Hispanopedia WikiEl βk-5-MAPB , o BK-5-MAPB , es un entactógeno de los grupos benzofurano y catinona que está relacionado tanto con el 5-MAPB como con la metilona . Tactogen lo está investigando para su posible uso médico. [1] [2] [3] [4]
Farmacología
Actúa como un liberador de monoamina con selectividad por la serotonina y tiene una potencia similar al MDMA . [1] [2] [5] [3] [6] En términos de liberación de monoamina, ( S )-βk-5-MAPB ha demostrado una DATDescripción de herramienta del transportador de dopamina/ SERTIFICADODescripción de herramienta del transportador de serotoninarelación de 0,6 y un DAT / NETDescripción de herramienta del transportador de noradrenalinarelación de 2,7, mientras que ( R )-βk-5-MAPB ha mostrado una relación DAT / SERT de 18 y una relación DAT / NET de 1,9. [3]
En pruebas de discriminación de drogas con roedores, ( S )-βk-5-MAPB sustituye completamente a MDMA mientras que ( R )-βk-5-MAPB sustituye parcialmente a MDMA y dextroanfetamina en diferentes dosis, ( R )-βk-5-MAPB y ( S )-βk-5-MAPB ambos se generalizan a dextroanfetamina, y ( S )-βk-5-MAPB pero no ( R )-βk-5-MAPB sustituye a DOM . [4] Por lo tanto, ( S )-βk-5-MAPB muestra efectos entactógenos , psicodélicos y estimulantes , mientras que ( R )-βk-5-MAPB muestra más efectos estimulantes, algunos efectos entactógenos y ningún efecto psicodélico. [4] En otras pruebas, tanto ( S )-βk-5-MAPB como ( R )-βk-5-MAPB mostraron efectos proimpulsivos similares a los de los estimulantes , pero ( S )-βk-5-MAPB fue más potente que ( R )-βk-5-MAPB. [7]
Referencias
- ^ ab WO 2021/252538, Baggott M, "Composiciones ventajosas de benzofurano para trastornos mentales o mejora", publicada el 16 de diciembre de 2021, asignada a Tactogen Inc.
- ^ ab WO 2023/107653, Baggott MJ, Lofthus SJ, De Leona XM, Singh A, Hudgins CJ, "Formas mórficas y mezclas de sales de benzofurano para el tratamiento de trastornos mentales o mejora mental", publicada el 21 de septiembre de 2023, asignada a Tactogen Inc.
- ^ abc Johnson C, Burroughs R, Walther D, Baggott M, Baumann M, Baker L (junio de 2023). Evaluaciones conductuales y ensayos neuroquímicos diferencian los efectos de los enantiómeros del clorhidrato de 1-(1-benzofurano-5-il)-2-(metilamino) propan-1-ona (BK-5-MAPB) (PDF) . 17-21 de junio de 2023: 85.ª reunión científica de la CPDD, Denver, CO.
Resultados: S-BK-5-MAPB produjo aumentos dependientes de la dosis en las respuestas de palanca de MDMA y sustitución completa a 0,64 y 1,27 mg/kg; R-BK-5-MAPB produjo menos del 30 % de respuestas de palanca de MDMA. Ambos enantiómeros aumentaron la distancia recorrida de manera dependiente de la dosis que fue estadísticamente significativa en comparación con los controles tratados con solución salina (P = 0,0001). Ambos enantiómeros fueron liberadores de tipo sustrato en los tres transportadores. El enantiómero S mostró un perfil similar al MDMA con mayor potencia en SERT que en DAT (ratio DAT/SERT de 0,6), mientras que R-BK-5-MAPB tuvo un perfil estimulante típico (ratio DAT/SERT de 18). Ambos enantiómeros tuvieron mayor potencia en DAT que en NET (ratio DAT/NET de 2,7 y 1,9 para el enantiómero S y R, respectivamente). [...] Debido a que tienen una potencia reducida en NET, estas nuevas sustancias pueden tener utilidad para dilucidar las contribuciones de NET a los efectos estimulantes típicos y similares al MDMA.
- ^ abc Burroughs RL, Baggott MJ, Baker LE (marzo de 2024). Los enantiómeros de un nuevo benzofurano tienen distintos efectos de estímulo discriminatorio (póster 18) (PDF) . 16.° Congreso anual sobre comportamiento, biología y química (BBC): investigación traslacional en trastornos por consumo de sustancias, San Antonio, Texas, Embassy Landmark, 22-24 de marzo de 2024.
- ^ WO 2023/107715, Baggott M, Dalziel S, "Combinaciones especializadas para trastornos mentales o mejora mental", publicada el 15 de junio de 2023, asignada a Tactogen Inc.
- ^ Johnson C, Burroughs R, Walther D, Baggott M, Baumann M, Baker L (2024). "Las evaluaciones conductuales y los ensayos neuroquímicos diferencian los efectos de los enantiómeros del clorhidrato de 1-(1-benzofuran-5-il)-2-(metilamino) propan-1-ona (BK-5-MAPB)". Dependencia de drogas y alcohol . 260 : 110018. doi :10.1016/j.drugalcdep.2023.110018.
- ^ Steck KA, Brabant PD, Baggott MJ, Baker LE (marzo de 2024). Efectos proimpulsivos del tratamiento agudo con enantiómeros de clorhidrato de 1-(1-benzofuran-5-il)-2-(metilamino) propan1-ona (BK-5-MAPB) en ratas (póster 86) (PDF) . 16.° Congreso anual sobre comportamiento, biología y química (BBC): investigación traslacional en trastornos por consumo de sustancias, San Antonio, Texas, Embassy Landmark, 22-24 de marzo de 2024.