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Articulo de referencia

Biperideno

El biperideno , comercializado entre otros nombres bajo la marca Akineton , es un medicamento utilizado para tratar la enfermedad de Parkinson , ciertos trastornos del movimient...

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El biperideno , comercializado entre otros nombres bajo la marca Akineton , es un medicamento utilizado para tratar la enfermedad de Parkinson , ciertos trastornos del movimiento inducidos por fármacos [ 3 ] y el síndrome de Tourette . No se recomienda para las discinesias tardías . [ 4 ] Se administra por vía oral, intravenosa o intramuscular . [ 3 ] [ 4 ]

Los efectos secundarios comunes incluyen visión borrosa , sequedad bucal, somnolencia, estreñimiento y confusión. [ 3 ] No debe usarse en personas con obstrucción intestinal o glaucoma . [ 3 ] No está claro si su uso durante el embarazo o la lactancia es seguro. [ 5 ] El biperideno pertenece a la familia de medicamentos anticolinérgicos . [ 3 ]

El biperideno fue aprobado para uso médico en los Estados Unidos en 1959. [ 3 ] Está en la Lista de Medicamentos Esenciales de la Organización Mundial de la Salud . [ 6 ] El biperideno ya no se comercializa en los Estados Unidos. [ 7 ] [ 8 ] [ 9 ]

Usos médicos

El biperideno se utiliza como tratamiento coadyuvante en todas las formas de la enfermedad de Parkinson (postencefalítica, idiopática y arteriosclerótica) y para reducir la sudoración en pacientes que consumen metadona . Parece tener mejores efectos en las formas postencefalítica e idiopática que en la arteriosclerótica.

El biperideno también se usa comúnmente para mejorar los efectos secundarios extrapiramidales agudos relacionados con la terapia con fármacos antipsicóticos , como la acatisia .

Alivia la rigidez muscular , reduce la sudoración anormal relacionada con el uso de clozapina y metadona [ 10 ] [ 11 ] y la salivación , mejora la marcha anormal y, en menor medida, el temblor .

En su función como antagonista sintético de la acetilcolina, el biperideno se ha analizado como un anticonvulsivo alternativo para su uso en el tratamiento de la intoxicación por agentes nerviosos organofosforados, como el sarín . [ 12 ]

También se sugirió por vía intravenosa para el síndrome neuroléptico maligno. [ 13 ]

Embarazo y lactancia

  • Embarazo  : En estudios con animales, el biperideno no mostró efectos embriotóxicos ni fetotóxicos. No existen datos clínicos suficientes sobre su uso en mujeres embarazadas. Por lo tanto, debe utilizarse con precaución durante el embarazo.
  • Lactancia  : El biperideno se encuentra en la leche materna. No existen datos clínicos suficientes sobre sus efectos en los recién nacidos. Además, el biperideno puede disminuir la producción de leche materna. Por lo tanto, se recomienda no utilizarlo durante la lactancia.

Niños

Se puede tratar a niños y adolescentes de 1 año o más. La experiencia clínica se centra principalmente en el tratamiento a corto plazo de las reacciones distónicas agudas inducidas por fármacos. Las dosis deben ajustarse según el peso del paciente.

Contraindicaciones

Efectos secundarios

Los efectos secundarios dependientes de la dosis son frecuentes. Los pacientes geriátricos, en particular, pueden presentar estados confusionales o desarrollar delirio .

  • SNC  : Son frecuentes la somnolencia , el vértigo , el dolor de cabeza y el mareo . Con dosis altas, se observan nerviosismo, agitación, ansiedad , delirio y confusión. El biperideno puede ser objeto de abuso debido a su efecto euforizante y estimulante de corta duración. Puede alterarse la arquitectura normal del sueño ( depresión del sueño REM ). El biperideno puede disminuir el umbral convulsivo. Se han observado algunos casos de demencia que se correlacionan con la administración crónica de medicamentos anticolinérgicos como el biperideno para la enfermedad de Parkinson . [ 14 ]
  • Efectos secundarios periféricos  : Visión borrosa, sequedad bucal, disminución de la sudoración, molestias abdominales y estreñimiento son frecuentes. Puede presentarse taquicardia. Pueden ocurrir reacciones alérgicas en la piel. El uso parenteral puede causar hipotensión ortostática.
  • Ojos  : El biperideno provoca midriasis con o sin fotofobia . Puede precipitar un glaucoma de ángulo estrecho.

Interacciones

  • Otros fármacos anticolinérgicos (por ejemplo, espasmolíticos, antihistamínicos , ATC)  : Los efectos secundarios del biperideno pueden aumentar.
  • Quinidina  : Aumento de la acción anticolinérgica (en particular sobre la conducción AV ).
  • Antipsicóticos  : El uso prolongado de biperideno puede enmascarar o aumentar el riesgo de discinesia tardía .
  • Petidina (meperidina)  : Los efectos centrales y los efectos secundarios de la petidina pueden aumentar.
  • Metoclopramida  : La acción de la metoclopramida disminuye.
  • Alcohol  : Riesgo de intoxicación grave.

Sobredosis

El biperideno imita una intoxicación por atropina con midriasis, sequedad de las mucosas, enrojecimiento facial, atonía intestinal y vesical, e hipertermia en dosis altas. Las consecuencias centrales son agitación, confusión y alucinaciones. Una sobredosis no tratada puede ser mortal, especialmente en niños. Los signos premortales son depresión respiratoria y paro cardíaco. Un antagonista específico es la fisostigmina , que combina una acción periférica y central. El carbacol puede utilizarse para tratar la atonía intestinal y vesical. Se deben monitorizar y estabilizar las funciones vitales. Puede ser necesario tratar la hipertermia con mantas de enfriamiento.

Farmacología

Farmacodinámica

Actividad anticolinérgica

El biperideno es un anticolinérgico . [ 15 ] Es específicamente un antimuscarínico , que actúa como un antagonista no selectivo del receptor muscarínico de acetilcolina . [ 15 ] Antagoniza los cinco subtipos del receptor muscarínico de acetilcolina. [ 15 ] Sin embargo, se dice que tiene una actividad antagonista más débil en el receptor muscarínico de acetilcolina M 2 en comparación con los receptores M 1 , M 3 , M 4 y M 5. [ 15 ] Tiene un efecto de bloqueo similar al de la atropina en todas las estructuras periféricas que están inervadas por el sistema parasimpático (por ejemplo, órganos cardiovasculares y viscerales). También tiene un prominente efecto de bloqueo central en los receptores M1 .

Otras acciones

El biperideno también actúa como FIASMA (inhibidor funcional de la esfingomielinasa ácida ). [ 16 ]

Farmacocinética

La biodisponibilidad oral es de tan solo 33 ± 5% debido a un extenso metabolismo de primer paso . En voluntarios jóvenes y sanos, las concentraciones plasmáticas máximas tras una dosis oral única de 4 mg de liberación inmediata se alcanzan a las 1,5 horas. La semivida de eliminación se ha determinado en 18,4 horas y puede prolongarse en pacientes geriátricos. Tras una dosis intravenosa de 4 mg, la semivida de eliminación es de aproximadamente 24 horas.  

Historia

El biperideno fue sintetizado por el químico alemán W. Klavehn de Knoll AG, Alemania. En marzo de 1953 se solicitó una patente en Alemania [ 17 ] y posteriormente en muchos otros países. En marzo de 1954 se presentó una solicitud de patente en Estados Unidos, que fue concedida en abril de 1957. [ 18 ]

Un sitio web informó que no estaba disponible comercialmente en los Estados Unidos a partir de 2017. [ 19 ]

Referencias

  1. ↑ "Instrumento 2025 sobre productos terapéuticos (norma sobre venenos)" (pdf) . Administración de Productos Terapéuticos (TGA) . Mayo de 2025. Consultado el 31 de agosto de 2025 .
  2. ↑ Anvisa (31 de marzo de 2023). "RDC Nº 784 - Listas de Substâncias Entorpecentes, Psicotrópicas, Precursoras e Outras sob Controle Especial" [ Resolución del Consejo Colegiado N° 784 - Listas de Sustancias Estupefacientes, Psicotrópicas, Precursoras y Otras bajo Control Especial ] (en portugués brasileño). Diario Oficial da União (publicado el 4 de abril de 2023). Archivado desde el original el 3 de agosto de 2023 . Consultado el 16 de agosto de 2023 .
  3. 1 2 3 4 5 6 "Clorhidrato de biperideno" . Sociedad Estadounidense de Farmacéuticos de Sistemas de Salud. Archivado del original el 21 de diciembre de 2016. Recuperado el 8 de diciembre de 2016 .
  4. 1 2 Stuart MC, Kouimtzi M, Hill SR, eds. (2009). Formulario Modelo de la OMS 2008. Organización Mundial de la Salud . pág. 243. hdl : 10665/44053 . ISBN  978-92-4-154765-9.
  5. ↑ "Uso de biperideno durante el embarazo | Drugs.com" . www.drugs.com . Archivado del original el 21 de diciembre de 2016. Consultado el 15 de diciembre de 2016 .
  6. ↑ Lista modelo de medicamentos esenciales de la Organización Mundial de la Salud: 21.ª lista 2019. Ginebra: Organización Mundial de la Salud . 2019. hdl : 10665/325771 . WHO/MVP/EMP/IAU/2019.06. Licencia: CC BY-NC-SA 3.0 IGO.
  7. ↑ "Akineton (clorhidrato de biperideno): Medicamentos aprobados por la FDA" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU . Archivado del original el 25 de enero de 2017. Consultado el 2 de julio de 2020 .
  8. ↑ "Akineton (lactato de biperideno): Medicamentos aprobados por la FDA" . Administración de Alimentos y Medicamentos de EE. UU . Archivado del original el 25 de enero de 2017. Consultado el 2 de julio de 2020 .
  9. ↑ "Akineton Tablets (clorhidrato de biperideno)" . DailyMed . Consultado el 2 de julio de 2020 .
  10. ↑ Richardson C, Kelly DL, Conley RR (agosto de 2001). "Biperideno para la sudoración excesiva por clozapina" . Am J Psychiatry . 158 (8): 1329–30 . doi : 10.1176/appi.ajp.158.8.1329-a . PMID 11481174. Archivado del original el 21 de septiembre de 2012. Recuperado el 12 de noviembre de 2008 . 
  11. ↑ Caflisch C, Figner B, Eich D (febrero de 2003). "Biperideno para la sudoración excesiva por metadona" . Am J Psychiatry . 160 (2): 386–7 . doi : 10.1176/appi.ajp.160.2.386 . PMID 12562595 . 
  12. ↑ Shih TM, McDonough JH (mayo de 2000). "Eficacia del biperideno y la atropina como tratamiento anticonvulsivo para la intoxicación por agentes nerviosos organofosforados" . Archives of Toxicology . 74 (3): 165– 172. Bibcode : 2000ArTox..74..165S . doi : 10.1007/s002040050670 . PMID 10877003. S2CID 13749842. Archivado del original el 23 de septiembre de 2017.  
  13. ↑ Margetić B, Aukst-Margetić B (mayo de 2010). "Síndrome neuroléptico maligno y sus controversias". Farmacoepidemiología y seguridad de los medicamentos . 19 (5): 429– 435. doi : 10.1002/pds.1937 . PMID 20306454. S2CID 2457321 .  
  14. ↑ Nishiyama K, Mizuno T, Sakuta M, Kurisaki H (1993). "Demencia crónica en la enfermedad de Parkinson tratada con agentes anticolinérgicos. Examen neuropsicológico y neurorradiológico". Adv Neurol . 60 : 479–83 . PMID 8420174 . 
  15. 1 2 3 4 Lakstygal AM, Kolesnikova TO, Khatsko SL, Zabegalov KN, Volgin AD, Demin KA, Shevyrin VA, Wappler-Guzzetta EA, Kalueff AV (mayo de 2019). "Clásicos oscuros en neurociencia química: atropina, escopolamina y otros alucinógenos delirantes anticolinérgicos". ACS Chem Neurosci . 10 (5): 2144– 2159. doi : 10.1021/acschemneuro.8b00615 . PMID 30566832 . 
  16. ↑ Kornhuber J, Muehlbacher M, Trapp S, Pechmann S, Friedl A, Reichel M, Mühle C, Terfloth L, Groemer T, Spitzer G, Liedl K, Gulbins E, Tripal P (2011). "Identificación de nuevos inhibidores funcionales de la esfingomielinasa ácida" . PLOS ONE . 6 (8) e23852. Bibcode : 2011PLoSO...623852K . doi : 10.1371/journal.pone.0023852 . PMC 3166082. PMID 21909365 .  
  17. ↑ DE 1005067 , Klavehn W, "Verfahren zur Herstellung von bicyclisch substituierten Aminopropanolen", publicado en 1957, asignado a Knoll AG. 
  18. ↑ US 2789110 , Klavehn W, "Aminoalcoholes sustituidos por residuos bicicloalquílicos y un proceso para su elaboración", publicado en 1957, asignado a Knoll AG. 
  19. ↑ "Biperideno" . Guía de medicamentos de Davis . Archivado del original el 10 de septiembre de 2017. Consultado el 6 de julio de 2017 .