TACT908 está siendo desarrollado por Tactogen . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Fue patentado por Matthew Baggott de Tactogen en 2023. [ 1 ] A partir de enero de 2025, el fármaco se encuentra en investigación preclínica para cefaleas en racimos. [ 2 ] [ 3 ]

El análogo α- metil y N - desmetil de TACT908, 1ZP2MA ([1-(indolizin-1-il)propan-2-il](metil)amina o 1-(indolizin-1-il)-N - metilpropan-2-amina), también ha sido caracterizado y descrito. [ 1 ] Es el análogo indolizínico de la α, N- dimetiltriptamina (α, N -DMT o N -metil- αMT ). [ 1 ] Se encontró que 1ZP2MA es un potente agente liberador de dopamina , con una EC50 de 62 nM  . [ 1 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11 12 13 Patente WO 2023183613A2 , Matthew J. Baggott , "Compuestos de indolizina para el tratamiento de trastornos mentales o inflamación", publicada el 28 de septiembre de 2023, asignada a Tactogen 
  2. 1 2 3 Haichin M (2024). "Rastreador del desarrollo de fármacos psicodélicos" . Psychedelic Alpha . Recuperado el 29 de enero de 2025 .
  3. 1 2 3 4 5 "Tactogen Inc – Pipeline" . Tactogen Inc. Tactogen . 8 de febrero de 2021. Recuperado el 29 de enero de 2025. NUESTRA PIPELINE: [...] COMPUESTO: TACT908 . OBJETIVOS: 5-HT1B, 5-HT2A ***. INDICACIÓN: Cefalea en racimos. Prevalencia: 0,24 %. ESTADO: Preclínico. [...] ***Agonista parcial en 2A, no alucinógeno.
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