acetato de eslicarbazepina

El acetato de eslicarbazepina ( ESL ), vendido bajo las marcas Aptiom y Zebinix, entre otras, es un medicamento anticonvulsivo aprobado para su uso en Europa y Estados Unidos como monoterapia o como terapia adicional para la epilepsia de inicio parcial . ^{[ 6 ] [ 4 ] [ 3 ]}

De forma similar a la oxcarbazepina , ESL se comporta como un profármaco de la ( S )-(+)- licarbazepina . ^{[ 7 ]} Por lo tanto, sus mecanismos de acción son idénticos. ^{[ 8 ]}

El acetato de eslicarbazepina está contraindicado en personas con bloqueo auriculoventricular de segundo o tercer grado , un tipo de bloqueo cardíaco, según el Código Austriaco. Sin embargo, la FDA de EE. UU. no menciona el bloqueo cardíaco como contraindicación. ^{[ 9 ]} Está contraindicado en personas hipersensibles a la eslicarbazepina, la oxcarbazepina o la carbamazepina . ^{[ 10 ]}

Los efectos adversos son similares a los de la oxcarbazepina. Los más comunes (en más del 10 % de los pacientes) son cansancio y mareos. Otros efectos secundarios bastante comunes (del 1 al 10 %) incluyen descoordinación, trastornos gastrointestinales como diarrea , náuseas y vómitos, erupción cutánea (1,1 %) e hiponatremia ( niveles bajos de sodio en sangre, 1,2 %). ^{[ 3 ] [ 10 ]} También puede haber un mayor riesgo de pensamientos suicidas . ^{[ 11 ]}

Los síntomas de sobredosis son similares a los efectos adversos de las dosis estándar: hiponatremia grave, somnolencia , marcha descoordinada/inestable, hemiparesia (debilidad de un lado del cuerpo), además de alteraciones visuales y gastrointestinales. No se dispone de un antídoto específico . La eslicarbazepina y sus metabolitos pueden ser dializados . ^{[ 3 ] [ 10 ]}

Al igual que la oxcarbazepina, la eslicarbazepina puede reducir los niveles plasmáticos de fármacos metabolizados por las enzimas hepáticas CYP3A4 (verificado en estudios para la simvastatina y el anticonceptivo oral levonorgestrel / etinilestradiol ) y la UDP-glucuronosiltransferasa , y aumentar los niveles plasmáticos de fármacos metabolizados por la CYP2C19 . ^{[ 3 ] [ 10 ]}

Se han realizado estudios de interacción con varios anticonvulsivos comunes. La carbamazepina reduce las concentraciones plasmáticas de eslicarbazepina, probablemente debido a que induce la glucuronidación . Esta combinación de fármacos también aumentó el riesgo de diplopía , alteración de la coordinación y mareos en un estudio clínico. La fenitoína también reduce las concentraciones plasmáticas de eslicarbazepina, lo que puede deberse a un aumento de la glucuronidación de eslicarbazepina; y la administración concomitante produce un aumento en las concentraciones séricas de fenitoína, lo que probablemente se deba a la inhibición del CYP2C19. ^{[ 11 ]} Las combinaciones con lamotrigina , topiramato , ácido valproico o levetiracetam no mostraron interacciones significativas en los estudios, aunque se ha demostrado que la eslicarbazepina causa una reducción menor en los niveles de lamotrigina. ^{[ 10 ] [ 11 ]}

Como su nombre lo indica, el acetato de eslicarbazepina es el profármaco éster de acetato de la eslicarbazepina. La eslicarbazepina en sí es el estereoisómero farmacológicamente más activo de los dos estereoisómeros de la licarbazepina. ^{[ 3 ]} Más específicamente, es ( S )-(+)-licarbazepina.

Fármacos relacionados y metabolitos activos para comparación

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  Eslicarbazepina, el metabolito activo de ESL
• 
  Oxcarbazepina
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  Licarbazepina , el metabolito activo de la oxcarbazepina.
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  Carbamazepina

El acetato de eslicarbazepina fue desarrollado por la farmacéutica portuguesa Bial . A principios de 2009, Bial vendió los derechos de comercialización en Europa a la empresa japonesa Eisai . ^{[ 14 ]} El fármaco fue aprobado en la Unión Europea en abril de 2009 con los nombres comerciales Zebinix y Exalief , pero se comercializó únicamente con el primer nombre. ^{[ 15 ] [ 16 ]} En Estados Unidos es comercializado por Sunovion (anteriormente Sepracor) y fue aprobado en noviembre de 2013. ^{[ 6 ]}

En mayo de 2025, las patentes principales del medicamento en EE. UU. expiraron y las versiones genéricas del mismo estuvieron disponibles como medicamento genérico. ^{[ 17 ]} Esto redujo el precio de venta al público, con todos los descuentos aplicados, de miles de dólares a tan solo 67,25 dólares para el consumidor, lo cual es aún más significativo dado que los tratamientos alternativos estudiados, como la neuralgia del trigémino, están excluidos de la mayoría de las coberturas de seguros en EE. UU., debido a que Bial/Sunovion no presentó la solicitud de aprobación de tratamientos adicionales ante la FDA. ^{[ 18 ]}

Desde 2016 se están realizando estudios sobre el uso de ESL como anticonvulsivo en niños.. ^{[ 19 ]}

Al igual que la oxcarbazepina, la ESL tiene usos potenciales para el tratamiento de la neuralgia del trigémino ^{[ 20 ]} y el trastorno bipolar . Una evaluación de 2015 no mostró diferencias estadísticamente significativas con respecto al placebo para este último trastorno. ^{[ 21 ]}

• Lista de fármacos en fase de investigación para el trastorno bipolar

• Acetato de eslicarbazepina . Portal de información sobre medicamentos . Biblioteca Nacional de Medicina de EE. UU. Archivado del original el 31 de octubre de 2021.