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Articulo de referencia

ALA-10

ALA-10 , también conocido como 1-acetil-LAE ( 1A-LAE ), es una droga psicodélica de la familia de las lisergamidas relacionada con la dietilamida del ácido lisérgico (LSD). [ 1 ...

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ALA-10 , también conocido como 1-acetil-LAE ( 1A-LAE ), es una droga psicodélica de la familia de las lisergamidas relacionada con la dietilamida del ácido lisérgico (LSD). [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] Es el derivado 1- acetilado de LAE-32 . [ 2 ] [ 3 ] [ 4 ] [ 5 ] Se cree que las lisergamidas 1-acetiladas como ALD-52 (1-acetil-LSD; 1A-LSD) funcionan como profármacos a través de la desacetilación a los análogos 1-no sustituidos , que en el caso de ALD-52 es LSD. [ 6 ] [ 7 ] [ 8 ]

Uso y efectos

ALA-10 es activo a una dosis de aproximadamente 1,2  mg por vía oral en humanos y tiene alrededor del 7 al 10 % de la potencia del LSD . [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 9 ] [ 10 ] Produce efectos psíquicos similares a los del LSD. [ 2 ] [ 10 ] Se dice que tiene un inicio más rápido y una duración más corta que el LSD. [ 2 ] [ 10 ] En comparación, LAE-32 tiene un rango de dosis de 0,5 a 1,6  mg, alrededor del 5 al 10 % de la actividad del LSD, y un inicio igualmente más rápido y una duración más corta que el LSD. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ] [ 9 ] Se dice que tanto ALA-10 como LAE-32 producen solo efectos alucinógenos leves o débiles . [ 11 ] ALA-10 es aproximadamente 15 veces menos potente que ALD-52 (1-acetil-LSD), que es aproximadamente equipotente con LSD. [ 1 ] [ 2 ] [ 3 ]

Interacciones

Farmacología

Farmacodinámica

ALA-10 muestra actividad antiserotoninérgica en el útero aislado de rata de aproximadamente el 39% de la del LSD, pero aproximadamente 3  veces más fuerte que la del LAE-32 . [ 1 ] [ 10 ] Su potencia piretogénica en conejos es solo alrededor del 1% de la del LSD. [ 1 ]

Historia

El ALA-10 fue descrito por primera vez en la literatura científica a finales de la década de 1950. [ 1 ] [ 10 ]

Véase también

Referencias

  1. 1 2 3 4 5 6 7 Fanchamps A (1978). "Algunos compuestos con actividad alucinógena" . En Berde B, Schild HO (eds.). Alcaloides del cornezuelo y compuestos relacionados . Manual de farmacología experimental (HEP). Vol.  49. Berlín, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg. págs. 567–614 . doi : 10.1007/978-3-642-66775-6_8 . ISBN  978-3-642-66777-0Archivado del original el 30 de marzo de 2025. La etilamida del ácido acetillisérgico (ALA 10, n.° 36g), el análogo acetilado de LAE 32, exhibe un 7 % del efecto psicotomimético del LSD (ISBELL et al., 1959a). Su potencia antiserotoninérgica en el útero aislado de rata es un 40 % de la del LSD (es decir, tres veces más fuerte que LAE 32), mientras que su efecto pirógeno en conejos es solo un 1  % de la acción del LSD (Sandoz Res. Lab., 1958). [...] Asimismo, si se aplica a la etilamida o pirrolidida del ácido lisérgico, menos potentes, la sustitución en la posición 1 (ALA 10, MLA 74, MPD75) afecta solo ligeramente la actividad psicotomimética de los compuestos originales LAE 32 y LPD 824. [...] Tabla 2. Actividad psicotomimética y algunos efectos farmacodinámicos de análogos estructurales del LSD [...] Los análogos etílicos monosustituidos LAE32, ALA 10 y MLA 74 son psicotomiméticos, pero entre 10 y 20 veces más débiles que las dietilamidas correspondientes LSD, ALD 52 y MLD41. [...]
  2. 1 2 3 4 5 6 7 Brimblecombe RW, Pinder RM (1975). "Indolealquilaminas y compuestos relacionados" . Agentes alucinógenos . Bristol: Wright-Scientechnica. págs. 98–144 . ISBN  978-0-85608-011-1OCLC 2176880 . OL 4850660M . Tabla 4.3. —Potencias alucinógenas comparativas en humanos de derivados del ácido D-lisérgico. [...]  
  3. 1 2 3 4 5 Shulgin AT (2003). "Farmacología básica y efectos" . En Laing RR (ed.). Alucinógenos: Manual de drogas forenses . Serie Manual de drogas forenses. Elsevier Science. págs. 67–137 . ISBN  978-0-12-433951-4.
  4. ↑ Shulgin AT , Shulgin A (1997). "#26. LSD-25 Acid; Lysergide; D-Lysergic Acid Diethylamide; Meth-LAD; D-Lysergamide, N,N-Dietil; N,N-Dietil-D-Lysergamide; 9,10-Didehydro-N,N-Dietil-6-Methylergolina-8b-Carboxamide" . TiHKAL: The Continuation (1.ª ed.). Berkeley, CA: Transform Press. pp. 490–499 . ISBN   978-0-9630096-9-2OCLC 38503252​​ 
  5. ↑ Rutschmann J, Stadler PA (1978). "Antecedentes químicos". En Berde B, Schild HO (eds.). Alcaloides del cornezuelo y compuestos relacionados . Manual de farmacología experimental (HEP). Vol. 49. Berlín, Heidelberg: Springer Berlin Heidelberg. págs. 29–85 . doi : 10.1007/978-3-642-66775-6_2 . ISBN   978-3-642-66777-0.
  6. ↑ Elliott SP, Holdbrook T, Brandt SD (mayo de 2020). "Profármacos de nuevas sustancias psicoactivas (NPS): un nuevo desafío". Journal of Forensic Sciences . 65 (3): 913– 920. doi : 10.1111/1556-4029.14268 . PMID 31943218. Recientemente, se han investigado varios derivados y análogos del LSD, a saber, 1-acetil-LSD (1A-LSD, ALD-52), [...] (46-52) (Figura 1B) . Se ha observado una biotransformación en lisergamidas aciladas en el nitrógeno del indol que a su vez producen el fármaco "central" correspondiente del LSD o ETH-LAD (52). Por lo tanto, 1P-LSD, 1B-LSD y ALD-52 son profármacos de LSD, y 1P-ETH-LAD es un profármaco de ETH-LAD. Todos estos fármacos se han tratado en foros de drogas en internet y actualmente se pueden adquirir en línea (53-56). Si bien se sabía desde hace tiempo que ALD-52 era psicoactivo en humanos (57), la formación de LSD tanto in vitro como in vivo (en ratas) se ha confirmado recientemente (51,57). 
  7. ↑ Ponce JD (2024). "El uso de profármacos como drogas de abuso" . WIREs Forensic Science . 6 (3) e1514. doi : 10.1002/wfs2.1514 . ISSN 2573-9468 . 
  8. ↑ Schifano F, Vento A, Scherbaum N, Guirguis A (2023). "Nuevas sustancias psicoactivas estimulantes y alucinógenas; una actualización". Expert Review of Clinical Pharmacology . 16 (11): 1109– 1123. doi : 10.1080/17512433.2023.2279192 . hdl : 2299/27223 . PMID 37968919 . 
  9. 1 2 Jacob P, Shulgin AT (1994). "Relaciones estructura-actividad de los alucinógenos clásicos y sus análogos". Monografía de investigación del NIDA . 146 : 74–91 . PMID 8742795 . 
  10. 1 2 3 4 5 Isbell H, Miner EJ, Logan CR (1959). "Relación entre las potencias psicotomiméticas y antiserotoninérgicas de los congéneres de la dietilamida del ácido lisérgico (LSD-25)" . Psychopharmacologia . 1 : 20–28 . doi : 10.1007/BF00408108 . PMID 14405872. Archivado del original el 7 de abril de 2022. 
  11. ↑ Keup W (1970). "Relación estructura-actividad entre agentes alucinógenos" . Origen y mecanismos de las alucinaciones . Boston, MA: Springer US. págs. 345–376 . doi : 10.1007/978-1-4615-8645-6_29 . ISBN  978-1-4615-8647-0. Recuperado el 12 de octubre de 2025. Podría existir una relación en la misma dirección entre los dos análogos N-monoetílicos ALA-10 y MLA-74, si se juzga por su LD50; ambos son solo ligeramente psicotomiméticos. El análogo N-monoetílico no sustituido del LSD en sí mismo es solo un alucinógeno débil [122].
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