TRPV5

El canal catiónico de potencial de receptor transitorio subfamilia V miembro 5 es una proteína de canal de calcio que en humanos está codificada por el gen TRPV5 . ^{[ 5 ] [ 6 ] [ 7 ]}

El gen TRPV5 pertenece a la familia de receptores transitorios y a la subfamilia TRPV . El canal selectivo de calcio TRPV5, codificado por este gen, posee seis dominios transmembrana, múltiples sitios potenciales de fosforilación , un sitio de glicosilación N-ligada y cinco repeticiones ANK. Esta proteína forma homotetrámeros o heterotetrámeros y se activa por un bajo nivel de calcio intracelular. ^{[ 8 ]}

Tanto TRPV5 como TRPV6 se expresan en las células epiteliales del riñón y del intestino . ^{[ 9 ]} TRPV5 se expresa principalmente en las células epiteliales del riñón , donde desempeña un papel importante en la reabsorción de Ca ²⁺ , ^{[ 10 ]} mientras que TRPV6 se expresa principalmente en el intestino. ^{[ 9 ]} La enzima α-klotho aumenta la reabsorción de calcio en el riñón al estabilizar TRPV5. ^{[ 9 ]} Klotho es una enzima similar a la β-glucuronidasa que activa TRPV5 mediante la eliminación de ácido siálico . ^{[ 11 ]}

Normalmente, entre el 95 % y el 98 % del Ca²⁺ ^filtrado de la sangre por el riñón es reabsorbido por el túbulo renal , mediado por TRPV5. ^{[ 12 ]} La eliminación genética de TRPV5 en ratones produce pérdida de Ca²⁺ ^en la orina, hiperparatiroidismo y pérdida ósea. ^{[ 13 ]}

Se ha descrito hipercalciuria autosómica recesiva en una familia con una variante genética inactivadora de cambio de sentido en TRPV5. Esta variante, conocida como p.(Val598Met), afecta la región de la hélice TRP de TRPV5, que se cree que controla la apertura del poro del canal, el ensamblaje y el plegamiento de la proteína. ^{[ 14 ]}

• El econazol es un inhibidor débil tanto de TRPV5 como de TRPV6 , con una CI50 _en el rango micromolar.
• ZINC17988990 es un inhibidor potente y selectivo de TRPV5, con una IC50 _de 177 nM y buena selectividad sobre TRPV6 y los otros subtipos de canales TRPV. ^{[ 15 ]}

Se ha demostrado que TRPV5 interactúa con S100A10 . ^{[ 16 ]}

• TRPV

• TRPV5+proteína,+humana en los Encabezamientos de Materia Médica (MeSH) de la Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU.

Este artículo incorpora texto de la Biblioteca Nacional de Medicina de los Estados Unidos , que es de dominio público .