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La clemastina , también conocida como meclastina , es un antagonista de la histamina H1 de primera generación ( antihistamínico ) con propiedades anticolinérgicas (secantes) y efectos secundarios sedantes. [1] Como todos los antihistamínicos de primera generación, es sedante. [2] [3]
Patentado en 1960, entró en uso médico en 1967. [4]
Usos médicos
La clemastina se utiliza para aliviar la fiebre del heno y los síntomas de la alergia , incluidos los estornudos, el goteo nasal y los ojos rojos, con picazón y lagrimeo. La clemastina con prescripción médica también se utiliza para aliviar la picazón y la hinchazón de la urticaria . [5]
Efectos secundarios
Los síntomas de sobredosis son paradójicos y van desde la depresión del SNC hasta la estimulación. La estimulación es más común en los niños y suele ir seguida de excitación, alucinaciones , ataxia , pérdida de coordinación, espasmos musculares , atetosis , hipertermia , cianosis , convulsiones, temblores e hiperreflexia . Esto puede ir seguido de depresión postictal y paro cardiovascular/respiratorio . Otros síntomas comunes de sobredosis incluyen boca seca, pupilas dilatadas fijas, enrojecimiento de la cara y pirexia . En los adultos, la sobredosis suele provocar depresión del SNC, que va desde somnolencia hasta coma . [6]
El uso continuo y/o acumulativo de medicamentos anticolinérgicos , incluidos los antihistamínicos de primera generación, se asocia con un mayor riesgo de deterioro cognitivo y demencia en personas mayores. [7] [8]
Farmacología
La clemastina es un antihistamínico con efectos anticolinérgicos y sedantes . Los antihistamínicos se unen competitivamente a los sitios receptores de histamina , reduciendo así los efectos del neurotransmisor. [9] Los efectos de la histamina (que se contrarrestan con los antihistamínicos) incluyen:
- Aumento de la permeabilidad capilar
- Aumento de la dilatación capilar
- Edema (es decir, hinchazón)
- Prurito (picazón)
- Constricción del músculo liso gastrointestinal/respiratorio
La clemastina inhibe tanto los efectos vasoconstrictores como los vasodilatadores de la histamina. Según la dosis, el fármaco puede producir efectos paradójicos, como la estimulación o depresión del sistema nervioso central.
La mayoría de los antihistamínicos presentan algún tipo de actividad anticolinérgica . Los antihistamínicos actúan uniéndose competitivamente a los sitios del receptor H1 , bloqueando así la unión de la histamina endógena. Los antihistamínicos no inactivan químicamente ni impiden la liberación normal de la histamina.
La clemastina también actúa como FIASMA (inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida ). [10]
La clemastina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal y las concentraciones plasmáticas máximas se alcanzan en 2 a 4 horas. Se cree que los antihistamínicos se metabolizan en el hígado, principalmente por mono-/didesmetilación y conjugación con glucurónido. Es un inhibidor del citocromo P450 CYP2D6 y puede interferir con otros fármacos metabolizados por esta isoenzima.
Mecanismo de acción
La clemastina es un antagonista selectivo de la histamina H1 . Se une al receptor de histamina H1 , bloqueando así la acción de la histamina endógena , lo que produce un alivio temporal de los síntomas negativos causados por la histamina. [11]
Sociedad y cultura
La clemastina es un medicamento de venta libre y está disponible bajo muchos nombres y formas de dosificación en todo el mundo. La marca comercial más común es Tavegyl . [12]
Investigación
La clemastina se ha estudiado por su potencial para tratar varios trastornos psiquiátricos y neurológicos, incluida la posible promoción de la remielinización y la reparación de la mielina en afecciones como la esclerosis múltiple (EM). [13] [14] Los primeros ensayos clínicos de fase II mostraron resultados prometedores para promover la remielinización en pacientes con EM, ya que la clemastina mejoró la velocidad de conducción nerviosa en el nervio óptico. [15] [16] Sin embargo, un ensayo clínico (TRAP-MS) se detuvo a principios de 2024 después de que los investigadores descubrieran que la progresión de la discapacidad se estaba produciendo a un ritmo significativamente más rápido de lo previsto en tres participantes con EM que recibieron clemastina. [17] [18] [19]
Referencias
- ^ "Clemastina". DrugBank.com .
- ^ "Perspectivas sobre los antihistamínicos de venta libre de segunda generación". Pharmacy Times . 30 de marzo de 2012. Archivado desde el original el 1 de mayo de 2012.
- ^ Krouse JH (abril de 2008). "Rinitis alérgica: farmacoterapia actual". Clínicas otorrinolaringológicas de Norteamérica . 41 (2): 347–58, vii. doi :10.1016/j.otc.2007.11.014. PMID 18328373.
- ^ Fischer J, Ganellin CR (2006). Descubrimiento de fármacos basado en análogos. John Wiley & Sons. pág. 547. ISBN 9783527607495.
- ^ "Clemastina". MedlinePlus .
- ^ "Efectos secundarios de la clemastina: comunes, graves y a largo plazo". Drugs.com . 23 de enero de 2023 . Consultado el 13 de diciembre de 2023 .
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- ^ Carrière I, Fourrier-Reglat A, Dartigues JF, Rouaud O, Pasquier F, Ritchie K, et al. (julio de 2009). "Fármacos con propiedades anticolinérgicas, deterioro cognitivo y demencia en una población general de edad avanzada: el estudio de 3 ciudades". Archivos de Medicina Interna . 169 (14): 1317–1324. doi :10.1001/archinternmed.2009.229. PMC 2933398 . PMID 19636034.
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- ^ "Clemastina - Mecanismo, Indicación, Contraindicaciones, Posología, Efecto Adverso, Interacción, Dosis Hepática | Índice de Medicamentos | Pediatric Oncall" www.pediatriconcall.com . Consultado el 23 de mayo de 2024 .
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- ^ Dotinga R (14 de marzo de 2024). "Clemastina vinculada al empeoramiento de los síntomas en un ensayo con múltiples fármacos para la esclerosis múltiple". Medscape . Consultado el 17 de abril de 2024 .
- ^ Maia M (7 de marzo de 2024). "ACTRIMS 2024: Un antihistamínico puede acelerar la progresión de la enfermedad de EM". Multiple Sclerosis News Today . Consultado el 17 de abril de 2024 .
Enlaces externos
- Listado de clemastina en Medline Plus del NIH
- Farmacocinética y biodisponibilidad de clemastina y fenilpropanolamina en formulaciones de un solo componente y combinadas