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Velpatasvir es un inhibidor de NS5A (de Gilead ) que se utiliza junto con sofosbuvir en el tratamiento de la infección por hepatitis C de los seis genotipos principales. [2] [3]
Efectos secundarios
Los efectos secundarios en los estudios ocurrieron con frecuencias similares a las de las personas tratadas con placebo . [4]
Interacciones
Velpatasvir es tanto un inhibidor como un sustrato de las proteínas transportadoras P-glicoproteína (Pgp), ABCG2 , OATP1B1 y OATP1B3 . Es parcialmente degradado por las enzimas hepáticas CYP2B6 , CYP2C8 y CYP3A4 . Las sustancias que son transportadas o inactivadas por estas proteínas, o interfieren con ellas, pueden interactuar con velpatasvir. En estudios, esto se ha encontrado para la combinación de VIH efavirenz/emtricitabina/tenofovir , que reduce el área bajo la curva (AUC) de velpatasvir en aproximadamente un 50%, y el inductor de CYP3A4 y Pgp rifampicina , que reduce su AUC en aproximadamente un 80%, haciéndolo probablemente ineficaz. La digoxina es eliminada por Pgp; Su AUC aumenta aproximadamente un 30% en combinación con velpatasvir y sofosbuvir (aunque no está claro cuál de los dos es responsable de este efecto). [4]
Las sustancias que reducen el ácido gástrico, como los antiácidos , los bloqueadores H2 y los inhibidores de la bomba de protones , reducen el AUC de velpatasvir entre un 20 y un 40 %. [4]
Farmacología
Mecanismo de acción
La sustancia bloquea la NS5A , una proteína necesaria para la replicación y el ensamblaje del virus de la hepatitis C. [4]
Farmacocinética
El velpatasvir alcanza sus niveles plasmáticos más altos tres horas después de su administración oral junto con sofosbuvir. La unión a proteínas plasmáticas es superior al 99,5 %. Se metaboliza lentamente por las enzimas hepáticas CYP2B6, CYP2C8 y CYP3A4. Aunque se han identificado metabolitos monohidroxilados y desmetilados en el plasma sanguíneo y las heces humanas, más del 98 % de la sustancia circulante es el propio velpatasvir. [ 4 ] El 94 % se excreta por las heces y solo el 0,4 % por la orina. [1] La semivida biológica es de unas 15 horas. [4]
Véase también
- Descubrimiento y desarrollo de inhibidores de NS5A
- Sofosbuvir/velpatasvir/voxilaprevir , con más información sobre la combinación de medicamentos
- Sofosbuvir/velpatasvir , con más información sobre la combinación de medicamentos
Referencias
- ^ ab "Comprimidos de Epclusa (sofosbuvir y velpatasvir) para uso oral. Información completa de prescripción" (PDF) . Gilead Sciences, Inc. Foster City, CA 94404 . Consultado el 1 de agosto de 2016 .
- ^ "La FDA aprueba Epclusa". Drugs.com .
- ^ Heo YA, Deeks ED (abril de 2018). "Sofosbuvir/Velpatasvir/Voxilaprevir: una revisión en la hepatitis C crónica". Drugs . 78 (5): 577–587. doi :10.1007/s40265-018-0895-5. PMID 29546556.
- ^ abcdef Haberfeld H, ed. (2016). Austria-Codex (en alemán). Viena: Österreichischer Apothekerverlag. Epclusa 400 mg/100 mg tabletas de película.
